Roksindol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Roksindol
(IUPAC) ime
3-[4-(4-fenil-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il)butil]-1H-indol-5-ol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 112192-04-8
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 219050
ChemSpider[3] 189880
UNII 43227SMS0O YesY
Hemijski podaci
Formula C23H26N2O 
Mol. masa 346,47 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Roksindol (EMD-49,980) je dopaminergični i serotonergični lek koji je originalno bio razvijen za lečenje šizofrenije.[4][5][6] U kliničkim ispitivanjima njegova antipsihotička efikasnost je bila skromna, ali je neočekivano nađeno da proizvodi potentne i brze antidepresantne i anksiolitičke efekte.[5][6] Konsekventno, roksindol je dalje istražen za primenu u lečenju depresije.[4][7][7] On je takođe istražen kao terapija za Parkinsonovu bolest i lečenje prolaktinoma.[8][9]

Roksindol deluje kao agonist na sledećim receptorima:[10][11]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ а б Gründer G, Wetzel H, Hammes E, Benkert O (1993). „Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of major depression“. Psychopharmacology 111 (1): 123–6. DOI:10.1007/BF02257418. PMID 7870927. 
  5. ^ а б Klimke A, Klieser E (July 1991). „Antipsychotic efficacy of the dopaminergic autoreceptor agonist EMD 49980 (Roxindol). Results of an open clinical study“. Pharmacopsychiatry 24 (4): 107–12. DOI:10.1055/s-2007-1014451. PMID 1684439. 
  6. ^ а б Kasper S, Fuger J, Zinner HJ, Bäuml J, Möller HJ (March 1992). „Early clinical results with the neuroleptic roxindole (EMD 49,980) in the treatment of schizophrenia--an open study“. European Neuropsychopharmacology : the Journal of the European College of Neuropsychopharmacology 2 (1): 91–5. DOI:10.1016/0924-977X(92)90041-6. PMID 1353388. 
  7. ^ а б Maj J, Kolodziejczyk K, Rogóz Z, Skuza G (1996). „Roxindole, a potential antidepressant. I. Effect on the dopamine system“. Journal of Neural Transmission (Vienna, Austria : 1996) 103 (5): 627–41. PMID 8811507. 
  8. ^ Bravi D, Davis TL, Mouradian MM, Chase TN (April 1993). „Treatment of Parkinson's disease with the partial dopamine agonist EMD 49980“. Movement Disorders : Official Journal of the Movement Disorder Society 8 (2): 195–7. DOI:10.1002/mds.870080214. PMID 8097280. 
  9. ^ Jaspers C, Benker G, Reinwein D (June 1994). „Treatment of prolactinoma patients with the new non-ergot dopamine agonist roxindol: first results“. The Clinical Investigator 72 (6): 451–6. PMID 7950157. 
  10. ^ Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Millan MJ (June 1999). „Actions of roxindole at recombinant human dopamine D2, D3 and D4 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B and 5-HT1D receptors“. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 359 (6): 447–53. PMID 10431754. 
  11. ^ Heinrich T, Böttcher H, Bartoszyk GD, Greiner HE, Seyfried CA, Van Amsterdam C (September 2004). „Indolebutylamines as selective 5-HT(1A) agonists“. Journal of Medicinal Chemistry 47 (19): 4677–83. DOI:10.1021/jm040792y. PMID 15341483. 

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).