Tioridazin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Tioridazin
Thioridazin Enantiomers Structural Formulae V.1.svg
Thioridazine3d.png
IUPAC ime
102-[(RS)-1-Metilpiperidin-2-il]etil
2-metilsulfanilfenotiazin
Klinički podaci
Drugs.comPotrošačka informacije o leku
MedlinePlusa682119
Kategorija trudnoće
  • Jedino nema drugih opcija
Način primeneoralno (tablete, ponekad sirup)
Pravni status
Pravni status
  • RX-only lek, nije narkotick
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostnepotpuna
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije7–13 sati (do 20 sati)
Izlučivanjeizmet
Identifikatori
CAS broj50-52-2 ДаY
ATC kodN05AC02 (WHO)
PubChemCID 5452
IUPHAR/BPS100
DrugBankDB00679 ДаY
ChemSpider5253 ДаY
UNIIN3D6TG58NI ДаY
KEGGD00373 ДаY
ChEBICHEBI:9566 ДаY
ChEMBLCHEMBL479 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H26N2S2
Molarna masa370,577

Tioridazin (Melaril, Novoridazin, Tioril) je piperidinski tipični antipsihotik iz fenotiazinske grupe. On je ranije široko korišćen za treatman šizofrenije i psihoze. Zbog moguće kardiotoksičnosti i izazivanja retinopatije pri visokim dozama ovaj lek se retko koristi, osim kod pacijenata kod kojih drugi lekovi nisu efikasni, ili imaju kontraindikacije. Ozbiljna nuspojava ovog leka je potencijalno fatalni neuroleptički maligni sindrom. On deluje putem centralnog adrenergičkog i dopaminskog blokiranja. U manjoj meri ispoljava antiholinergičku aktivnost.

U starijim referencama, on se ponekad opisuje kao atipični,[1] dok ga skorije reference uglavnom klasifikuju kao tipični antipsihotik,[2] dok se termin „atipični“ obično rezerviše za agense koji pokazuju D4 selektivnost ili serotoninski antagonizam.

Hemija[уреди]

Tioridazin, (±)-(10-[2-(1-metil-2-piperidil)etil]-2-(metiltio)fenotiazin) se sintetiše putem alkilacije 2-metiltiofenotiazina sa 2-(2-hloroetil)-1-metilpiperidinom.[3][4]

Thioridazine synthesis.png

Reference[уреди]

  1. ^ Robertson A, MacDonald C (1984). „Atypical neuroleptics clozapine and thioridazine enhance amphetamine-induced stereotypy”. Pharmacol. Biochem. Behav. 21 (1): 97—101. PMID 6540455. doi:10.1016/0091-3057(84)90137-0. 
  2. ^ Ichikawa J, Dai J, O'Laughlin IA, Fowler WL, Meltzer HY (2002). „Atypical, but not typical, antipsychotic drugs increase cortical acetylcholine release without an effect in the nucleus accumbens or striatum”. Neuropsychopharmacology. 26 (3): 325—39. PMID 11850147. doi:10.1016/S0893-133X(01)00312-8. 
  3. ^ J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, U.S. Patent 3.239.514 (1966).
  4. ^ Bourquin, J.-P.; Schwarb, G.; Gamboni, G.; Fischer, R.; Ruesch, L.; Guldimann, S.; Theus, V.; Schenker, E.; Renz, J. (1958). „Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate”. Helvetica Chimica Acta. 41: 1072. doi:10.1002/hlca.19580410420. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).