Terfenadin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Terfenadin
(±)-Terfenadine Structural Formulae V.2.svg
IUPAC ime
(RS)-1-(4-tert-butilfenil)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilbutan-1-ol
Klinički podaci
Prodajno ime Seldan, Triludan, Teldan
Drugs.com Multum, informacije za potrošače
MedlinePlus a600034
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Pravni status
Pravni status
  • Povučen sa tržišta
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina 70%
Poluvreme eliminacije 3,5 sata
Identifikatori
CAS broj 50679-08-8 ДаY
ATC kod R06AX12 (WHO)
PubChem CID 5405
IUPHAR/BPS 2608
DrugBank DB00342 ДаY
ChemSpider 5212 ДаY
UNII 7BA5G9Y06Q ДаY
KEGG D00521 ДаY
ChEMBL CHEMBL17157 ДаY
Hemijski podaci
Formula C32H41NO2
Molarna masa 471,673 g/mol
  (verify)

Terfenadin (Seldan, Triludan, Teldane) je antihistamin koji se ranije koristio za treatman alergijskih oboljenja.[1] On je zamenjen feksofenadinom tokom 1990-tih zbog mogućeg rizika od specifčnog tipa prekida električnih ritmova srca (srčane aritmije uzrokovane prologacijom QT intervala).

Terfenadin je prolek, koji je obično potpuno metabolisan do aktivne forme feksofenadina u jetri enzimom citohrom P450, CYP3A4 izoformom. Usled njegovog skoro potpunog metabolizma u jetri neposredno nakon doziranja, terfenadin se normalno ne može detektovati u plazmi. Sam terfenadin je kardiotoksičan ne višim dozama, dok njegov glavni metabolit nije. Toksičnost je moguća nakon godina konstatne upotrebe bez prethodnih problema. Do toga može doći usled interakcije sa drugim lekovima, npr. eritromicinom, ili hranom kao što je grapefruit. Promene doza tih CYP3A4 inhibitora mogu da uzrokuju da telo ne može da metabolizuje i ukloni terfenadin. Pri većim koncentracijama u plazmi, on može da ima toksično dejstvo na srčani ritam (e.g. ventrikularna tahikardija).

Reference[уреди]

  1. Thompson, David; Oster, Gerry (1996). „Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs”. Journal of the American Medical Association. American Medical Association. 275 (17): 1339—1341. ISSN 0098-7484. Приступљено 11. 11. 2010. 

Spoljašnje veze[уреди]