Citalopram

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Citalopram
Citalopram structure.svg
IUPAC ime
(RS)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-
(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: C (Mogući rizik)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 80%
maksimum je posle 4 sata[1]
Metabolizam hepatički (CYP3A4 & CYP2C19)
Poluvreme eliminacije 35 časa
Izlučivanje Uglavnom kao nemetabolisani citalopram, delom DCT i tragovi DDCT-a u urinu
Identifikatori
CAS broj 59729-33-8 ДаY
ATC kod N06AB04 (WHO) N06AB10
PubChem CID 2771
DrugBank DB00215
ChemSpider 2669 ДаY
UNII 0DHU5B8D6V ДаY
KEGG D07704 ДаY
ChEMBL CHEMBL549 ДаY
Hemijski podaci
Formula C20H21FN2O
Molarna masa 324.392 g/mol

Citalopram (Celeksa, Cipramil) je antidepresivni lek is klase selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina (SSRI). On ima FDA odobrenje za lečenje kliničke depresije, a propisuje se i za brojna anksiozna oboljenja.

Medicinska upotreba[уреди]

Citalopram HBr tablete od 20 mg i 40 mg, i SAD peni (veličina 19.05 mm).

Citalopram je odobren za lečenje simptoma kliničke depresije.[2]

Doziranje[уреди]

Citalopram je dostupan u obliku tableta od 10 mg, 20 mg, i 40 mg, kao i 10 mg/5 mL oralni rastvora sa ukusom peperminta. Preporučena početna doza je 20 mg/dan, sa punom dozom od 40 mg/dan. Nije utvrđeno da se efikasnost povećava sa daljim povećanjem doze, mada neki lekari povišavaju dozu na 60 mg/dan ili više. Preporučuje se povećanje doze ne prelazi 20 mg/dan nedeljno. Citalopram se tipično uzima u jednoj dozi, bilo ujutro ili uveče. Citalopram se može uzimati sa ili bez hrane. Apsorpcija citaloprama se ne povišava sa unosom hrane,[3] ali hrana može da spreči mučninu. Do mučnine može da dođe kad 5HT3 receptori aktivno apsorbuju slobodni serotonin, pošto je taj receptor prisutan unutar digestivnog trakta.[4] 5HT3 receptori stimulišu povraćanje. Ova nuspojava se obično izgubi vremenom, kad se telo privikne na lek.

Stereohemija[уреди]

Citalopram ima jedan stereocenter, za koji se 4-floro fenilna grupa i N,N-dimetil-3-aminopropilna grupa vezuju. Usled hiralnosti, molekul postoji u dve enantiomerne forme. One se nazivaju S-(+)-citalopram i R-(–)-citalopram.

S-(+)-citalopram R-(–)-citalopram
S-(+)-citalopram R-(–)-citalopram
(S)-(+)-citalopram (R)-(–)-citalopram

Citalopram se prodaje kao racemska smesa, koja se sastoji od 50% (R)-(−)-citaloprama i 50% (S)-(+)-citaloprama. Samo (S)-(+) enantiomer ima željeno antidepresantsko dejstvo. Lundbeck prodaje (S)-(+) enantiomer pod generičkim imenom escitalopram. Dok je citalopram na tržištu u obliku bromovodonika, escitalopram se prodaje kao oksalatna so (hidrooksalat).[5] U oba slučaja, aminska so omogućava ovim lipofilnim molekulima da budu rastvorni u vodi.

Референце[уреди]

  1. ^ „Citalopram Hydrobromide Tablet - Psychiatric Times”. Приступљено 1. 5. 2011. 
  2. ^ „Celexa (Citalopram Hydrobromide) Drug Information: User Reviews, Side Effects, Drug Interactions and Dosage at RxList”. Приступљено 2. 5. 2011. 
  3. ^ „Celexa (citalopram) Information from Drugs.com”. Приступљено 2. 5. 2011. 
  4. ^ Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. 
  5. ^ „Celexa (citalopram HBr)”. Приступљено 4. 5. 2011. 

Литература[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).