Rimkazol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Rimkazol
(IUPAC) ime
93-[(3R,5S)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]propyl9H-carbazole
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 75859-04-0
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 53389
Hemijski podaci
Formula C21H27N3 
Mol. masa 321.459
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Rimkazol je antagonist[3] sigma receptora.[4] Za sigma receptore se smatra da učestvuju u psihozi koja može da bude indukovana lekovima kao što su PCP i kokain. Rimkazol je originalno bio istraživan kao potencijalni antipsihotik sa različitim mehanizmom dejstva od tradicionalnih antipsihotičkih lekova. To nije u dovoljnoj meri potvrđeno kliničkim ispitivanjima tako da se rimkazol ne primenjuje za tu indikaciju.[5]

Za rimkazol je utvrđeno da redukuje dejstvo kokaina,[6] a za analoge rimkazola je pokazano da su veoma efektivni u blokiranju konvulzija uzrokovanih kokainskim predoziranjem u modelima na životinjama.[7]

Literatura[уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Gilmore DL, Liu Y, Matsumoto RR (2004). „Review of the pharmacological and clinical profile of rimcazole”. CNS Drug Reviews 10 (1): 1–22. PMID 14978511. 
  4. Eaton MJ, Lookingland KJ, Moore KE (1996). „The sigma ligand rimcazole activates noradrenergic neurons projecting to the paraventricular nucleus and increases corticosterone secretion in rats”. Brain Res. 733 (2): 162–6. DOI:10.1016/0006-8993(96)00290-9. PMID 8891298. 
  5. Volz HP, Stoll KD (November 2004). „Clinical trials with sigma ligands”. Pharmacopsychiatry 37 Suppl 3: S214–20. DOI:10.1055/s-2004-832680. PMID 15547788 Приступљено 27. 04. 2011.. 
  6. Katz JL, Libby TA, Kopajtic T, Husbands SM, Newman AH (May 2003). „Behavioral effects of rimcazole analogues alone and in combination with cocaine”. European Journal of Pharmacology 468 (2): 109–19. PMID 12742518 Приступљено 27. 04. 2011.. 
  7. Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Hauck Newman A (December 2001). „Rimcazole analogs attenuate the convulsive effects of cocaine: correlation with binding to sigma receptors rather than dopamine transporters”. Neuropharmacology 41 (7): 878–86. PMID 11684152 Приступљено 27. 04. 2011.. 

Spoljašnje veze[уреди]


Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).