Bifenilindanon A

Из Википедије, слободне енциклопедије
Bifenilindanon A
BiphenylindanoneA.png
IUPAC ime
3’-(((2-ciklopentil-6,7-dimetil-1-okso-2,3-dihidro- 1H-inden-5-il)oksi)metil)bifenil-4-karboksilna kiselina
Identifikatori
ATC kod none
PubChem CID 9868580
ChemSpider 8044271 ДаY
ChEMBL CHEMBL593013 ДаY
Hemijski podaci
Formula C30H30O4
Molarna masa 454,556 g/mol
  (verify)

Bifenilindanon A (BINA, LS-193,571) je istraživački agens koji deluje kao potentni i selektivni pozitivni alosterni modulator za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora podtipa mGluR2.

U životinjskim ispitivanjima je pokazano da ima anksiolitičko i antipsihotičko dejstvo,[1] i da blokira dejstvo proizvedeno halucinogenim lekovima DOB. BINA i drugi selektivni mGluR2 pozitivni modulatori su potencijalna nova klasa lekova za tretman šizofrenije, i moguće je da oni imaju superiorna svojstva u odnosu na tradicionalne antipsihotike.[2]

BINA umanjuje kokainsku samoadministraciju kod pacova, bez uticaja na apetit, i smatra se da je to svojstvo značajno poboljšanje u odnosu na mGluR2/3 agonist LY-379,268[3]

Reference[уреди]

  1. Galici R; Jones CK; Hemstapat K; et al. (2006). „Biphenyl-indanone A, a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 2, has antipsychotic- and anxiolytic-like effects in mice”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 318 (1): 173—85. doi:10.1124/jpet.106.102046. PMID 16608916. 
  2. Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E (2007). „A selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 2 blocks a hallucinogenic drug model of psychosis”. Molecular Pharmacology. 72 (2): 477—84. doi:10.1124/mol.107.035170. PMID 17526600. 
  3. in, Xinchun; Semenova, Svetlana; Yang, Li; Ardecky, Robert; Sheffler, Douglas J; Dahl, Russell; Conn, P Jeffrey; Cosford, Nicholas DP; et al. (2010). „The mGluR2 Positive Allosteric Modulator BINA Decreases Cocaine Self-Administration and Cue-Induced Cocaine-Seeking and Counteracts Cocaine-Induced Enhancement of Brain Reward Function in Rats”. Neuropsychopharmacology. 35 (10): 2021—36. doi:10.1038/npp.2010.82. PMC 2922422Слободан приступ. PMID 20555310. 

Spoljašnje veze[уреди]