RWJ-394,674

Из Википедије, слободне енциклопедије
(преусмерено са RWJ-394674)
Иди на навигацију Иди на претрагу
RWJ-394,674
RWJ-394,674.svg
IUPAC ime
N,N-dietil-4-((8-fenetil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-iliden)fenilmetil)benzamid
Pravni status
Pravni status
  • Legalan
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 10205965
Hemijski podaci
FormulaC33H38N2O
Molarna masa478,667 g/mol

RWJ-394674 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je potentan, oralno aktivan analgetik, koji uzrokuje neznatnu hipoventilaciju. RWJ-394674 je potentan i selektivan agonist δ-opioidnih receptora, sa Ki vrednošću od 0.24 nM na δ i 72 nM na μ. U telu se RWJ-394674 dealkilira do monodesetil metabolita RWJ-413216, koji je potentan agonist μ-opioidnog receptora i koji ima manji afinitet za δ (Ki 0.26 nM na μ, 46.7 nM na δ). RWJ-394674 in vivo proizvodi potentne agonistske efekte na oba, μ i δ, receptore putem kombinovanog dejstva leka i njegovog aktivnog metabolita, pri čemu δ-agonistni efekti suzbijaju hipoventilacione μ-opioidne efekte, i jedina značajna nuspojava je sedacija.[1]

Literatura[уреди]

  1. ^ Codd EE, Carson JR, Colburn RW, Dax SL, Desai-Krieger D, Martinez RP, McKown LA, Neilson LA, Pitis PM, Stahle PL, Stone DJ, Streeter AJ, Wu WN, Zhang SP. The novel, orally active, delta opioid RWJ-394674 is biotransformed to the potent mu opioid RWJ-413216. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutic. 2006 Sep;318(3):1273-9. PMID 16766719

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).