Лоратадин

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Лоратадин
Loratadine.svg
IUPAC име
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-
benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-
11-ylidine)-1-piperidinecarboxylate
Клинички подаци
Категорија трудноће
  • AU: B1
  • US: B (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
  • UK: Општи продајни списак (GSL, OTC)
  • US: OTC
  • на слободно
Фармакокинетички подаци
БиорасположивостN/A due to extensive first-pass metabolism
МетаболизамХепатички (CYP2D6 и 3A4 посредован)
Полувреме елиминације8 сати (меаболише се у току 12–24 часа)
Излучивање40%
Идентификатори
CAS број79794-75-5 ДаY
ATC кодR06AX13 (WHO)
PubChemCID 3957
DrugBankAPRD00384
ChemSpider3820
Хемијски подаци
ФормулаC22H23ClN2O2
Моларна маса382.88 g/mol

Лоратадин је лек из групе антихистаминика који се користи у ублажавању симптома сезонске поленске алергије.[1] Производи га више компанија и на тржиште пласира под именима: Claritine®, Claritin-D®, Clarityn®, Clarityne®, Fristamin®, Pressing®, Lomilan® Flonidan®, Symphoral®, Roletra®, Rinolan®, Tidilor®, као и под генеричким називима.


Осим у основном облику, доступан је и његов активни метаболит - деслоратадин - као и препатати који комбинују лоратадин са деконгестивом псеудоефедрином.

Доступни облици и примена[уреди]

Лоратадин је доступан у таблетама и као суспензија за оралну примену. У комбинацији са псеудоефедрином најчешће се јавља у виду таблета са продуженим ослобађањем компоненте (Clarinase®, Claritine-D®). Већина препарата лоратадина може се издавати без лекарског рецепта, али је пре примене непходно консултовати лекара. Дневна доза углавном не прелази 10 mg, са посебним акцентом на редовну примену ради постизања жељених ефеката.

Механизам дејства[уреди]

Лоратадин је снажан трициклични антихистаминик који испољава селективно антагонистичко дејство на периферне H1-рецепторе. Овим инхибира дејство хистамина које тело ослобођа у склопу алергијске реакције притом ублажавајући или потпуно елиминишући симптоме алергијског ринитиса. Како не доспева у великој мери у централни нервни систем, примена лоратидина најчешће не изазива поспаност.[2][3]

По уносу, лоратадин се брзо апсорбује из гастро-интестиналног тракта након чега се везује за протеине плазме. Његов метаболит, деслоратадин, такође је активан али се слабије везује за протеине плазме. Осим овог примарног, лоратадин има више метаболита, од којих поједини имају полувреме елиминације и од 28 сати у поређењу са његових 8 сати. Ипак, уносом само једне таблете дневно, обезбеђује се жељени дуготрајан учинак веома брзог дејства. Лоратадинови метаболити излучују се подједнако путем урина и фецеса.

Нежељени ефекти[уреди]

Лоратадин се веома добро подноси и нежељени ефекти су ретки. Уколико се јаве, могу бити у виду сувоће уста, пролазног умора или поспаности, главобоље или блажих стомачних тегоба. Препарати који садрже псеудоефедрин код неких пацијената могу да изазову несаницу као и раздражљивост, поготову код млађе деце.

Извори[уреди]

  1. ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 805—6. ISBN 0781744431. 
  2. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  3. ^ Група аутора (2006). Ненад Угрешић, ур. Фармакотерапијски водич 3 (PDF). Београд. ISSN 1451-4680. Архивирано (PDF) из оригинала на датум 15. 07. 2011. Приступљено 31. 05. 2010. 

Литература[уреди]

Спољашње везе[уреди]

Star of life.svgМолимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).