Olanzapin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Olanzapin
Olanzapine.svg
Olanzapine-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC ime
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
Klinički podaci
Prodajno ime Zipreksa
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a601213
Kategorija trudnoće
  • C
Način primene oralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 87% [1]
Metabolizam Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om)
Poluvreme eliminacije 21–54 sata
Izlučivanje urin 57%, izmet 30%
Identifikatori
CAS broj 132539-06-1 ДаY
ATC kod N05AH03 (WHO)
PubChem CID 4585
IUPHAR/BPS 47
DrugBank DB00334 ДаY
ChemSpider 10442212 ДаY
UNII N7U69T4SZR ДаY
KEGG D00454 ДаY
ChEBI CHEBI:7735 ДаY
ChEMBL CHEMBL715 ДаY
Hemijski podaci
Formula C17H20N4S
Molarna masa 312,439
Fizički podaci
Tačka topljenja 195 °C (383 °F)
Rastvorljivost u vodi Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C)

Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2.2 milijarde u SAD-u, i $4.7 milijarde globalno.[3]

Farmakologija[уреди]

Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:

  • dopaminski D1: 31
  • dopaminski D2: 11
  • dopaminski D4: 27
  • serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
  • serotoninski 5-HT2C: 11
  • serotoninski 5-HT3: 57
  • muskarinski M1: 26
  • adrenergički alfa1: 19
  • histaminski H1: 7

Hemija[уреди]

Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]

Olanzapine synthesis.png

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  2. ^ „Olanzapine Prescribing Information” (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009. 
  3. ^ „Lilly 2008 Annual Report” (PDF). Lilly. 2009. Приступљено 6. 8. 2009. 
  4. ^ Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). „Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.”. Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87—96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N. 
  5. ^ US 5229382, Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine" 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Korisničke informacije[уреди]

Kontroverze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).