Talsaklidin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Talsaklidin
Talsaclidine.png
IUPAC ime
(3R)-3-(prop-2-in-1-iloksi)-1-azabiciklo[2.2.2]oktan
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 70%
Vezivanje proteina 7%
Izlučivanje Renal (86%)
Identifikatori
CAS broj 147025-53-4 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 71792
ChemSpider 64819
UNII 1O8VSL798T ДаY
Hemijski podaci
Formula C10H15NO
Molarna masa 165,23 g/mol

Talsaklidin (WAL-2014) je neselektivni agonist muskarinskog acetilholinskog receptora koji deluje kao pun agonist na M1 podtipu, i kao parcijalni agonist na M2 i M3 podtipovima.[1][2][3] On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti ali je pokazao samo umerenu do slabe efikastnosti na rezus majmunima i ljudima, respektivno.[4][3] Moguće je da je to posledica niza od doze zavisnih nuspojava među kojima je povećana brzina srca i krvni pritisak, povišena salivacija, urinarna frekvencija i gorući osećaj nakon urinacije, povećana lakrimacija i nazalna sekrecija, abnormalna akomodacija, gorušica, uznemiren stomak kao i grčevi, mučnina, povraćanje, i dijareja, eksesivno znojenje, i palpitacija.[5]

Reference[уреди]

  1. Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR; et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties”. Life Sciences 52 (5-6): 473—80. doi:10.1016/0024-3205(93)90304-L. PMID 8441328. 
  2. Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine”. Life Sciences 60 (13-14): 977—84. doi:10.1016/S0024-3205(97)00037-4. PMID 9121364. 
  3. 3,0 3,1 Wienrich M, Meier D, Ensinger HA; et al. (2001). „Pharmacodynamic profile of the M1 agonist talsaclidine in animals and man”. Life Sciences 68 (22-23): 2593—600. doi:10.1016/S0024-3205(01)01057-8. PMID 11392631. 
  4. Terry AV, Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (2002). „Memory-related task performance by aged rhesus monkeys administered the muscarinic M(1)-preferring agonist, talsaclidine”. Psychopharmacology 162 (3): 292—300. doi:10.1007/s00213-002-1105-3. PMID 12122487. 
  5. Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). „Phase I clinical trials with WAL 2014, a new muscarinic agonist for the treatment of Alzheimer's disease”. Life Sciences 56 (11-12): 883—90. doi:10.1016/0024-3205(95)00024-Z. PMID 10188789. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]