Selegilin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Selegilin
Selegilin.svg
Selegiline-3D-balls.png
IUPAC ime
(R)-N-metil-N-(1-fenilpropan-2-il)prop-1-in-3-amin
Klinički podaci
Prodajno ime Eldepryl
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a697046
Kategorija trudnoće
Način primene Oralno, transdermalno, bukalno
Pravni status
Pravni status
  • samo na recepat (SAD)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 4,4% (oralno, na prazan stomak), 20% (oralno, nakon jela), 18% (flaster)
Vezivanje proteina 90%
Metabolizam jetra
Poluvreme eliminacije 1,5 sata (oralno, jedna doza), 9 sata (oralno, hronično)
Izlučivanje urin
Identifikatori
CAS broj 14611-51-9 ДаY [14611-52-0] (HCl)
ATC kod N04BD01 (WHO) QN06AX90
PubChem CID 26757
DrugBank DB01037 ДаY
ChemSpider 24930 ДаY
UNII 2K1V7GP655 ДаY
KEGG D03731 ДаY
ChEBI CHEBI:9086 ДаY
ChEMBL CHEMBL972 ДаY
Hemijski podaci
Formula C13H17N
Molarna masa 187,281 g/mol
  (verify)

Selegilin (Anipril, L-deprenil, Eldepril, Emsam, Zelapar) je lek koji se koristio za tretman ranih stadijuma Parkinsonove bolesti, depresije i senilne demencije. Pri normalnim kliničkim dozama on je selektivni ireverzibilni MAO-B inhibitor. Međutim, u većim dozama on gubi svoju specifičnost i takođe je inhibir MAO-A. Dijetarne restrikcije su uobičajene za MAOI tretmane, ali je utvrđeno da one nisu neophodne pri primeni niskih doza.[1] Isto i važi i za standarne doze kad se lek primenjuje putem transdermalnog flastera.[2] Selegilin pripada klasi lekova koji se nazivaju fenetilamini. Selegilin je metamfetaminski derivat sa propargilnom grupom vezanom za atom azota.

Hemija[уреди]

Selegilin, N-metil-N-(2-propinil)-2-metil-1-feniletil-2-amin, se sintetiše putem alkilacije (–)-metamfetamina koristeći propargl bromid.[3][4][5][6]

Selegiline synthesis.png

Reference[уреди]

  1. Amsterdam, J. D. (2003-02). „A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (2): 208—14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216.  Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)
  2. Cascade EF, Kalali AH (2007). „EMSAM: The First Year”. Psychiatry 2007. Приступљено 30. 11. 2009. 
  3. J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277  (1966).
  4. J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, 4564706 САД патент 4564706 (1986)
  5. B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675  (1989)
  6. Fowler, Joanna S. (1977). „2-Methyl-3-butyn-2-ol as an acetylene precursor in the Mannich reaction. A new synthesis of suicide inactivators of monoamine oxidase”. The Journal of Organic Chemistry. 42 (15): 2637—7. PMID 874623. doi:10.1021/jo00435a026. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).