Dizocilpin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Dizocilpin
Dizocilpine.svg
IUPAC ime
(+)-5-metil-10,11- dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5,10-imin maleat
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • AU: ?
  • US: /
Način primene Oralno, IM
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost ?
Metabolizam ?
Poluvreme eliminacije ?
Izlučivanje ?
Identifikatori
CAS broj 77086-21-6 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 180081
IUPHAR/BPS 2403
ChemSpider 156718 ДаY
UNII 7PY8KH681I ДаY
ChEMBL CHEMBL284237 ДаY
Hemijski podaci
Formula C16H15N
Molarna masa 221,297 g/mol
Fizički podaci
Tačka topljenja 6.875 °C (12.407 °F)
  (verify)

Dizocilpin (INN) (MK-801) je nekompetitivni antagonist N-metil-d-aspartat (NMDA) receptora, glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivački neurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonom magnezijuma i neophodna je depolarizacija neurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije.[1] MK-801 se vezuje unutar jonskog kanala receptora na nekoliko mesta vezivanja PCP-a čime se sprečava unos jona, uključujući kalcijuma (Ca2+), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentan antikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. MK-801 je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.[2]

Za dizocilpin je nađeno da deluje kao antagonist nikotinskog acetilholinskog receptora.[3][4][5] Isto tako je pokazano da se vezuje i inhibira serotoninske i dopaminske trasportere.[6][7]

Reference[уреди]

  1. Foster AC, Fagg GE (1987). „Neurobiology. Taking apart NMDA receptors”. Nature. 329 (6138): 395—6. PMID 2443852. doi:10.1038/329395a0. 
  2. Coan EJ, Saywood W, Collingridge GL (1987). „MK-801 blocks NMDA receptor-mediated synaptic transmission and long term potentiation in rat hippocampal slices”. Neurosci. Lett. 80 (1): 111—4. PMID 2821457. doi:10.1016/0304-3940(87)90505-2. 
  3. Ramoa AS; Alkondon M; Aracava Y; et al. (1990). „The anticonvulsant MK-801 interacts with peripheral and central nicotinic acetylcholine receptor ion channels”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 254 (1): 71—82. PMID 1694895. 
  4. Amador M, Dani JA (1991). „MK-801 inhibition of nicotinic acetylcholine receptor channels”. Synapse. 7 (3): 207—15. PMID 1715611. doi:10.1002/syn.890070305. 
  5. Briggs CA, McKenna DG (1996). „Effect of MK-801 at the human alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor”. Neuropharmacology. 35 (4): 407—14. PMID 8793902. doi:10.1016/0028-3908(96)00006-8. 
  6. Iravani MM, Muscat R, Kruk ZL (1999). „MK-801 interaction with the 5-HT transporter: a real-time study in brain slices using fast cyclic voltammetry”. Synapse. 32 (3): 212—24. PMID 10340631. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(19990601)32:3<212::AID-SYN7>3.0.CO;2-M. 
  7. Clarke PB, Reuben M (1995). „Inhibition by dizocilpine (MK-801) of striatal dopamine release induced by MPTP and MPP+: possible action at the dopamine transporter”. British Journal of Pharmacology. 114 (2): 315—22. PMC 1510234Слободан приступ. PMID 7881731. 

Literatura[уреди]

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]