Ranitidin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Ranitidin
(IUPAC) ime
(E)-N-(2-((5-((dimetilaminometil)-furan-2-il)metiltio)etil)-N'-metil-2-nitroeten-1,1-diamin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 66357-35-5
ATC kod A02BA02
PubChem[1][2] 3001055
DrugBank APRD00254
ChemSpider[3] 571454
Hemijski podaci
Formula C13H22N4O3S 
Mol. masa 314.4 g/mol
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 39 to 88%
Metabolizam Jetra
Poluvreme eliminacije 2 - 3 sata
Izlučivanje 30 - 70% preko bubrega
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća B1(AU) B(US)
Pravni status Apoteka (S2) (AU) OTC (SAD) P/POM (UK)
Način primene tablete, injekcije

Ranitidin je H2 blokator.[4] U odnosu na cimetidin kod ranitidina je imidazolska grupa zamenjena furanskom, a cijanogvanidinska je zamenjena je nitrogvanidinskom grupom. Na furanu je i drugi lanac koji sadrži azot. Za djelovanje je potrebna sedam puta manja doza od cimetidina, a deset je puta manje toksičan. Ranitidin je blokator H2 receptora koji se najviše koristi.[5]

Farmakoterapijska grupa i djelovanje[уреди]

Ranitidin je antiulkusni lek iz grupe H2-blokatora. Dolazi u obliku tableta i injekcija. U propisanim dozama snažno koči bazalnu i stimuliranu sekreciju HCl u želucu te znatno smanjuje količinu želudačnog soka i sadržaj pepsina.[6] Antisekretorno djelovanje zbiva se na razini želudačnih parijetalnih stanica mehanizmom selektivne blokade histaminskih H2-receptora.[4]

Farmakokinetski podaci[уреди]

Terapijski učinak ranitidina započinje brzo i traje prilično dugo. Najviša se koncentracija u plazmi postiže dva do tri sata nakon oralne primene. Pojedinačna doza od 150 mg uspešno koči kiselu želudačnu sekreciju tokom 12 sati. Jedna večernja doza od 300 mg dovoljna je za održavanje povišene pH vrednosti tokom cele noći i sledećeg dana.

Terapijske indikacije[уреди]

Ranitidin se primenjuje kod bolesnika sa ulkusom na dvanaestopalačnom crevu, benignim želudačnim ulkusom, Zollinger-Ellisonovim sindromom, refluksnim ezofagitisom, hroničnom epizodnom dispepsijom i u ostalim stanjima sa hiperaciditetom.[7]

Kontraindikacije[уреди]

Ranitidin je kontraindiciran kod bolesnika preosetljivih na ranitidin.

Mere opreza[уреди]

Antagonisti H2-receptora mogu prikriti simptome karcinoma želuca pa pre početka lečenja želudačnog ulkusa treba isključiti maligni proces.

Interakcije lekova|Interakcije[уреди]

Ranitidin nema klinički signifikantnih interakcija. Ne djeluje na jetreni citohrom P-450 i stoga ne ometa oksidativne enzimatske procese, te nema interakcija s lekovima koji se metaboliziraju tim putem. Ranitidin može blago i prolazno promeniti rezultate funkcionalnih jetrenih testova.

Posebna upozorenja[уреди]

U bolesnicima sa oštećenjem bubrežne funkcije potreban je oprez. U bolesnicima s ograničenom bubrežnom funkcijom dozu treba prilagoditi bubrežnom oštećenju jer se u protivnom može povećati koncentracija leka u plazmi. Ranitidin treba izbegavati u bolesnicima sa anamnezom akutne porfirije.

Trudnoća i dojenje[уреди]

Zbog nedovoljnih podataka ranitidin se tokom trudnoće i dojenja primjenjuje samo ako je neophodno. Može se davati tokom porođaja jer terapijske doze ne mijenjaju njegov tok, a ni kasniji oporavak majke i novorođenčeta.[8]

Doziranje i način upotrebe[уреди]

Dnevna doza iznosi 300 mg, podeljeno u dve doze.

Predoziranje[уреди]

Iako je iskustvo s ranitidinom nedovoljno, zbog veoma specifičnog djelovanja nakon predoziranja se ne očekuju posebni problemi, te lečenje treba biti simptomatsko.[9] U krajnjem slučaju, lek se može ukloniti iz plazme hemodijalizom.

Nuspojave[уреди]

Nuspojave ranitidina su blage, retke i prolazne. Moguće su glavobolja, proliv, konstipacija, vrtoglavica, pospanost, mučnina ili povraćanje, te kožni osip. Ranitidin veoma retko može prouzrokovati bradikardiju, koja nije klinički signifikantna, atrioventrikularni blok, te konfuziju koja je verovatnija kod ozbiljno bolesnih osoba ili u bolesnicima s bubrežnim oštećenjem.[10] Alergijske reakcije (uritkarija, angioedem, vrućica, bronhospazam, hipotenzija, anafilaktički šok) su izuzetno retke. Povratne su hematološke promjene (leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija, agranulocitoza) zapažene u izuzetno retkim slučajevima, a verovatnije su u ozbiljno bolesnih osoba i u bolesnika lečenih lekovima koji suprimiraju koštanu srž.

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 36. Pharmacotherapy of gastric acidity, peptic ulcers, and gastroesophageal reflux disease“. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  5. ^ Lemke TL (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 
  6. ^ Pelot D (1995), „Anatomy, Anomalies, and Physiology of the Esophagus“, in Haubrich, WS, Bockus Gastroenterology, 1, W.B. Saunders Company, pp. 397-411, ISBN 0721637221 
  7. ^ McKeage K, Blick SK, Croxtall JD, Lyseng-Williamson KA, Keating GM (2008). „Esomeprazole: a review of its use in the management of gastric acid-related diseases in adults“. Drugs 68 (11): 1571-607. PMID 18627213. 
  8. ^ Dowswell T, Neilson JP (2008). „Interventions for heartburn in pregnancy“. Cochrane Database Syst Rev 8 (4). PMID 18843742. 
  9. ^ Ben-Joseph R, Segal R, Russell WL (1993). „Risk for adverse events among patients receiving intravenous histamine2-receptor antagonists“. Ann Pharmacother 27 (12): 1532-7. PMID 8305790. 
  10. ^ Vial T, Goubier C, Bergeret A, Cabrera F, Evreux JC, Descotes J (1991). „Side effects of ranitidine“. Drug Safety 6 (2): 94-117. 

Literatura[уреди]

  • Lemke TL (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 ed.). Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).