Altiniklin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Altiniklin
Altinicline structure.png
IUPAC ime
(2S)-3-etinil-5-(1-metilpirolidin-2-il)piridin
Identifikatori
CAS broj 179120-92-4 ДаY
ATC kod None
PubChem CID 3036156
ChemSpider 2300234 ДаY
UNII RJ9V9V09VM ДаY
ChEMBL CHEMBL111659 ДаY
Hemijski podaci
Formula C12H14N2
Molarna masa 186.252
  (verify)

Altiniklin (SIB-1508Y) je lek koji deluje kao agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. On je visoko selektivan za α4β2 receptor.[1][2] Ovaj ligand stimuliše oslobađanje dopamina i acetilholina u mozgu kod glodara i primata.[3] On je izučavan do Faze II kliničkih ispitivanja za Parkinsonovu bolest.[4]

Hemija[уреди]

Jedan od sintetičkih puteva je:[5]

Altinicline synth.png

Reference[уреди]

  1. Cosford, N. D.; Bleicher, L.; Vernier, J. M.; Chavez-Noriega, L.; Rao, T. S.; Siegel, R. S.; Suto, C.; Washburn, M.; Lloyd, G. K. (2000). „Recombinant human receptors and functional assays in the discovery of altinicline (SIB-1508Y), a novel acetylcholine-gated ion channel (nAChR) agonist”. Pharmaceutica acta Helvetiae 74 (2–3): 125—130. doi:10.1016/S0031-6865(99)00024-2. PMID 10812948. 
  2. Wagner, F.; Comins, D. (2006). „Expedient five-step synthesis of SIB-1508Y from natural nicotine”. The Journal of Organic Chemistry 71 (22): 8673—8675. doi:10.1021/jo0616052. PMID 17064057. 
  3. Rao, T.; Adams, P.; Correa, L.; Santori, E.; Sacaan, A.; Reid, R.; Cosford, N. (2008). „Pharmacological characterization of (S)-(2)-5-ethynyl-3-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)pyridine HCl (SIB-1508Y, Altinicline), a novel nicotinic acetylcholine receptor agonist”. Brain Research 1234: 16—24. doi:10.1016/j.brainres.2008.07.063. PMID 18692487. 
  4. The Parkinson Study Group. Randomized placebo-controlled study of the nicotinic agonist SIB-1508Y in Parkinson disease. Neurology. 2006;66:408-410. doi:10.1212/01.wnl.0000196466.99381.5c
  5. Wagner, Florence F.; Comins, Daniel L. (2006). „Expedient Five-Step Synthesis of SIB-1508Y from Natural Nicotine”. The Journal of Organic Chemistry 71 (22): 8673. doi:10.1021/jo0616052. PMID 17064057.