Akarboza

Из Википедије, слободне енциклопедије
Akarboza
Acarbose structure.svg
IUPAC ime
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Prodajno ime Precose
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a696015
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: B3
  • US: B (No risk in non-human studies)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Ekstremno niska
Metabolizam Gastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije 2 sata
Izlučivanje Renalno (Manje od 2%)
Identifikatori
CAS broj 56180-94-0 ДаY
ATC kod A10BF01 (WHO)
PubChem CID 444254
DrugBank DB00284 ДаY
ChemSpider 392239 ДаY
UNII T58MSI464G ДаY
KEGG D00216 ДаY
ChEMBL CHEMBL1566 ДаY
Hemijski podaci
Formula C25H43NO18
Molarna masa 645,605 g/mol
  (verify)

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

Mehanizam dejstva[уреди]

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[3]

Indikacije[уреди]

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.[4]

Kontraindikacije[уреди]

Kontraindikacije za primenu askarboza su

  • preosjetljivost na lek,
  • trudnoća i dojenje,
  • teška oštećenja jetre i bubrega
  • hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti[уреди]

Neželjeni efekti akarboza su

  • meteorizam, flatulencija,
  • meka stolica, proliv,
  • kožni osip (retko).

Interakcije:[уреди]

  • Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
  • Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin

Reference[уреди]

  1. China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  2. Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  3. „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641. 
  4. Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).