Akarboza

Akarboza
IUPAC ime
	(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Prodajno ime	Precose
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a696015
Podaci o licenci	US FDA: Precose;
Kategorija trudnoće	AU: B3 ; US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) ; ;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Ekstremno niska
Metabolizam	Gastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije	2 sata
Izlučivanje	Renalno (Manje od 2%)
Identifikatori
CAS broj	56180-94-0
ATC kod	A10BF01 (WHO)
PubChem	CID 444254
DrugBank	DB00284
ChemSpider	392239
UNII	T58MSI464G
KEGG	D00216
ChEMBL	CHEMBL1566
Hemijski podaci
Formula	C25H43NO18
Molarna masa	645,605 g/mol
	SMILES O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO; ;
	InChI InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1 ; Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ;

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.^[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

Mehanizam dejstva

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija Hb_A1c nivoa.^[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih Hb_A1c vrednosti u studijama dijabetesa.^[3]

Indikacije

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.^[4]

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primenu askarboza su

preosjetljivost na lek,
trudnoća i dojenje,
teška oštećenja jetre i bubrega
hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti akarboza su

meteorizam, flatulencija,
meka stolica, proliv,
kožni osip (retko).

Interakcije:

Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin

Reference

^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
^ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641.
^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.

[2] Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.

[3] „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641.

[MZS-4] Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

[1]

[2]

[3]

[4]