Terfenadin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Terfenadin
(±)-Terfenadine Structural Formulae V.2.svg
IUPAC ime
(RS)-1-(4-tert-butilfenil)-44-[hidroksi(difenil)metil]piperidin-1-ilbutan-1-ol
Klinički podaci
Prodajno imeSeldan, Triludan, Teldan
Drugs.comMultum, informacije za potrošače
MedlinePlusa600034
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Pravni status
Pravni status
  • Povučen sa tržišta
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina70%
Poluvreme eliminacije3,5 sata
Identifikatori
CAS broj50679-08-8 ДаY
ATC kodR06AX12 (WHO)
PubChemCID 5405
IUPHAR/BPS2608
DrugBankDB00342 ДаY
ChemSpider5212 ДаY
UNII7BA5G9Y06Q ДаY
KEGGD00521 ДаY
ChEMBLCHEMBL17157 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC32H41NO2
Molarna masa471,673 g/mol

Terfenadin (Seldan, Triludan, Teldane) je antihistamin koji se ranije koristio za treatman alergijskih oboljenja.[1] On je zamenjen feksofenadinom tokom 1990-tih zbog mogućeg rizika od specifčnog tipa prekida električnih ritmova srca (srčane aritmije uzrokovane prologacijom QT intervala).

Terfenadin je prolek, koji je obično potpuno metabolisan do aktivne forme feksofenadina u jetri enzimom citohrom P450, CYP3A4 izoformom. Usled njegovog skoro potpunog metabolizma u jetri neposredno nakon doziranja, terfenadin se normalno ne može detektovati u plazmi. Sam terfenadin je kardiotoksičan ne višim dozama, dok njegov glavni metabolit nije. Toksičnost je moguća nakon godina konstatne upotrebe bez prethodnih problema. Do toga može doći usled interakcije sa drugim lekovima, npr. eritromicinom, ili hranom kao što je grapefruit. Promene doza tih CYP3A4 inhibitora mogu da uzrokuju da telo ne može da metabolizuje i ukloni terfenadin. Pri većim koncentracijama u plazmi, on može da ima toksično dejstvo na srčani ritam (e.g. ventrikularna tahikardija).

Reference[уреди]

  1. ^ Thompson, David; Oster, Gerry (1996). „Use of Terfenadine and Contraindicated Drugs”. Journal of the American Medical Association. American Medical Association. 275 (17): 1339—1341. ISSN 0098-7484. Приступљено 11. 11. 2010. 

Spoljašnje veze[уреди]