ЈДТиц

ЈДТиц
IUPAC име
	(3Р)-7-хyдроxy- Н-((1С)-1[(3R,4R)-4- (3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethylpiperidin- 1-yl]methyl 2-метхyлпропyл)- 1,2,3,4-тетрахyдроисоqуинолине- 3-царбоxамиде
Идентификатори
CAS број	361444-66-8 ; 785835-79-2 (хидрохлорид)
PubChem	CID 9956146
Синоними	JDTic
Хемијски подаци
Формула	C28H39N3O3
Моларна маса	465.626 g/mol
	SMILES C[C@H]1CN(CC[C@@]1(C)C2=CC(=CC=C2)O)C[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]3CC4=C(CN3)C=C(C=C4)O; ;

JDTic је лек, који је високо селективни κ-опиоидни антагонист. Он блокира тај рецептор без вршења утицаја на μ- или δ- опиоидне рецепторе.^[1] Он је дериват 4-фенилпиперидина, који је у некој мери структурно сродан са аналгетицима као што су меперидин и кетобемидон, и ближе са ми опиоидним антагонистом алвимопаном. Он се структурно разликује од других капа антагонист,а као што је норбиналторфимин.^[2]^[3]

Он има веома дуго време дејства, са ефектима на животињама приметним до неколико недеља након администрације једне дозе,^[4] мада његово везивање за капа опиоидни рецептор није неповратно и његови дуготрајно дејство је уместо тога узроковано променама активности c-Jun N-терминалне киназе.^[5] Из животињска испитивања произилази да он може да произведе антидепресантске и анксиолоитичке ефекте,^[6] као и да може да има примену у лечењу адикције на кокаин и морфин.^[7]^[8]

Види још[уреди | уреди извор]

Норбиналторфимин

Референце[уреди | уреди извор]

^ Тхомас, Ј. Б.; Аткинсон, Р. Н.; Ротхман, Р. Б.; Фиx, С. Е.; Масцарелла, С. W.; Винсон, Н. А.; Xу, Х.; Дерсцх, C. M.; Лу, Y.; Цантрелл, Б. Е.; Зиммерман, D. M.; Царролл, Ф. I. (2001). „Идентифицатион оф тхе фирст транс-(3Р,4Р)- диметхyл-4-(3-хyдроxyпхенyл)пиперидине деривативе то поссесс хигхлy потент анд селецтиве опиоид каппа рецептор антагонист ацтивитy”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 44 (17): 2687—90. ПМИД 11495579. дои:10.1021/јм015521р.
^ Тхомас, Ј. Б.; Аткинсон, Р. Н.; Винсон, Н. А.; Цатанзаро, Ј. L.; Перретта, C. L.; Фиx, С. Е.; Масцарелла, С. W.; Ротхман, Р. Б.; Xу, Х.; Дерсцх, C. M.; Цантрелл, Б. Е.; Зиммерман, D. M.; Царролл, Ф. I. (2003). „Идентифицатион оф (3Р)-7-хyдроxy-Н-((1С)-1-(3Р,4Р)-4-(3-хyдроxyпхенyл)- 3,4-диметхyл-1-пиперидинyлметхyл-2-метхyлпропyл)-1,2,3,4-тетрахyдро- 3-исоqуинолинецарбоxамиде ас а новел потент анд селецтиве опиоид каппа рецептор антагонист”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 46 (14): 3127—37. ПМИД 12825951. дои:10.1021/јм030094y.
^ Цаи, Т. Б.; Зоу, З.; Тхомас, Ј. Б.; Бриеаддy, L.; Наварро, Х. А.; Царролл, Ф. I. (2008). „Сyнтхесис анд ин витро опиоид рецептор фунцтионал антагонисм оф аналогуес оф тхе селецтиве каппа опиоид рецептор антагонист (3Р)-7-хyдроxy-Н-((1С)-1-{(3Р,4Р)-4-(3-хyдроxyпхенyл)-3,4-диметхyл-1-пиперидинyлметхyл}-2-метхyлпропyл)-1,2,3,4-тетрахyдро-3-исоqуинолинецарбоxамиде (ЈДТиц)”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 51 (6): 1849—60. ПМИД 18307295. дои:10.1021/јм701344б.
^ Царролл, I.; Тхомас, Ј. Б.; Дyкстра, L. А.; Грангер, А. L.; Аллен, Р. M.; Хоwард, Ј. L.; Поллард, Г. Т.; Ацето, M. D.; Харрис, L. С. (2004). „Пхармацологицал пропертиес оф ЈДТиц: А новел каппа-опиоид рецептор антагонист”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 501 (1–3): 111—119. ПМИД 15464069. дои:10.1016/ј.ејпхар.2004.08.028.
^ Бруцхас, M. Р.; Yанг, Т.; Сцхреибер, С.; Дефино, M.; Кwан, С. C.; Ли, С.; Цхавкин, C. (2007). „Лонг-ацтинг каппа опиоид антагонистс дисрупт рецептор сигналинг анд продуце нонцомпетитиве еффецтс бy ацтиватинг ц-Јун Н-терминал кинасе”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 282 (41): 29803—11. ПМЦ 2096775 . ПМИД 17702750. дои:10.1074/јбц.М705540200 .
^ Кнолл, А. Т.; Мелони, Е. Г.; Тхомас, Ј. Б.; Царролл, Ф. I.; Царлезон Јр, W. А. (2007). „Анxиолyтиц-лике еффецтс оф каппа-опиоид рецептор антагонистс ин моделс оф унлеарнед анд леарнед феар ин ратс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 323 (3): 838—45. ПМИД 17823306. С2ЦИД 28128824. дои:10.1124/јпет.107.127415.
^ Беардслеy, П. M.; Хоwард, Ј. L.; Схелтон, К. L.; Царролл, Ф. I. (2005). „Дифферентиал еффецтс оф тхе новел каппа опиоид рецептор антагонист, ЈДТиц, он реинстатемент оф цоцаине-сеекинг индуцед бy фоотсхоцк стрессорс вс цоцаине примес анд итс антидепрессант-лике еффецтс ин ратс”. Псyцхопхармацологy. 183 (1): 118—26. ПМИД 16184376. С2ЦИД 31140425. дои:10.1007/с00213-005-0167-4.
^ Царролл, Ф. I.; Харрис, L. С.; Ацето, M. D. (2005). „Еффецтс оф ЈДТиц, а селецтиве каппа-опиоид рецептор антагонист, он тхе девелопмент анд еxпрессион оф пхyсицал депенденце он морпхине усинг а рат цонтинуоус-инфусион модел”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 524 (1–3): 89—94. ПМИД 16236279. дои:10.1016/ј.ејпхар.2005.09.013.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Тхомас, Ј. Б.; Аткинсон, Р. Н.; Ротхман, Р. Б.; Фиx, С. Е.; Масцарелла, С. W.; Винсон, Н. А.; Xу, Х.; Дерсцх, C. M.; Лу, Y.; Цантрелл, Б. Е.; Зиммерман, D. M.; Царролл, Ф. I. (2001). „Идентифицатион оф тхе фирст транс-(3Р,4Р)- диметхyл-4-(3-хyдроxyпхенyл)пиперидине деривативе то поссесс хигхлy потент анд селецтиве опиоид каппа рецептор антагонист ацтивитy”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 44 (17): 2687—90. ПМИД 11495579. дои:10.1021/јм015521р.

[2] Тхомас, Ј. Б.; Аткинсон, Р. Н.; Винсон, Н. А.; Цатанзаро, Ј. L.; Перретта, C. L.; Фиx, С. Е.; Масцарелла, С. W.; Ротхман, Р. Б.; Xу, Х.; Дерсцх, C. M.; Цантрелл, Б. Е.; Зиммерман, D. M.; Царролл, Ф. I. (2003). „Идентифицатион оф (3Р)-7-хyдроxy-Н-((1С)-1-(3Р,4Р)-4-(3-хyдроxyпхенyл)- 3,4-диметхyл-1-пиперидинyлметхyл-2-метхyлпропyл)-1,2,3,4-тетрахyдро- 3-исоqуинолинецарбоxамиде ас а новел потент анд селецтиве опиоид каппа рецептор антагонист”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 46 (14): 3127—37. ПМИД 12825951. дои:10.1021/јм030094y.

[3] Цаи, Т. Б.; Зоу, З.; Тхомас, Ј. Б.; Бриеаддy, L.; Наварро, Х. А.; Царролл, Ф. I. (2008). „Сyнтхесис анд ин витро опиоид рецептор фунцтионал антагонисм оф аналогуес оф тхе селецтиве каппа опиоид рецептор антагонист (3Р)-7-хyдроxy-Н-((1С)-1-{(3Р,4Р)-4-(3-хyдроxyпхенyл)-3,4-диметхyл-1-пиперидинyлметхyл}-2-метхyлпропyл)-1,2,3,4-тетрахyдро-3-исоqуинолинецарбоxамиде (ЈДТиц)”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 51 (6): 1849—60. ПМИД 18307295. дои:10.1021/јм701344б.

[4] Царролл, I.; Тхомас, Ј. Б.; Дyкстра, L. А.; Грангер, А. L.; Аллен, Р. M.; Хоwард, Ј. L.; Поллард, Г. Т.; Ацето, M. D.; Харрис, L. С. (2004). „Пхармацологицал пропертиес оф ЈДТиц: А новел каппа-опиоид рецептор антагонист”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 501 (1–3): 111—119. ПМИД 15464069. дои:10.1016/ј.ејпхар.2004.08.028.

[5] Бруцхас, M. Р.; Yанг, Т.; Сцхреибер, С.; Дефино, M.; Кwан, С. C.; Ли, С.; Цхавкин, C. (2007). „Лонг-ацтинг каппа опиоид антагонистс дисрупт рецептор сигналинг анд продуце нонцомпетитиве еффецтс бy ацтиватинг ц-Јун Н-терминал кинасе”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 282 (41): 29803—11. ПМЦ 2096775 . ПМИД 17702750. дои:10.1074/јбц.М705540200 .

[6] Кнолл, А. Т.; Мелони, Е. Г.; Тхомас, Ј. Б.; Царролл, Ф. I.; Царлезон Јр, W. А. (2007). „Анxиолyтиц-лике еффецтс оф каппа-опиоид рецептор антагонистс ин моделс оф унлеарнед анд леарнед феар ин ратс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 323 (3): 838—45. ПМИД 17823306. С2ЦИД 28128824. дои:10.1124/јпет.107.127415.

[7] Беардслеy, П. M.; Хоwард, Ј. L.; Схелтон, К. L.; Царролл, Ф. I. (2005). „Дифферентиал еффецтс оф тхе новел каппа опиоид рецептор антагонист, ЈДТиц, он реинстатемент оф цоцаине-сеекинг индуцед бy фоотсхоцк стрессорс вс цоцаине примес анд итс антидепрессант-лике еффецтс ин ратс”. Псyцхопхармацологy. 183 (1): 118—26. ПМИД 16184376. С2ЦИД 31140425. дои:10.1007/с00213-005-0167-4.

[8] Царролл, Ф. I.; Харрис, L. С.; Ацето, M. D. (2005). „Еффецтс оф ЈДТиц, а селецтиве каппа-опиоид рецептор антагонист, он тхе девелопмент анд еxпрессион оф пхyсицал депенденце он морпхине усинг а рат цонтинуоус-инфусион модел”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 524 (1–3): 89—94. ПМИД 16236279. дои:10.1016/ј.ејпхар.2005.09.013.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]