Са Википедије, слободне енциклопедије
Tioridazin (Melaril , Novoridazin , Tioril ) je piperidinski tipični antipsihotik iz fenotiazinske grupe. On je ranije široko korišćen za treatman šizofrenije i psihoze . Zbog moguće kardiotoksičnosti i izazivanja retinopatije pri visokim dozama ovaj lek se retko koristi, osim kod pacijenata kod kojih drugi lekovi nisu efikasni, ili imaju kontraindikacije . Ozbiljna nuspojava ovog leka je potencijalno fatalni neuroleptički maligni sindrom . On deluje putem centralnog adrenergičkog i dopaminskog blokiranja. U manjoj meri ispoljava antiholinergičku aktivnost.
U starijim referencama, on se ponekad opisuje kao atipični ,[1] tipični antipsihotik,[2] D4 selektivnost ili serotoninski antagonizam .
Tioridazin, (±)-(10-[2-(1-metil-2-piperidil)etil]-2-(metiltio)fenotiazin) se sintetiše putem alkilacije 2-metiltiofenotiazina sa 2-(2-hloroetil)-1-metilpiperidinom.[3] [4]
^ Robertson A, MacDonald C (1984). „Atypical neuroleptics clozapine and thioridazine enhance amphetamine-induced stereotypy” . Pharmacol. Biochem. Behav . 21 (1): 97—101. PMID 6540455 . doi :10.1016/0091-3057(84)90137-0 . ^ Ichikawa J, Dai J, O'Laughlin IA, Fowler WL, Meltzer HY (2002). „Atypical, but not typical, antipsychotic drugs increase cortical acetylcholine release without an effect in the nucleus accumbens or striatum”. Neuropsychopharmacology . 26 (3): 325—39. PMID 11850147 . doi :10.1016/S0893-133X(01)00312-8 . ^ J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, U.S. Patent 3.239.514
^ Bourquin, J.-P.; Schwarb, G.; Gamboni, G.; Fischer, R.; Ruesch, L.; Guldimann, S.; Theus, V.; Schenker, E.; Renz, J. (1958). „Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate”. Helvetica Chimica Acta . 41 : 1072. doi :10.1002/hlca.19580410420 .
α1
Agonisti : 5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin)Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin)Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin)Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama. α2 β
mAChR
Agonisti :77-LH-28-1 AC-42 AC-260,584 Aceklidin Acetilholin AF30 AF150(S) AF267B AFDX-384 Alvamelin AQRA-741 Arekolin Betanehol Butirilholin Karbahol CDD-0034 CDD-0078 CDD-0097 CDD-0098 CDD-0102 Cevimelin cis-Dioksolan Etoksisebacilholin LY-593,039 L-689,660 LY-2,033,298 McNA343 Metaholin Milamelin Muskarin NGX-267 Okvimelin Oksotremorin PD-151,832 Pilokarpin RS86 Sabkomelin SDZ 210-086 Sebacilholin Suberilholin Talsaklidin Tazomelin Tiopilokarpin Vedaklidin VU-0029767 VU-0090157 VU-0152099 VU-0152100 VU-0238429 WAY-132,983 Ksanomelin YM-796 Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat 4-DAMP Aklidinijum bromid Anisodamin Anisodin Atropin Atropin metonitrat Benaktizin Benzatropin (Benztropin)Benzidamin BIBN 99 Biperiden Bornaprin CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 CS-27349 Ciklobenzaprin Ciklopentolat Darifenacin DAU-5884 Dimetinden Deksetimid DIBD Diciklomin (Dicikloverin)Ditran EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Etanautin Etibenzatropin (Etulbenztropin)Flavoksat Himbacin HL-031,120 Ipratropijum bromid J-104,129 Hiosciamin Mamba Toksin 3 Mamba Toksin 7 Mazatikol Mebeverin Metoktramin Metiksen N -etil-3-piperidil benzilatN -metil-3-piperidil benzilatOrfenadrin Otenzepad Oskibutinin PBID PD-102,807 PD-0298029 Fenglutarimid Feniltoloksamin Pirenzepin Piroheptin Prociklidin Profenamin RU-47,213 SCH-57,790 SCH-72,788 SCH-217,443 Skopolamin (Hioscin)Solifenacin Telenzepin Tiotropijum bromid Tolterodin Triheksifenidil Tripitamin Tropatepin Tropikamid WIN-2299 Ksanomelin Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin Hlorfenamin Ciproheptadin Dimenhidrinat Difenhidramin Doksilamin Mepiramin /pirilamin Fenindamin Feniramin Tripelenamin Triprolidin , itd.)Triciklični antidepresanti (Amitriptilin Doksepin Trimipramin , itd.)Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin Maprotilin , itd.)Tipični antipsihotici (Hlorpromazin Tioridazin , itd.)Atipični antipsihotici (Klozapin Olanzapin Kvetiapin , itd.) nAChR
Agonisti : 5-HIAA A-84,543 A-366,833 A-582,941 A-867,744 ABT-202 ABT-418 ABT-560 ABT-894 Acetilholin Altiniklin Anabasin Anatoksina AR-R17779 Butirilholin Karbahol Kotinin Citizin Dekametonijum Desformilflustrabromin Dianiklin Dimetilfenilpiperazinijum Epibatidin Epiboksidin Etanol Etoksisebacilholin EVP-4473 EVP-6124 Galantamin GTS-21 Isproniklin Lobelin MEM-63,908 (RG-3487)Nikotin NS-1738 PHA-543,613 PHA-709,829 PNU-120,596 PNU-282,987 Pozaniklin Rivaniklin Sazetidin A Sebacilholin SIB-1508Y SIB-1553A SSR-180,711 Suberilholin TC-1698 TC-1734 TC-1827 TC-2216 TC-5214 TC-5619 TC-6683 Tebaniklin Tropisetron UB-165 Vareniklin WAY-317,538 XY-4083 Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin α-Bungarotoksin α-Konotoksin Alkuronijum Amantadin Anatruksonijum Atrakurijum Bupropion (Amfebutamon)Handonijum Hlorizondamin Cisatrakurijum Koklaurin Koronaridin Dakuronijum Dekametonijum Dekstrometorfan Dekstropropoksifen Dekstrorfan Diadonijum DHβE Dimetiltubokurarin (Metokurin)Dipirandijum Dizocilpin (MK-801)Doksakurijum Duador Esketamin Fazadinijum Galamin Heksafluronijum Heksametonijum (Benzoheksonijum)Ibogain Izofluran Ketamin Kinurenska kiselina Laudeksijum (Laudolizin)Levacetilmetadol Malouetin Mekamilamin Memantin Metadon Metorfan (Racemetorfan)Metilikakonitin Metokurin Mivakurijum Morfanol (Racemorfanol)Nerameksan Azot-monoksid Pankuronijum Pempidin Pentamin Pentolinijum Fenciklidin Pipekuronijum Radafaksin Rapakuronijum Rokuronijum Surugatoksin Suksametonijum (Sukcinilholin)Tiokolhikozid Toksiferin Trimetafan Tropeinijum Tubokurarin Vekuronijum Ksenon
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Para-bromoamfetamin (PBA) •
Para-hloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
Receptor
H1 Agonisti :
2-Piridiletilamin •
Betahistin •
Histamin •
HTMT •
UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin •
Alimemazin •
Antazolin •
Azatadin •
Bamipin •
Benzatropin/Benztropin •
Bepotastin •
Bromazin •
Bromfeniramin •
Buklizin •
Kaptodiam •
Karbinoksamin •
Hlorciklizin •
Hloropiramin •
Hloroten •
Hlorfenamin •
Hlorfenoksamin •
Cinarizin •
Klemastin •
Klobenzepam •
Klocinizin •
Ciklizin •
Ciproheptadin •
Dacemazin •
Deptropin •
Deksbromfeniramin •
Dekshlorfeniramin •
Dimenhidrinat •
Dimetinden •
Difenhidramin •
Difenilpiralin •
Doksilamin •
Embramin •
Etodroksizin •
Etibenzatropin/Etilbenztropin •
Etimemazin •
Flunarizin •
Histapirodin •
Homohlorciklizin •
Hidroksietilprometazin •
Hidroksizin •
Izoprometazin •
Izotipendil •
Meklozin •
Mepiramin/Pirilamin •
Mehitazin •
Metafurilen •
Metapirilen •
Metdilazin •
Moksastin •
Niaprazin •
Orfenadrin •
Oksatomid •
Oksomemazin •
Fenindamin •
Feniramin •
Feniltoloksamin •
Pimetiksen •
Piperoksan •
Pipoksizin •
Prometazin •
Propiomazin •
Pirobutamin •
Talastin •
Tenalidin •
Tenildiamin •
Tiazinamijum •
Tonzilamin •
Tolpropamin •
Tripelenamin •
Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresivi (
amitriptilin , •
doksepin , •
trimipramin , itd) •
Tetraciklični antidepresivi (
mijanserin , •
mirtazapin , itd) •
Tipični antipsihotici (
hlorpromazin , •
tioridazin , itd) •
Atipični antipsihotici (
klozapin , •
olanzapin , •
hetiapin , itd)
H2 H3 H4
Transporter
Enzim
Drugi
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje oblasti medicine (zdravlja) .
Y
