MS-245

Из Википедије, слободне енциклопедије
MS-245
MS-245 structure.png
IUPAC ime
2-[5-metoksi-1-(fenilsulfonil)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetiletanamin
Identifikatori
ATC kod none
PubChem CID 6918542
Hemijski podaci
Formula C19H22N2O3S
Molarna masa 358,454 g/mol
  (verify)

MS-245 je triptaminski derivat koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao selektivni antagonist 5-HT6 receptora sa Ki od 2,3 nM. On je izvden putem proučavanja odnosa strukture i aktivnosti selektivnih 5-HT6 agonista EMDT klase.[1] On je korišten kao vodeće jedinjenje za dalji razvoj 5-HT6 antagonista sa triptaminskom osnovom.[2][3] U životinjskim studijama je pokazano pojava aktivnost, mada ne zamenjuje, amfetamin i nikotin.[4][5]

Reference[уреди]

  1. Tsai, Y; Dukat, M; Slassi, A; MacLean, N; Demchyshyn, L; Savage, JE; Roth, BL; Hufesein, S; Lee, M (2000). „N1-(Benzenesulfonyl)tryptamines as novel 5-HT6 antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 10 (20): 2295—9. doi:10.1016/S0960-894X(00)00453-4. PMID 11055342. 
  2. Abate, C; Kolanos, R; Dukat, M; Setola, V; Roth, BL; Glennon, RA (2005). „Interaction of chiral MS-245 analogs at h5-HT6 receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 15 (15): 3510—3. doi:10.1016/j.bmcl.2005.05.092. PMID 15990303. 
  3. Dukat, M; Mosier, PD; Kolanos, R; Roth, BL; Glennon, RA (2008). „Binding of serotonin and N1-benzenesulfonyltryptamine-related analogs at human 5-HT6 serotonin receptors: receptor modeling studies”. Journal of Medical Chemistry. 51 (3): 603—11. doi:10.1021/jm070910s. PMID 18201064. 
  4. Pullagurla, M; Bondareva, T; Young, R; Glennon, RA (2004). „Modulation of the stimulus effects of (+)amphetamine by the 5-HT6 antagonist MS-245”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 78 (2): 263—8. doi:10.1016/j.pbb.2004.03.017. PMID 15219766. 
  5. Young, R; Bondareva, T; Wesolowska, A; Young, S; Glennon, RA (2006). „Effect of the 5-HT(6) serotonin antagonist MS-245 on the actions of (-)nicotine”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 85 (1): 170—7. doi:10.1016/j.pbb.2006.07.029. PMID 16950502. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]