Tioridazin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Tioridazin
Thioridazin Enantiomers Structural Formulae V.1.svg
Thioridazine3d.png
IUPAC ime
102-[(RS)-1-Metilpiperidin-2-il]etil
2-metilsulfanilfenotiazin
Klinički podaci
Drugs.com Potrošačka informacije o leku
MedlinePlus a682119
Kategorija trudnoće
  • Jedino nema drugih opcija
Način primene oralno (tablete, ponekad sirup)
Pravni status
Pravni status
  • RX-only lek, nije narkotick
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost nepotpuna
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 7–13 sati (do 20 sati)
Izlučivanje izmet
Identifikatori
CAS broj 50-52-2 ДаY
ATC kod N05AC02 (WHO)
PubChem CID 5452
IUPHAR/BPS 100
DrugBank DB00679 ДаY
ChemSpider 5253 ДаY
UNII N3D6TG58NI ДаY
KEGG D00373 ДаY
ChEBI CHEBI:9566 ДаY
ChEMBL CHEMBL479 ДаY
Hemijski podaci
Formula C21H26N2S2
Molarna masa 370,577
  (verify)

Tioridazin (Melaril, Novoridazin, Tioril) je piperidinski tipični antipsihotik iz fenotiazinske grupe. On je ranije široko korišćen za treatman šizofrenije i psihoze. Zbog moguće kardiotoksičnosti i izazivanja retinopatije pri visokim dozama ovaj lek se retko koristi, osim kod pacijenata kod kojih drugi lekovi nisu efikasni, ili imaju kontraindikacije. Ozbiljna nuspojava ovog leka je potencijalno fatalni neuroleptički maligni sindrom. On deluje putem centralnog adrenergičkog i dopaminskog blokiranja. U manjoj meri ispoljava antiholinergičku aktivnost.

U starijim referencama, on se ponekad opisuje kao atipični,[1] dok ga skorije reference uglavnom klasifikuju kao tipični antipsihotik,[2] dok se termin „atipični“ obično rezerviše za agense koji pokazuju D4 selektivnost ili serotoninski antagonizam.

Hemija[уреди]

Tioridazin, (±)-(10-[2-(1-metil-2-piperidil)etil]-2-(metiltio)fenotiazin) se sintetiše putem alkilacije 2-metiltiofenotiazina sa 2-(2-hloroetil)-1-metilpiperidinom.[3][4]

Thioridazine synthesis.png

Reference[уреди]

  1. Robertson A, MacDonald C (1984). „Atypical neuroleptics clozapine and thioridazine enhance amphetamine-induced stereotypy”. Pharmacol. Biochem. Behav. 21 (1): 97—101. PMID 6540455. doi:10.1016/0091-3057(84)90137-0. 
  2. Ichikawa J, Dai J, O'Laughlin IA, Fowler WL, Meltzer HY (2002). „Atypical, but not typical, antipsychotic drugs increase cortical acetylcholine release without an effect in the nucleus accumbens or striatum”. Neuropsychopharmacology. 26 (3): 325—39. PMID 11850147. doi:10.1016/S0893-133X(01)00312-8. 
  3. J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, U.S. Patent 3.239.514 (1966).
  4. Bourquin, J.-P.; Schwarb, G.; Gamboni, G.; Fischer, R.; Ruesch, L.; Guldimann, S.; Theus, V.; Schenker, E.; Renz, J. (1958). „Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate”. Helvetica Chimica Acta. 41: 1072. doi:10.1002/hlca.19580410420. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).