Топотекан

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Топотекан
Topotecan Structural Formula V.1.svg
IUPAC име
(S)-10-[(диметиламино)метил]-4-етил-4,9-
дихидрокси-1H-пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2-б]
хинолин-3,14(4H,12H)-дион монохидрохлорид
Клинички подаци
Категорија трудноће
Начин применеИнтравенозна инфузија, орално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
БиорасположивостНА
Везивање протеина35%
МетаболизамХепатички
Полувреме елиминације2-3 сата
ИзлучивањеРенално
Идентификатори
CAS број123948-87-8 ДаY 119413-54-6 (хидрохлорид)
ATC кодL01XX17 (WHO)
PubChemCID 6419854
DrugBankAPRD00687
Хемијски подаци
ФормулаC23H23N3O5 •ХЦл
Моларна маса457,9 g/mol

Топотекан хидрохлорид (трговачки назив Хyцамтин) је хемотерапеутско средство које је инхибитор ензима топоизомеразе I. То је дериват камптотецина растворан у води. Он се користи у третманима рака јајника и рака плућа, као и других типова карцинома.[1]

Након што је ГлаxоСмитхКлине добио финално одобрење ФДА за Хyцамтин капсуле 15. октобра 2007, Топотекан је постао први инхибитор топоизомеразе за оралну употребу.

Индикације (Одобрена употреба)[уреди]

Експериментална употреба[уреди]

Дозирање[уреди]

IV, орално.

Механизам дејства[уреди]

Топотекан дејствује путем формирања стабилног ковалентног комплекса са агрегатом ДНК/топоизомеразе I, то је такозвани цепајући комплекс. Овај процес доводи до кидања ДНК нити што доводи до апоптозе.

Непожељни ефекти[уреди]

  • Дијареја
  • Низак број крвних зрнаца
  • Подложност инфекцији

Види још[уреди]

Референце[уреди]

  1. ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 51. Антинеопластиц агентс; Цамптотхецин аналогс”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803. 
  2. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  3. ^ ФДА Аппровал фор Топотецан Хyдроцхлориде - Натионал Цанцер Институте
  4. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm ФДА
  5. ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала на датум 26. 06. 2009. Приступљено 27. 03. 2010. 
  6. ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).