SB-699,551

Из Википедије, слободне енциклопедије
SB-699,551
(IUPAC) ime
3-ciklopentil-N-[2-(dimetilamino)etil]-N-[(4'-([(2-feniletil)amino]metil)-4-bifenilil)metil]propanamid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 791789-61-2
ATC kod nije dodeljen
Hemijski podaci
Formula C34H45N3O 
Mol. masa 511,739 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

SB-699,551 je lek koji je bio prvo jedinjenje razvijeno da deluje kao selektivni antagonist za serotoninski receptor 5-HT5A, sa selektivnošću od oko 100x u odnosu na druge serotoninske receptor.[1] Funkcija 5-HT5A receptora nije potpuno izučena. Utvrđeno je da SB-699,551 moduliše otpuštanje serotonina iz neurona, te sledi da ovaj receptor deluje kao presinaptički inhibitorni autoreceptor slično 5-HT1B i 5-HT1D receptorima.[2] Vešestruke terapeutske uloge su predložene za 5-HT5A ligande usled prisustva ovog receptora u nekoliko oblasti mozga, ali su istraživanja još uvek u ranom stupnju.[3]

Reference[уреди]

  1. ^ Corbett, DF; Heightman, TD; Moss, SF; Bromidge, SM; Coggon, SA; Longley, MJ; Roa, AM; Williams, JA et al. (2005). „Discovery of a potent and selective 5-ht5A receptor antagonist by high-throughput chemistry“. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 15 (18): 4014–8. DOI:10.1016/j.bmcl.2005.06.024. PMID 16002289. 
  2. ^ Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'[(2-phenylethyl)amino]methyl4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77. PMID 16846620
  3. ^ Thomas, DR (2006). „5-ht5A receptors as a therapeutic target“. Pharmacology & therapeutics 111 (3): 707–14. DOI:10.1016/j.pharmthera.2005.12.006. PMID 16516972. 

Spoljašnje veze[уреди]