Sazetidin A

Из Википедије, слободне енциклопедије
Sazetidin A
SazetidineA structure.png
IUPAC ime
6-[5-[(2S)-2-Azetidinilmetoksi]-3-piridinil]-5-heksin-1-ol
Identifikatori
CAS broj 820231-95-6 ДаY
ATC kod None
Hemijski podaci
Formula C15H20N2O2
Molarna masa 260,331
  (verify)

Sazetidin A (AMOP-H-OH) je lek koji deluje kao selektivni parcijalni agonist za α4β2 tip neuronskih nikotinskih acetilholinskih receptora. On je agonist na (α4)2(β2)3 pentamerima, a antagonist na (α4)3(β2)2 pentamerima.[1][2] On ima potentne analgetske efekte u životinjskim studijama, slično epibatidinu, ali je manje toksičan,[3] a takođe ima antidepresivno dejstvo.[4]

Reference[уреди]

  1. Xiao Y, Fan H, Musachio JL, Wei ZL, Chellappan SK, Kozikowski AP, Kellar KJ (2006). „Sazetidine-A, a novel ligand that desensitizes alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptors without activating them”. Molecular Pharmacology. 70 (4): 1454—60. doi:10.1124/mol.106.027318. PMID 16857741. 
  2. Zwart R, Carbone AL, Moroni M, Bermudez I, Mogg AJ, Folly EA, Broad LM, Williams AC, Zhang D, Ding C, Heinz BA, Sher E (2008). „Sazetidine-A is a potent and selective agonist at native and recombinant alpha 4 beta 2 nicotinic acetylcholine receptors”. Molecular Pharmacology. 73 (6): 1838—43. doi:10.1124/mol.108.045104. PMID 18367540. 
  3. Cucchiaro G, Xiao Y, Gonzalez-Sulser A, Kellar KJ (2008). „Analgesic effects of Sazetidine-A, a new nicotinic cholinergic drug”. Anesthesiology. 109 (3): 512—9. doi:10.1097/ALN.0b013e3181834490. PMID 18719450. 
  4. Kozikowski AP, Eaton JB, Bajjuri KM, Chellappan SK, Chen Y, Karadi S, He R, Caldarone B, Manzano M, Yuen PW, Lukas RJ (2009). „Chemistry and Pharmacology of Nicotinic Ligands Based on 6-5-(Azetidin-2-ylmethoxy) pyridin-3-ylhex-5-yn-1-ol (AMOP-H-OH) for Possible Use in Depression”. Chemmedchem. 4 (8): 1279—91. doi:10.1002/cmdc.200900079. PMC 2955514слободно за читање. PMID 19569163. 

Spoljašnje veze[уреди]