Пређи на садржај

Enadolin

С Википедије, слободне енциклопедије
Enadolin
IUPAC ime
2-(benzofuran-4-yl)-N-methyl-N-((5R,7S,8S)-7- (pyrrolidin-1-yl)-1-oxaspiro[4.5] decan-8-yl)ethanamide
Identifikatori
CAS broj124378-77-4 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 60768
IUPHAR/BPS1646
ChemSpider54765 ДаY
ChEMBLCHEMBL318859 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC24H32N2O3
Molarna masa396.52 g/mol
  • O=C(Cc1cccc2occc12)N(C)C1CCC2(CCCO2)CC1N1CCCC1
  • InChI=1S/C24H32N2O3/c1-25(23(27)16-18-6-4-7-22-19(18)9-15-28-22)20-8-11-24(10-5-14-29-24)17-21(20)26-12-2-3-13-26/h4,6-7,9,15,20-21H,2-3,5,8,10-14,16-17H2,1H3/t20-,21-,24-/m0/s1 ДаY
  • Key:JMBYBVLCYODBJQ-HFMPRLQTSA-N ДаY

Enadolin je lek koji deluje kao visoko selektivni agonist κ-opioidnog receptora.

U ispitivanjima na ljudima je pokazano da proizvodi vizuelne distorzije i osećaje disocijacije, slično efektima salvinorina A.[1] Ispitivan je kao potencijalni analgetik, ali je to obustavljeno zbog pojave disforije na većim dozama, što se može očekivati od κ-opioidnog agonista. Razmatrana je mogućnost njegove primene u lečenju komatoznih povreda glave ili žrtava moždanog udara, gde bi taj tip nuspojave bio nevažan.[2]

Hemijska sinteza enadolina je slična sintezi spiradolina, pošto oba jedinjenja imaju isti intermedijar i samo se međusobno razlikuju u pogledu finalnog koraka.[3]

  1. ^ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). „Enadoline, a selective kappa opioid agonist: comparison with butorphanol and hydromorphone in humans”. Psychopharmacology (Berl.). 157 (2): 151—62. PMID 11594439. doi:10.1007/s002130100788. 
  2. ^ Barber A, Gottschlich R (1997). „Novel developments with selective, non-peptidic kappa-opioid receptor agonists”. Expert Opin Investig Drugs. 6 (10): 1351—68. PMID 15989506. doi:10.1517/13543784.6.10.1351. 
  3. ^ Halfpenny, Paul R.; Horwell, David C.; Hughes, John; Hunter, John C.; Rees, David C. (1990). „Highly selective .kappa.-opioid analgesics. 3. Synthesis and structure-activity relationships of novel N-[2-(1-pyrrolidinyl)-4- or -5-substituted cyclohexyl]arylacetamide derivatives”. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (1): 286. PMID 2153208. doi:10.1021/jm00163a047. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).