Еглумегад
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(1S,2S,5R,6S)-2-аминобицикло[3.1.0]хексан-2,6-дикарбоксилна киселина | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 176199-48-7  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 213056 |
| IUPHAR/BPS | 1396 |
| UNII | ONU5A67T2S |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C8H11NO4 |
| Моларна маса | 185,18 g/mol |
Еглумегад (ЛY354740) је лек који се истражује за потенцијалну примену у треатману анксиозности[1] и зависности.[2] Он је једињење изведено из глутамата. Његов начин дејства сугерише могући нови механизам.[3]
Механизам акције[уреди | уреди извор]
Еглумегад делује као агонист који је селективан за групу II метаботропних глутаматних рецептора (mGluR2/3).[4][5] Налази о директној интеракцији са допаминским Д2 рецепторима су инконзистентни.[6][7]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Pilc A. LY-354740 (Eli Lilly). IDrugs. 2003 Jan;6(1):66-71.
- ^ Kłodzińska A, Chojnacka-Wójcik E, Pałucha A, Brański P, Popik P, Pilc A. Potential anti-anxiety, anti-addictive effects of LY 354740, a selective group II glutamate metabotropic receptors agonist in animal models. Neuropharmacology. 1999 Dec;38(12):1831-9.
- ^ Monn JA, Valli MJ, Massey SM, Wright RA, Salhoff CR, Johnson BG, Howe T, Alt CA, Rhodes GA, Robey RL, Griffey KR, Tizzano JP, Kallman MJ, Helton DR, Schoepp DD. Design, synthesis, and pharmacological characterization of (+)-2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid (LY354740): a potent, selective, and orally active group 2 metabotropic glutamate receptor agonist possessing anticonvulsant and anxiolytic properties. Journal of Medicinal Chemistry. 1997 Feb 14;40(4):528-37.
- ^ Schoepp DD, Johnson BG, Wright RA, Salhoff CR, Mayne NG, Wu S, Cockerman SL, Burnett JP, Belegaje R, Bleakman D, Monn JA. LY354740 is a potent and highly selective group II metabotropic glutamate receptor agonist in cells expressing human glutamate receptors. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):1-11.
- ^ Bond A, Monn JA, Lodge D. A novel orally active group 2 metabotropic glutamate receptor agonist: LY354740. Neuroreport. 1997 Apr 14;8(6):1463-6.
- ^ Сееман П, Царусо C, Ласага M (2008). „Допамине партиал агонист ацтионс оф тхе глутамате рецептор агонистс ЛY 354,740 анд ЛY 379,268”. Сyнапсе. 62 (2): 154—8. ПМИД 18000815. дои:10.1002/сyн.20482.
- ^ Фелл МЈ; Перрy КW; Фалцоне ЈФ; et al. (2009). „In vitro and in vivo evidence for a lack of interaction with dopamine D2 receptors by the metabotropic glutamate 2/3 receptor agonists 1S,2S,5R,6S-2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-bicaroxylate monohydrate (LY354740) and (-)-2-oxa-4-aminobicyclo[3.1.0] Hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY379268)”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 331 (3): 1126—36. PMID 19755662. doi:10.1124/jpet.109.160598.
