Tropisetron

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Tropisetron
Tropisetron structure.svg
250
IUPAC ime
(1R,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il 1metil-indol-3-karboksilat
Klinički podaci
Prodajno imeNavoban
Drugs.comInternacionalno ime leka
Kategorija trudnoće
  • AU: X (Visok rizik)
Način primeneOralno, IV
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost~60–80%
Vezivanje proteina71%
MetabolizamHepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije6–8 sata
IzlučivanjeRenalno, fekalno
Identifikatori
CAS broj89565-68-4 ДаY
ATC kodA04AA03 (WHO)
PubChemCID 72165
IUPHAR/BPS260
ChemSpider16736476 ДаY
UNII6I819NIK1W ДаY
KEGGD02130 ДаY
ChEMBLCHEMBL496980 ДаY
SinonimiICS 205-930
Hemijski podaci
FormulaC17H20N2O2
Molarna masa284,353 g/mol

Tropisetron (INN) je serotoninski 5-HT3 antagonist koji se prvenstveno koristi kao antiemetik za tretman mučnine i povraćanja nakon hemoterapije. On je eksperimentalno takođe korišten kao analgetik kod obolelih od fibromialgije.[1]

Farmakologija[уреди]

Tropisetron deluje kao selektivni 5-HT3 antagonist i α7-nikotinski agonist.[2][3]

Reference[уреди]

  1. ^ Muller, W.; T. Stratz (2004). „Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron”. Scand J Rheumatic Suppl. 119 (119): 44—48. PMID 15515413. Приступљено 17. 5. 2007. 
  2. ^ Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, Tran O, Wright N, Gordon JC (2001). „The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319—21. PMID 11212100. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. 
  3. ^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (2009). „Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors”. European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74—7. PMID 19374878. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).