CECXG

Из Википедије, слободне енциклопедије
CECXG
(IUPAC) ime
2-(1'SR,2'SR,3'SR)-2'-karboksi-3'-etilciklopropil-2-(9-ksantilmetil)glicin
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 44329042
Hemijski podaci
Formula C22H23NO5 
Mol. masa 381,421 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

CECXG (3'-etil-LY-341,495) je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (mGluR2/3), sa relativno dobrom selektivnošću za mGluR3. Dok je on pet puta manje potentan nego LY-341,495 na mGluR3, on ima 38 puta veći afinitet za mGluR3 u odnosu na mGluR2.[3] To ga čini jednim od malobrojnih dostupnih liganda koji mogu da naprave razliku između dva blisko srodna receptorska podtipa.[4][5][6]

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Collado I, Ezquerra J, Mazón A, Pedregal C, Yruretagoyena B, Kingston AE, Tomlinson R, Wright RA, Johnson BG, Schoepp DD (October 1998). „2,3'-disubstituted-2-(2'-carboxycyclopropyl)glycines as potent and selective antagonists of metabotropic glutamate receptors“. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8 (20): 2849–54. DOI:10.1016/S0960-894X(98)00510-1. PMID 9873635. 
  4. ^ Jan Egebjerg, Povl Krogsgaard-Larsen, Arne Schousboe. Glutamate and gaba receptors and transporters: structure, function and pharmacology. pp 171-173. Taylor & Francis, 2002. ISBN 0-7484-0881-9
  5. ^ Sørensen, U. (2003). „Synthesis and Structure–Activity Relationship Studies of Novel 2-Diarylethyl Substituted (2-Carboxycycloprop-1-yl)glycines as High-Affinity Group II Metabotropic Glutamate Receptor Ligands“. Bioorganic & Medicinal Chemistry 11: 197–205. DOI:10.1016/S0968-0896(02)00387-5. 
  6. ^ Ure, J.; Baudry, M.; Perassolo, M. (2006). „Metabotropic glutamate receptors and epilepsy“. Journal of the neurological sciences 247 (1): 1–9. DOI:10.1016/j.jns.2006.03.018. PMID 16697014. 

Spoljašnje veze[уреди]