Antiholinergijski agens

Antiholinergijski agens je supstanca koja blokira neurotransmiter acetilholin u centralnom i perifernom nervnom sistemu. Antiholinergici inhibiraju parasimpatetičke nervne impulse selektivnim blokiranjem vezivanja neurotransmitera acetilholina za njegove receptore u nervnim ćelijama. Nervna vlakna parasimpatetičkog sistema su odgovorna za tremore glatkih mišića u gastrointestinalnom traktu, urinarnom traktu, plućima, etc. Antiholinergici se dele u tri kategorije na osnovu njihovih specifičnih bioloških meta u centralnom i/ili perifernom nervnom sistemu: antimuskarinski agensi, ganglionski blokatori, i neuromaskularni blokatori.

Farmakologija

Antiholinergici se klasifikuju po receptorima na koje deluju:

• Antimuskarinski agensi deluju na muskarinske acetilholinske receptore. Većina antiholinergijskih lekova su antimuskarinici.
• Antinikotinski agensi deluju na nikotinske acetilholinske receptore. Većina njih su nedepolarišući relaksanti skeletalnih mišića za hiruršku primenu, i strukturno su srodni sa kurareom.

Primeri

Primeri antiholinergika u širokoj upotrebi:

• Antimuskarinski agensi
  • Atropin
  • Benzotropin (Kogentin)
  • Biperiden
  • Ipratropijum (Atrovent)
  • Oksitropijum (Oksivent)
  • Tiotropijum (Spiriva)
  • Glikopirolat (Robionul)
  • Oksibutinin (Ditropan, Driptan, Lirinel XL)
  • Tolterodin (Detrol, Detrusitol)
  • Hlorfenamin (Hlor-Trimeton)
  • Difenhidramin (Benadril, Somineks, Advil PM, etc.)
  • Dimenhidrinat (Dramamin)
  • Orfenadrin
  • Triheksifenidil
  • Diciklomin (Dicikloverin)

• Antinikotinski agensi
  • Bupropion (Ziban, Velbutrin) - Ganglionski blokator
  • Heksametonijum - Ganglionski blokator
  • Tubokurarin - Nedeplorišući relaksant skeletalnih mišića
  • Dekstrometorfan - Supresant kašlja i ganglionski blokator
  • Mekamilamin - Ganglionski blokator
  • Doksakurijum - Nedeplorišući relaksant skeletalnih mišića