Haloperidol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Haloperidol
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
IUPAC ime
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • C
Način primene Oralno, IM, IV estar)
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Aproks. 60 do 70% (tablete ili tečnost)
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 12 do 36 sati
Izlučivanje Bilijarno i renalno
Identifikatori
CAS broj 52-86-8 ДаY
ATC kod N05AD01 (WHO)
PubChem CID 3559
IUPHAR/BPS 86
DrugBank DB00502
ChemSpider 3438 ДаY
UNII J6292F8L3D ДаY
KEGG D00136 ДаY
ChEMBL CHEMBL54 ДаY
Hemijski podaci
Formula C21H23ClFNO2
Molarna masa 375.9 g/mol
  (verify)

Haloperidol je tipični antipsihotik. On pripada butirofenonskoj klasi antipsihotičnih lekova i ima farmakološko dejstvo slično fenotiazinima.[1]

Haloperidol je jedan od starijih antipsihotika koji se koristi za lečenje shizofrenije i za tretman akutnih psihoznih stanja i delirijuma. Dugotrajni dekanoatni estar se koristi kao injekcija koja se daje svake 4 nedelje ljudima sa šizofrenijom ili srodnim bolestima, koji imaju istoriju neredovnog uzimanja leka a pate od čestih recidiva bolesti, ili da bi se prevazišli drugi problemi sa oralnim doziranjem. U nekim zemljama ovaj tretman može da bude prinudan.

Haloperidol se prodaje pod imenima: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Nemačka), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, i Sigaperidol.

Istorija[уреди]

Haloperidol je otkrio Pol Jansen.[2] Njega je razvila belgijska kompanija Janssen Pharmaceutica 1958, i prva klinička ispitivanja su započela u Belgiji iste godine.[3] FDA ga je odobrila 1967. godine.

Farmakologija[уреди]

Haloperidol je butirofenonski antipsihotik. Usled njegovog jakog centralnog antidopaminergičkog dejstva, on se klasifikuje kao visoko potentni neuroleptik. On je aproksimativno 50 puta potentniji nego hlorpromazin (Torazin). Haloperidol ima snažno dejstvo u suzbijanju deluzija i halucinacija, najverovatnije usled efektivne blokade dopaminergičnih receptora mezokorteksa i limbičkog sistema mozga. On blokira dopaminergičko dejstvo u nigrostrijatalnim putevima, što je verovatan razlog za visoku učestalost ekstrapiramidalno-motornih nuspojava (distonije, akatizija, pseudoparkinsonizam). On ima u manjoj meri antihistaminska i antiholinergička svojstva, i stoga uzrokuje kardiovaskularne i antiholinergične nuspojave poput hipotenzije, suvih usta, konstipacije, itd. mnogo češće nego manje potentni neuroleptici kao što je hlorpromazin. Haloperidol takođe ima sedativne osobine.

Periferni antidopaminergični efekti haloperidola su razloga za njegovo jako antiemetičko dejstvo. U ovom slučaju on deluje na hemoreceptorsku pobuđivačku zonu. Haloperidol je koristan za lečenje nekoliko formi mučnine/povraćanja, kao što su posledice hemoterapije. Periferno dejstvo isto tako dovodi do relaksacije gastričnih sfinkter mišića, i povišenog oslobađanja hormona prolaktina, sa mogućom pojavom uvećanja grudi i sekrecije mleka (galaktoreja) kod oba pola.

Reference[уреди]

  1. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 изд.). New York: McGraw-Hill. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0071354697. 
  2. Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4. 
  3. Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 17 (3): 137—40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]