Piboserod

Из Википедије, слободне енциклопедије
Piboserod
(IUPAC) ime
N-((1-Butil-4-piperidil)-metil)-3,4-dihidro-2H-(1,3)oksazino(3,2-a)indol-10-karboksamid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 152811-62-6
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 177336
UNII 4UQ3S81B25 YesY
ChEMBL[3] CHEMBL356359 YesY
Hemijski podaci
Formula C22H31N3O2 
Mol. masa 369,50 g/mol
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Klinička faza II
Način primene Oralno

Piboserod (Serlipet) je selektivni antagonist 5-HT4 receptora koji je u prodaji za tretiranje atrijalne fibrilacije i sindroma iritabilnih creva.

Mišići srčanih komora obolelog srca imaju povećanu osetljivost na serotonin.[4] Do toga dolazi zbog povišenog izražavanja 5-HT4 receptora u njima. Na osnovu tog nalaza, i po analogiji na efikasnot primene beta blokatora u lečenju zatajenja srca, formirana je hipoteza da 5-HT4 antagonisti mogu da budu korisni u tretirnaju otkazivanja srca. Ova hipoteza potvrđena na životinjskim modelima.[5]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery“. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  4. ^ Bratteli T. et al., Functional serotonin 5-HT4 receptors in porcine and human ventricular myocardium with increased 5-HT4 mRNA in heart failure. Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol., 370:157-166, 2004
  5. ^ Birkeland JA. et al., Effects of treatment with a 5-HT4 receptor antagonist in heart failure. Br J Pharmacol. 2007 Jan;150(2):143-52. Epub 2006 Dec 11.

Spoljašnje veze[уреди]