Ciproksifan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Ciproksifan
Ciproxifan.svg
IUPAC ime
ciklopropil 4-(3-(1H-imidazol-4-il)propiloksi)fenil keton
Identifikatori
CAS broj 184025-19-2 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 6422124
IUPHAR/BPS 1265
ChEMBL CHEMBL14638 ДаY
Hemijski podaci
Formula C16H18N2O2
Molarna masa 270,33
  (verify)

Ciproksifan je veoma potentan histaminski H3 inverzni agonist/antagonist.

Histaminski H3 receptor je inhibitorni autoreceptor lociran na histaminergičkim nervnim terminalima, i učestvuje u modulaciji otpuštanja histamina u mozgu. Histamin ima pobuđivačko dejstvo na mozak putem H1 receptora u moždanoj kori, tako da lekovi poput ciproksifana koji blokiraju H3 receptor i konsekventno omogućavaju više histamina da bude otpušteno povećavaju budnost.[1][2][3]

Ciproksifan proizvodi budnost i predustretljivost u životinjskim studijama, posledica čega je poboljšana spoznaja bez znatnih stimulacionih efekata pri niskim nivoima zauzeća receptora, i naglašena budnost na višim dozama.[4] Predloženo je da on može da služi kao potencijalni tretman za poremećaje spavanja, kao što su narkolepsija, i za poboljšanje pažnje kod starih osoba, posebno pri tretiranju oboljenje kao što je Alchajmerova bolest.[5][6] On takođe pojačava dejstvo antipsihotičkih lekova, te se smatra da može da bude koristan kao komponenta tretmana šizofrenije.[7]

Reference[уреди]

  1. Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (2004). „The histamine H3 receptor as a novel therapeutic target for cognitive and sleep disorders”. Trends Pharmacol. Sci. 25 (12): 618—25. doi:10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID 15530639. 
  2. Passani MB, Giannoni P, Bucherelli C, Baldi E, Blandina P (2007). „Histamine in the brain: beyond sleep and memory”. Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1113—22. doi:10.1016/j.bcp.2006.12.002. PMID 17241615. 
  3. Parmentier R, Anaclet C, Guhennec C, Brousseau E, Bricout D, Giboulot T, Bozyczko-Coyne D, Spiegel K, Ohtsu H, Williams M, Lin JS (2007). „The brain H3-receptor as a novel therapeutic target for vigilance and sleep-wake disorders”. Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1157—71. doi:10.1016/j.bcp.2007.01.002. PMID 17288995. 
  4. Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (2008). „Correlation between ex vivo receptor occupancy and wake-promoting activity of selective H3 receptor antagonists”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 325 (3): 902—9. doi:10.1124/jpet.107.135343. PMID 18305012. 
  5. LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W, Schwartz J (1998). „Neurochemical and behavioral effects of ciproxifan, a potent histamine H3-receptor antagonist”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 287 (2): 658—66. PMID 9808693. 
  6. Witkin JM, Nelson DL (2004). „Selective histamine H3 receptor antagonists for treatment of cognitive deficiencies and other disorders of the central nervous system”. Pharmacol. Ther. 103 (1): 1—20. doi:10.1016/j.pharmthera.2004.05.001. PMID 15251226. 
  7. Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (2002). „Ciproxifan, a histamine H3-receptor antagonist/inverse agonist, potentiates neurochemical and behavioral effects of haloperidol in the rat”. J. Neurosci. 22 (16): 7272—80. PMID 12177222. 

Spoljašnje veze[уреди]