Spiradolin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Spiradolin
Spiradoline.png
IUPAC ime
2-(3,4-dichlorophenyl)- N-methyl- N-[(5R,7S,8S)- 7-pyrrolidin-1-yl- 1-oxaspiro[4.5]decan-8-yl] acetamide
Klinički podaci
Način primene N/A
Identifikatori
CAS broj 87151-85-7 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 55652
IUPHAR/BPS 1653
Hemijski podaci
Formula C22H30Cl2N2O2
Molarna masa 425.392 g/mol
  (verify)

Spiradolin (U-62066) je lek koji deluje kao visoko selektivni κ-opioidni agonist.[1] On ima analgetičke,[2] diuretičke[3] i antitusivne efekte.[4] U životinjskim studijama proizvodi efekte slične ketociklazocinu i alilnormetazocinu.[5] Glavno dejstvo na ljude je sedacija, zajedno sa analgetičkim i diuretičkim dejstvom. Značajne nuspojave kao što je disforija i halucinacije su sprečile njegovu kliničku upotrebu.[6] Za kapa-agoniste je pokazano da negativno reaguju sa mi-receptorom.

Hemija[уреди]

Spiradoline synthesis.png

Reference[уреди]

  1. Vonvoigtlander PF, Lewis RA. Analgesic and mechanistic evaluation of spiradoline, a potent kappa opioid. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1988 Jul;246(1):259-62. PMID 2839665
  2. Kunihara M, Ohyama M, Nakano M, Hayashi S. Analgesic activity of spiradoline mesylate (U-62,066E), a kappa opioid agonist in mice. Life Sciences. 1989;45(13):1191-8. PMID 2796604
  3. Yamada K, Imai M, Yoshida S. Mechanism of diuretic action of U-62,066E, a kappa opioid receptor agonist. European Journal of Pharmacology. 1989 Jan 31;160(2):229-37. DOI 10.1016/0014-2999(89)90495-0 PMID 2547626
  4. Kamei J, Tanihara H, Kasuya Y. Antitussive effects of two specific kappa-opioid agonists, U-50,488H and U-62,066E, in rats. European Journal of Pharmacology. 1990 Oct 9;187(2):281-6. PMID 2272363
  5. Holtzman SG. Further characterization of the discriminative stimulus effects of spiradoline. Pharmacology, Biochemistry and Behaviour. 2000 Jul;66(3):517-22. PMID 10899364
  6. Wadenberg ML. A review of the properties of spiradoline: a potent and selective kappa-opioid receptor agonist. CNS Drug Reviews. 2003 Summer;9(2):187-98. PMID 12847558

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).