Desformilflustrabromin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Desformilflustrabromin
Desformylflustrabromine.svg
IUPAC ime
2-[6-bromo-2-(2-metilbut-3-en-2-il)-1H-indol-3-il]-N-metiletanamin
Identifikatori
CAS broj 474657-72-2 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 637026
ChemSpider 552693
Hemijski podaci
Formula C16H21BrN2
Molarna masa 321,254 g/mol
  (verify)

Desformilflustrabromin (dFBr) je triptaminski derivat koji je bio prvo izolovan kao aktivni metabolit morske mahovine Flustra foliacea.[1]

Bioaktivnost[уреди]

Utvrđeno je da dFBr deluje kao pozitivni alosterni modulator neuronskog nikotinskog acetilholinskog receptora sa podtipnom specifičnošću za heteromerni receptor i bez uticaja na homomerne podtipove.[2] Jedna nedavno objavljena studija je opisala sintezu u vodi rastvornih soli dFBr i potvrdila da one deluju kao selektivni potencijatori α4β2 nikotinskog acetilholinskog receptora koristeći dvoelektrodni metod.[3] Poznato je da je dFBr citotoksičan na HCT-116 ćelijama ljudskog raka debelog creva.[4]

Reference[уреди]

  1. Peters, Lars; Wright, Anthony D.; Kehraus, Stefan; Gündisch, Daniela; Tilotta, M. C.; König, Gabriele M. (2004). „Prenylated indole alkaloids from Flustra foliacea with subtype specific binding on NAChRs”. Planta Med. 70 (10): 883—6. doi:10.1055/s-2004-832610. PMID 15490312. 
  2. Sala, Francisco; Mulet, José; Reddy, Krishna P.; Bernal, José Antonio; Wikman, Philip; Valor, Luis Miguel; Peters, Lars; König, Gabriele M.; Criado, Manuel (2005). „Potentiation of human alpha4beta2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite”. Neurosci. Lett. 373 (2): 144—9. doi:10.1016/j.neulet.2004.10.002. PMID 15567570. 
  3. Kim, Jin-Sung; Padnya, Anshul; Weltzin, Maegan; Edmonds, Brian W.; Schulte, Marvin K.; Glennon, Richard A. (2007). „Synthesis of desformylflustrabromine and its evaluation as an alpha4beta2 and alpha7 nACh receptor modulator”. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 17 (17): 4855—60. doi:10.1016/j.bmcl.2007.06.047. PMID 17604168. 
  4. Lysek, N; Rachor, E; Lindel, T (2002). „Isolation and structure elucidation of deformylflustrabromine from the North Sea bryozoan Flustra foliacea”. Z. Naturforsch., C, J. Biosci. 57 (11–12): 1056—61. PMID 12562094. 

Spoljašnje veze[уреди]