Butorfanol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Butorfanol
Butorphanol.png
IUPAC ime
17-cyclobutylmethyl-morphinan-3,14-diol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • C/D (SAD)
Način primeneIV, intranazalno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostNazalno: 60-70%
MetabolizamHepatički hiroksilisani & glukuronidisani
Poluvreme eliminacije4-7 časa
IzlučivanjeRenalno, 75%
bilijarno, 11-14%
fekalno, 15%
Identifikatori
CAS broj42408-82-2 ДаY
ATC kodN02AX02 (WHO) QR05DA90
PubChemCID 5361092
DrugBankAPRD00835
ChemSpider16735714 ДаY
ChEMBLCHEMBL33986 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H29NO2
Molarna masa327.473 g/mol

Butorfanol (Stadol) (INN) je sintetički opioidni analgetik morfinanskog-tipa. Brand ime Stadol je nedavno ukinuto od strane proizvođača. On je sada dostupan samo u svojim generičkim formulacijama. Butorfanol je strukturno najsrodniji sa levorfanolom. Dostupan je samo kao butorfanol tartarat u injekcionim i intranazalnim formulacijama.

Mehanizam dejstva[уреди]

Butorfanol ispoljava parcijalno agonistno dejstvo na μ opioidnom, i agonistno dejstvo na κ opioidnom receptoru.[1] Stimulacija tih receptora na neuronima centralnog nervnog sistema izaziva intracelularnu inhibiciju adenilat ciklaze, zatvaranja kalcijumskih kanala, i otvaranja membranskih kalijumskih kanala. To dovodi do hiperpolarizacije ćelijskog membranskog potencijala i supresije prenosa akcionog potencijala signalnih puteva bola. Zbog njegovog κ-agonistnog dejstva, na analgetičkim dozama butorfanol povišava pulmonarni arterijski pritisak i srčani rad. Dodatno, κ-agonizam može da uzrokuje disforiju na terapeutskim ili višim dozama. To daje butorfanolu niži potencijal za zloupotrebu od drugih opioidnih lekova.

Nuspojave[уреди]

Kao i kod drugih opioidnih analgetika, javlja se niz nuspojava vezanih za centralni nervni sistem (kao što su sedacija, zbunjenost, i nesvestica). Mučnina i povraćanje su česti. Ređi su gastrointestinalni efekti drugih opioida (uglavnom konstipacija).

Reference[уреди]

  1. ^ Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain. 83 (2): 339—45. PMID 10534607. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).