Lasmiditan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Lasmiditan
(IUPAC) ime
2,4,6-Trifluoro-N-[6-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]-2-pyridinyl]benzamide
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 11610526
UNII 760I9WM792?
Hemijski podaci
Formula C19H18F3N3O2 
Mol. masa 377,36 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Investigacioni
Način primene Oralno, intravenozno

Lasmiditan (COL-144) je lek koji se ispituje za treatman akutne migrene. Njega je otkrila kompanija Eli Lilu, a u razvoju je od strane kompanije CoLucid Farmaceutikal. Klinička ispitivanja faze II za utvrđivanje doze su završena 2007 za intravenoznu[3], i 2010. za oralnu primenu.[4]

Mehanizam dejstva[уреди]

Lasmiditan je agonist serotoninskog receptora koji se, poput neuspešnog LY-334,370, selektivno vezuje za 5-HT1F receptor. Za brojne triptane je pokazano da deluju na ovom tipu receptora, ali je isto tako utvrđeno da je njihov afinitet za 5-HT1B i 5-HT1D odgovoran za njihovu antimigrensku aktivnost. Odsustvo afiniteta za te receptore može da proizvede manji broj nuspojava u pogledu vazokonstrikcije u odnosu sa triptanima.[5] Jedan pregled iz 1998. je izneo da se takve nuspojave retko javljaju kod pacijenata koji koriste triptane.[6][7]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Clinical Trials NCT00384774 A Placebo-Controlled Adaptive Treatment Assignment Study of Intravenous COL-144 in the Acute Treatment of Migraine
  4. ^ Clinical Trials NCT00883051 Dose-ranging Study of Oral COL-144 in Acute Migraine Treatment
  5. ^ „Molecule of the Month July 2010: Lasmiditan hydrochloride“. Prous Science Приступљено 3. 8. 2010.. 
  6. ^ Dahlöf CG, Mathew N (1998). „Cardiovascular safety of 5HT1B/1D agonists--is there a cause for concern?“. Cephalalgia : an international journal of headache 18 (8): 539–45. DOI:10.1046/j.1468-2982.1998.1808539.x. PMID 9827245. 
  7. ^ Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Monika Schäfer-Korting (2001) (на German). Arzneimittelwirkungen (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 265. ISBN 978-3-8047-1763-3. 

Literatura[уреди]

  • Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger, Heyo K. Kroemer, Monika Schäfer-Korting (2001) (на German). Arzneimittelwirkungen (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 265. ISBN 978-3-8047-1763-3. 

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).