Сирамесин

С Википедије, слободне енциклопедије
Сирамесин
IUPAC име
1'4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl3Х-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидине]
Идентификатори
CAS број147817-50-3 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 9829526
Хемијски подаци
ФормулаC30H31FN2O
Моларна маса454.59 g/mol
  • C1CN(CCC12C3=CC=CC=C3CO2)CCCCC4=CN(C5=CC=CC=C54)C6=CC=C(C=C6)F

Сирамесин (Lu 28-179) је агонист сигма рецептора. Он је селективан за σ2 тип.[1]

У истраживањима на животињама, за сирамесин је утврђено да производи анксиолитичке[2] и антидепресивне[3] ефекте. Њега је развила фармацеутска компанија Х Лундбек за лечење анксиозности.[4] Развој је прекинут након што су клиничка испитивања показала да нема довољну ефикасност код човека.

За сирамесин је показано да производи повећане антидепресивне ефекте кад се дозира заједно са NMDA антагонистима.[5] Он је такође био кориштен у студијама σ2 активности кокаина[6], а и било је показано да има антиканцерогене особине in vitro[7] и in vivo.[8]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Сøбy КК, Миккелсен ЈД, Меиер Е, Тхомсен C (2002). „Лу 28-179 лабелс а сигма(2)-сите ин рат анд хуман браин”. Неуропхармацологy. 43 (1): 95—100. ПМИД 12213263. Приступљено 26. 04. 2011. 
  2. ^ Сáнцхез C, Арнт Ј, Цосталл Б, Келлy МЕ, Меиер Е, Наyлор РЈ, Перрегаард Ј (1997). „Тхе селецтиве сигма2-лиганд Лу 28-179 хас потент анxиолyтиц-лике еффецтс ин родентс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 283 (3): 1323—32. ПМИД 9400007. 
  3. ^ Сáнцхез C, Папп M (2000). „Тхе селецтиве сигма2 лиганд Лу 28-179 хас ан антидепрессант-лике профиле ин тхе рат цхрониц милд стресс модел оф депрессион”. Бехавиоурал Пхармацологy. 11 (2): 117—24. ПМИД 10877116. Приступљено 26. 04. 2011. [мртва веза]
  4. ^ Хеадинг C. Сирамесине Х Лундбецк. Цуррент Опинион ин Инвестигатионал Другс. 2001 Феб;2(2):266-70.
  5. ^ Скуза Г, Рогóз З (2006). „Тхе сyнергистиц еффецт оф селецтиве сигма рецептор агонистс анд унцомпетитиве НМДА рецептор антагонистс ин тхе форцед сwим тест ин ратс” (ПДФ). Јоурнал оф Пхyсиологy анд Пхармацологy : ан Оффициал Јоурнал оф тхе Полисх Пхyсиологицал Социетy. 57 (2): 217—29. ПМИД 16845227. Приступљено 26. 04. 2011. 
  6. ^ Нуwаyхид СЈ, Wерлинг ЛЛ (2006). „Сигма2 (сигма2) рецепторс ас а таргет фор цоцаине ацтион ин тхе рат стриатум”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 535 (1-3): 98—103. ПМИД 16480713. дои:10.1016/ј.ејпхар.2005.12.077. Приступљено 26. 04. 2011. 
  7. ^ Остенфелд МС, Фехренбацхер Н, Хøyер-Хансен M, Тхомсен C, Фаркас Т, Јääттелä M (2005). „Еффецтиве тумор целл деатх бy сигма-2 рецептор лиганд сирамесине инволвес лyсосомал леакаге анд оxидативе стресс”. Цанцер Ресеарцх. 65 (19): 8975—83. ПМИД 16204071. дои:10.1158/0008-5472.ЦАН-05-0269. Приступљено 26. 04. 2011. 
  8. ^ Гротх-Педерсен L, Остенфелд МС, Хøyер-Хансен M, Нyландстед Ј, Јääттелä M (2007). „Винцристине индуцес драматиц лyсосомал цхангес анд сенситизес цанцер целлс то лyсосоме-дестабилизинг сирамесине”. Цанцер Ресеарцх. 67 (5): 2217—25. ПМИД 17332352. дои:10.1158/0008-5472.ЦАН-06-3520. Приступљено 26. 04. 2011. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Siramesin&oldid=27774534”