Olanzapin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Olanzapin
Olanzapine.svg
Olanzapine-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC ime
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
Klinički podaci
Prodajno ime Zipreksa
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a601213
Kategorija trudnoće
  • C
Način primene oralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 87% [1]
Metabolizam Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om)
Poluvreme eliminacije 21–54 sata
Izlučivanje urin 57%, izmet 30%
Identifikatori
CAS broj 132539-06-1 ДаY
ATC kod N05AH03 (WHO)
PubChem CID 4585
IUPHAR/BPS 47
DrugBank DB00334 ДаY
ChemSpider 10442212 ДаY
UNII N7U69T4SZR ДаY
KEGG D00454 ДаY
ChEBI CHEBI:7735 ДаY
ChEMBL CHEMBL715 ДаY
Hemijski podaci
Formula C17H20N4S
Molarna masa 312,439
Fizički podaci
Tačka topljenja 195 °C (383 °F)
Rastvorljivost u vodi Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C)
  (verify)

Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2.2 milijarde u SAD-u, i $4.7 milijarde globalno.[3]

Farmakologija[уреди]

Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:

  • dopaminski D1: 31
  • dopaminski D2: 11
  • dopaminski D4: 27
  • serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
  • serotoninski 5-HT2C: 11
  • serotoninski 5-HT3: 57
  • muskarinski M1: 26
  • adrenergički alfa1: 19
  • histaminski H1: 7

Hemija[уреди]

Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]

Olanzapine synthesis.png

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  2. „Olanzapine Prescribing Information” (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009. 
  3. „Lilly 2008 Annual Report” (PDF). Lilly. 2009. Приступљено 6. 8. 2009. 
  4. Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). „Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.”. Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87—96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N. 
  5. US 5229382, Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine" 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Korisničke informacije[уреди]

Kontroverze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).