С Википедије, слободне енциклопедије
Aripiprazol 74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-dihidrohinolin-2(1H )-on
Prodajno ime Abilify Drugs.com Monografija MedlinePlus a603012 Podaci o licenci
Kategorija trudnoće Način primene oralno; intramuskularno Pravni status
Bioraspoloživost 87% Vezivanje proteina >99% Metabolizam liver Poluvreme eliminacije 75 h (aktivni metabolit: 94 h) Izlučivanje fekalije i urin
CAS broj 129722-12-9 Y ATC kod N05AX12 (WHO PubChem CID 60795 IUPHAR/BPS 34 DrugBank DB01238 Н ChemSpider 54790 Y UNII 82VFR53I78 Y KEGG D01164 Y ChEBI CHEBI:31236 Y ChEMBL CHEMBL1112 Y Formula C 23 H 27 Cl 2 N 3 O 2 Molarna masa 448,385
Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl
InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29)
Y Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
Y
Aripiprazol (Abilify , Aripipreks ) je atipični antipsihotik i antidepresant , koji se koristi za lečenje šizofrenije , manično-depresivne psihoze i kliničke depresije . FDA je odobrila upotrebu ovog leka za lečenje šizofrenije 15. novembra 2002; za primenu kod akutnih maničnih i mešovitih epizoda 1 oktobra 2004 ; kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007 ; i za lečenje iritabilnosti kod dece sa autizmom 20. novembra 2009 .[1] [2] Otsuka u Japanu i SAD-u .
Aripiprazol poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:
Mehanizam dejstva aripiprazola se razlikuje drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina , olanzapina , kvetiapina , ziprazidona , i risperidona ). Umesto da antagonizuje D2 receptor , aripiprazol deluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM).[3] [4] 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM).[5] [6] 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i deluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje dejstvo je mogući uzrok minimalnog uvećanja telesne težine tokom terapije.[7] i = 61 nM), α-adrenergiki (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter . On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.[8]
^ Hitti, Miranda (20. 11. 2007). „FDA OKs Abilify for Depression” . WebMD. Приступљено 8. 12. 2008 . ^ Keating, Gina (23. 11. 2009). „FDA OKs Abilify for child autism irritability” . Reuters. Приступљено 22. 9. 2010 . ^ Lawler CP (1999). „Interactions of the novel antipsychotic aripiprazole (OPC-14597) with dopamine and serotonin receptor subtypes”. Neuropsychopharmacology . 20 (6): 612—27. PMID 10327430 . doi :10.1016/S0893-133X(98)00099-2 . ^ Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR (2005). „Intrinsic Efficacy of Antipsychotics at Human D2 , D3 , and D4 Dopamine Receptors: Identification of the Clozapine Metabolite N-Desmethylclozapine as a D2 /D3 Partial Agonist”. J Pharmacol Exp Ther . 315 (3): 1278—87. PMID 16135699 . doi :10.1124/jpet.105.092155 . ^ Jordan, S (2002). „The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial agonist at the human 5-HT1A receptor”. Eur J Pharmacol . 441 (3): 137—140. PMID 12063084 . doi :10.1016/S0014-2999(02)01532-7 . ^ Shapiro, DA (2003). „Aripiprazole, A Novel Atypical Antipsychotic Drug with a Unique and Robust Pharmacology”. Neuropsychopharmacology . 28 (8): 1400—1411. PMID 12784105 . doi :10.1038/sj.npp.1300203 . ^ Zhang JY, Kowal DM, Nawoschik SP, Lou Z, Dunlop J (2006). „Distinct functional profiles of aripiprazole and olanzapine at RNA edited human 5-HT2C receptor isoforms”. Biochem Pharmacol . 71 (4): 521—9. PMID 16336943 . doi :10.1016/j.bcp.2005.11.007 . ^ „Abilify (Aripiprazole) - Clinical Pharmacology” . DrugLib.com. 14. 2. 2007. Архивирано из оригинала 22. 05. 2008. г. Приступљено 8. 12. 2008 .
Neselektivni MAOA -Selektivni MAOB -Selektivni
α1
Agonisti : 5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin)Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin)Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti : Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin)Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama. α2 β
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Para-bromoamfetamin (PBA) •
Para-hloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
5-HT1A Agonisti :
Azapironi :
Alnespiron •
Binospiron •
Buspiron •
Enilospiron •
Eptapiron •
Gepiron •
Ipsapiron •
Perospiron •
Revospiron •
Tandospiron •
Tiospiron •
Umespiron •
Zalospiron ;
Antidepresivi :
Etoperidon •
Nefazodon •
Trazodon ;
Antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Kvetiapin •
Ziprasidon ;
Ergolini :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
Metisergid •
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Bufotenin •
DMT •
Indorenat •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
Adatanserin •
Befiradol •
BMY-14802 •
Kanabidiol •
Dimemebfe •
Ebalzotan •
Eltoprazin •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Flesinoksan •
Flibanserin •
Lesopitron •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Osemozotan •
Oksaflozan •
Pardoprunoks •
Piklozotan •
Rauvolscin •
Repinotan •
Roksindol •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Sarizotan •
SSR-181,507 •
Sunepitron •
U-92,016-A •
Urapidil •
Vilazodon •
Ksaliproden •
Johimbin Antagonisti :
Antipsihotici :
Iloperidon •
Risperidon •
Sertindol ;
Beta blokatori :
Alprenolol •
Cianopindolol •
Jodocianopindolol •
Oksprenolol •
Pindobind •
Pindolol •
Propranolol •
Tertatolol ;
Drugi :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Dotarizin •
Flopropion •
GR-46611 •
Isamoltan •
Lekozotan •
Metitepin/Metiotepin •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Robalzotan •
S-15535 •
SB-649,915 •
Spiperon •
Spiramid •
Spiroksatrin •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ksilamidin 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Agonisti :
Fenetilamini :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Meskalin ;
Piperazini :
Aripiprazol •
mCPP •
TFMPP ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Bufotenin •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorkaserin •
Medifoksamin •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oksaflozan •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Vabicaserin •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonisti :
Atipični antipsihotici :
Klozapin •
Iloperidon •
Melperon •
Olanzapin •
Paliperidon •
Pimozid •
Hetiapin •
Risperidon •
Sertindol •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin •
Pipamperon ;
Antidepresivi :
Agomelatin •
Amitriptilin •
Amoksapin •
Aptazapin •
Etoperidon •
Fluoksetin •
Mianserin •
Mirtazapin •
Nefazodon •
Nortriptilin •
Trazodon ;
Drugi :
Adatanserin •
Cinanserin •
Ciproheptadin •
Deramciklan •
Dotarizin •
Eltoprazin •
Esmirtazapin •
FR-260,010 •
Ketanserin •
Ketotifen •
Latrepirdin •
Lu AA24530 •
Metitepin/Metiotepin •
Metisergid •
Pizotifen •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ksilamidin
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje oblasti medicine (zdravlja) .
Y
Н
