Cetirizin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Cetirizin
Cetirizine structure.svg
IUPAC ime
(±)-[2-[4-[(4-hlorofenil)fenilmetil]-1- piperazinil]etoksi]sirćetna kiselina
Klinički podaci
Prodajno imeZyrtec
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa698026
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • UK: Opšti prodajni spisak (GSL, OTC)
  • US: OTC
  • na recept u Kanadi
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživostdobro se apsorbuje
Vezivanje proteina~93%
Metabolizamizlučuje se uglavnom nepromenjen
Poluvreme eliminacije8,3 sata
IzlučivanjeUrin (uglavnom), hepatički ili fekalno
Identifikatori
CAS broj83881-51-0 ДаY
ATC kodR06AE07 (WHO)
PubChemCID 2678
IUPHAR/BPS1222
DrugBankDB00341 ДаY
ChemSpider2577 ДаY
UNIIYO7261ME24 ДаY
KEGGD07662 ДаY
ChEBICHEBI:3561 ДаY
ChEMBLCHEMBL1000 ДаY
SinonimiAlerid, Alatrol, Alzene, Cetirizina, Cetirin, Cetzine, Cetirizin, Cezin, Histazine, Humex, Letizen, Razene, Reactine, Zyrtec, Zirtec, Zodac, Zirtek, Zynor, Zyrlek, Zyllergy
Hemijski podaci
FormulaC21H25ClN2O3
Molarna masa388,89

Cetirizin je druga generacija antihistamina. On je glavni metabolit hidroksizina, i racemiski selectivni inverzni agonist H1 receptora koji se koristi za tretman alergija, alergijskog rinitisa, angioedema, i urtikarija.

Farmakologija[уреди]

Cetirizin u manjoj meri prolazi kroz krvno moždanu barijeru, tako da proizvodi relativno neznatne sedacione nuspojave za razliku od starijih antihistamina.[1] On takođe inhibira eozinofilnu hemotaksu i LTB4 oslobađanje. Doze od 20 mg inhibiraju VCAM-1 izražavanje kod pacijenata sa atopičkim dermatitisom.[2]

Levorotarni enantiomer cetirizina, poznat kao levocetirizin, je aktivniji.

Sinteza[уреди]

Sledeća sinteza ovog jedinjenja je objavljena 1985.:[3]

Cetirizine synthesis.png

Reference[уреди]

  1. ^ Gupta A, Chatelain P, Massingham R, Jonsson EN, Hammarlund-Udenaes M (2006). [dmd.aspetjournals.org/content/34/2/318.long „Brain distribution of cetirizine enantiomers: comparison of three different tissue-to-plasma partition coefficients: K(p), K(p,u), and K(p,uu)”] Проверите вредност параметра |url= (помоћ). Drug Metab. Dispos. 34 (2): 318—23. PMID 16303872. doi:10.1124/dmd.105.007211. 
  2. ^
  3. ^ US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", issued 25. 06. 1985., assigned to UCB Pharmaceuticals, Inc 

Literatura[уреди]

  1. Anderson, P. O., Knoben, J. E., et al. (2002) Handbook of clinical drug data 10th ed. McGraw-Hill International
  2. Pfizer Inc, et al. (2006) ZYRTEC (cetirizine hydrochloride) Tablets, Chewable Tablets and Syrup For Oral Use Pfizer Incorporated publications
  3. Chetrit, E. B., Amir, G., Shalit, M. (2005). Cetirizine: an effective agent in Kimura's Disease Arthritis & Rheumatism (Arthritis care & research) Vol 53, p117-118

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).