Бупренорфин

Бупренорфин
IUPAC име
	(2С)-2-[(-)-(5Р,6Р,7Р,14С)-; 9α-цyцлопропyлметхyл-4,5-епоxy-; 6,14-етхано-3-хyдроxy-; 6-метхоxyморпхинан-7-yл]-; 3,3-диметхyлбутан-2-ол
Клинички подаци
Категорија трудноће	C (САД);
Начин примене	сублингуално, ИМ, IV, трансдермално, интраназално
Правни статус
Правни статус	Сцхедуле III (V неке државе) (САД); Сцхедуле 8 (Ауст); Цласс C(УК); Сцхедуле III Немачка;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	40-50% (сублингуално, из етанолог раствора), 35-40% (сублингуално, таблете високе дозе), ~50% (трансдермално), ~50-60% (интраназално)
Везивање протеина	96%
Метаболизам	хепатички; CYP3A4, CYP2C8
Полувреме елиминације	20-70, просек 37 сата
Излучивање	жучно и ренално
Идентификатори
CAS број	52485-79-7
ATC код	N02AE01 (WHO) N07BC01
PubChem	CID 644073
DrugBank	APRD00670
ChemSpider	559124
UNII	40D3SCR4GZ
KEGG	D07132?
ChEMBL	CHEMBL1201894?
Хемијски подаци
Формула	C29H41NO4
Моларна маса	467.64 г/мол
	SMILES Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C; ;
	InChI InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34—24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 ; Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N ;

Бупренорфин (Субутекс, Темгесиц, Субоксон (бупренорфин:налоксон 4:1 препарат) - сублингвалне таблете, Бупренекс за ињекције, и Норспан или Бутранс као трансдермални фластер) је полусинтетички опиоид који се користи за лечење опиоидне завистности у већим дозама (>2 mg), и за контролу умереног бола у нижим дозама (~200 µg).^[2]^[3]

Бупренорфин је синтетички дериват из тебаинске класе са изузетно високим афинитетом за µ- и κ-опиоидни рецептор. Он је парцијални агонист µ-опиоидног рецептора, парцијални до пун агонист ORL1/ноцицептин и δ-опиоидног рецептор, и компетитивни антагонист κ-опиоидног рецептора.

Бупренорфин хидрохлорид је први пласирао на тржиште 1980-их Rekit & Kolman (сад Рекит Бенкисер) као аналгетик, доступан генерално као Темгесиц 0.2 mg сублингуалне таблете, и као Бупренекс у 0.3 mg/ml инекционој формулацији. Октобра 2002, ФДА је додатно одобрила Субоксон и Субутекс, бупренорфинске високодозне сублингуалне пилуле за примену у детоксификацији и дугорочном лечењу опиоидне зависности. Лек се данас предоминантно користи за те сврхе.

У Европској унији, Субоксон и Субутекс, бупренорфинске високо дозне сублингуалне пилуле су одобрене за лечење опиоидне адикције у септембру 2006. Задњих година, бупренорфин је уведен у већини европских земаља у облику трансдермалне формулације за лечење хроничног бола.

Референце[уреди | уреди извор]

^ „Лаwритер - ОРЦ - 3719.41 Цонтроллед субстанце сцхедулес”. Цодес.охио.гов. 17. 5. 2000. Приступљено 30. 8. 2010.
^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] „Лаwритер - ОРЦ - 3719.41 Цонтроллед субстанце сцхедулес”. Цодес.охио.гов. 17. 5. 2000. Приступљено 30. 8. 2010.

[2] Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.

[3] Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.

[1]

[2]

[3]