Адреналин
 |
|
 |
|
| IUPAC име | |
|---|---|
|
(R)-4-(1-hydroxy-
2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol |
|
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | IV, IM, ендотрахеално, IC |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | није биорасположив (орално) |
| Метаболизам | адренергична синапса (MAO и COMT) |
| Полувреме елиминације | 2 нинута |
| Излучивање | Урин |
| Идентификатори | |
| CAS број | 51-43-4  |
| ATC код | A01AD01 (WHO) B02BC09 C01CA24 R01AA14 R03AA01 S01EA01 |
| PubChem | CID 838 |
| IUPHAR/BPS | 509 |
| DrugBank | DB00668 |
| ChemSpider | 5611 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C9H13NO3 |
| Моларна маса | 183.204 g/mol |
| (verify) | |
Адреналин или епинефрин је хемијска супстанца која се производи у организму. Највећи део адреналина се синтетише и ослобађа из сржи надбубрежних жлезда као хормон.[1][2] Само име адреналин (лат. ad+renes=на бубрегу) или епинефрин (грч. epi-+nephros=на бубрегу) указује на порекло овог хормона. У централном нервном систему неки неурони ослобађају адреналин као неуротрансмитер.
Садржај
Распрострањеност[уреди]
- Највећи део адреналина потиче из сржи надбубрежних жлезда. Оне секретују адреналин у крв и путем крви адреналин доспева до готово свих органа где се везује за рецепторе и остварује своју функцију.
- Неке нервне ћелије смештене у продуженој мождини у области ростралне-вентро-латералне продужене мождине (РВЛПМ) (предње-трбушно-бочног дела продужене мождине) секретују адреналин на својим нервни завршецима. Ови неурони учествују у барорецепторком рефлексу. Барорецептори су специјалне сензорне ћелије које се налазе у зиду великих артерија: аорте у аортном луку (лат. arcus aortae) и каротиданим артеријама (лат. arteria carotis comunis). Имају улогу у регулацији крвног притиска.
- Адреналин заједно са норадреналином припада симпатичком нервном систему.
Улога[уреди]
Адреналин је један од хормона стреса. Услед стресне реакције долази до лучења адреналина из надбубрежне жлезде.[3][4] Путем крви долази до готово свих органа где изазива следеће промене (у загради су наведени главни рецептори преко којих се постиже дејство):
- убрзање рада срца (ß1)
- повећање снаге срца (β1)
- сужење крвних судова (вазоконстрикција) (α1) периферног ткива, али проширење (вазодилатација) крвних судова срца, мозга, неких мишића (β2) и још неких битних органа.
- ширење бронхија (бронходилатација) (ß2)
- стварање топлоте (ß2)
- разградња гликогена и повећање концентрације глукозе у крви (ß2)
- разградња масног ткива и повећање концентрације слободних масних киселина у крви (ß1)
- проширење зеница (мидријаза)...
Адреналин припрема организам за борбу или бег.
Метаболизам и дејство адреналина[уреди]
Синтеза[уреди]
Адреналин заједно са допамином и норадреналином припада групи катехоламина. Сви катехоамини се синтетишу из аминокиселине тирозин. Синтеза се врши директно у нервним завршецима адренергичких неурона, односно ћелија сржи надбубрежних жлезди, који поседују ензиме неопходне за ову синтезу. Тирозин се транспортује из спољашње средине, мада се може произвести из аминокиселине фенилаланин у ћелијама. Најпре се тирозин хидроксилише уз помоћ тирозинхидроксилазе до дихидроксифенилаланина (ДОПА). Затим се ДОПА процесом декарбоксилације уз дејство ензима декарбоксилаза ароматичних аминикиселина преведе у допамин. Допамин се хидроксилише преко ензима допаминхидроксилаза и настаје норадреналин, још један од неуротрансмитера. На крају се додаје метил група преко ензима фенилетаноламин-Н-метилтрансфераза и из норадреналина настаје адреналин.
Адреналин се складишти у синаптичким везикулама, односно везикулама ћелија сржи надбубрежних жлезда, одакле се и ослобађа процесом егзоцитозе.
Дејство[уреди]
Адреналин испољава дејство везујући се за одговарајуће рецепторе. Постоје α и β рецептори. α рецептори се деле на α1 и α2, а β на β1, β2 рецепторе. Адреналин се везије и за α и за β рецепторе подједнаким афинитетом (можда ипак за β рецепторе нешто јаче), док се неуротрансмитер норадреналин везује нешто јаче за α рецепторе. Одатле потиче и мала разлика у дејству ових веома сличних супстанци, тако да нпр. адреналин преко β2 рецептора може деловати вазодилататорно, а преко α1 вазоконстрикторно, док норадреналин делује више преко α1 рецептора вазоконстрикторно.
Сви рецептори су повезани са Г протеином.
α1-рецептори активирају преко протеина-Г фосфолипазу Ц, која доводи до даљих промена.
α2-рецептори инхибирају преко протеина-Г аденилциклазу-смањује се концентрација цАМП-а, отварају се калијумски канали, а затварају калцијумски. Ови рецептори имају инхибиторно дејство.
ß1, ß2-рецептори активирају преко протеина-Г аденилциклазу, што доводи до даљих промена као нпр. разградња гликогена, разграња масти...
Инактивација адреналина[уреди]
Адреналин је врло кратко активан, а затим се инактивира реапсорпцијом у нервне завршетке. У њиховој цитоплазми се разграђује путем ензима моноаминооксидаза (МАО) и катехоламин-О-метилтрансфераза (ЦОМТ) или поново складишти у везикуле. Производи инактивације су метанефрин, хемованилинска киселина и ванилин манделична киселина. Концентрација ванилин манделичне киселине се може мерити у мокраћи, што игра улогу у дијагнози наких болести.
Поремећаји[уреди]
Феохромоцитом је тумор који производи и ослобађа катехоламин и серотонин. Карактерише се наглим нападима високог крвног притиска (хипертензија), црвенила (енгл. flush) и повраћања.
Види још[уреди]
Референце[уреди]
- ↑ Даринка Кораћевић; Гордана Бјелаковић; Видосава Ђорђевић. Биохемија. савремена администрација. ISBN 86-387-0622-7.
- ↑ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV изд.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ↑ Forth Henschler Rummel. Pharmakologie und toxikologie. Urban&Fischer. ISBN 3-437-42520-X.
- ↑ Arthur C. Guyton John E. Hall (1999). Медицинска физиологија. савремена администрација Београд.
- ↑ Broadley KJ (2010). „The vascular effects of trace amines and amphetamines”. Pharmacol. Ther. 125 (3): 363—375. PMID 19948186. doi:10.1016/j.pharmthera.2009.11.005.
- ↑ Lindemann L, Hoener MC (2005). „A renaissance in trace amines inspired by a novel GPCR family”. Trends Pharmacol. Sci. 26 (5): 274—281. PMID 15860375. doi:10.1016/j.tips.2005.03.007.
- ↑ Wang X, Li J, Dong G, Yue J (2014). „The endogenous substrates of brain CYP2D”. Eur. J. Pharmacol. 724: 211—218. PMID 24374199. doi:10.1016/j.ejphar.2013.12.025.
Литература[уреди]
- Arthur C. Guyton John E. Hall (1999). Медицинска физиологија. савремена администрација Београд.
- Forth Henschler Rummel. Pharmakologie und toxikologie. Urban&Fischer. ISBN 3-437-42520-X.
- Даринка Кораћевић; Гордана Бјелаковић; Видосава Ђорђевић. Биохемија. савремена администрација. ISBN 86-387-0622-7.
Спољашње везе[уреди]
 |
Адреналин на Викимедијиној остави. |
{{Navbox with collapsible sections |name = Адренергици |title = Адренергици |bodyclass = hlist |state = collapsed | groupstyle = background-color: LightYellow
| group1 = Лиганди рецептора | list1 =
- Агонисти: 5-FNE6-FNEАмидефринАнисодаминАнисодинЦиразолинДипивефринДопаминЕфедринЕпинефрин(Адреналин)ЕтилефринЕтилнорепинефринИнданидинЛевонордефринМетараминолМетоксаминМетилдопаМидодринНафазолинНорепинефрин(Норадреналин)ОктопаминОксиметазолинФенилефринФенилпропаноламинПсеудоефедринСинефринТетрахидрозолинАнтагонисти: АбанохилАдимололАјмалицинАлфузосинАмосулалолАротинололАтипросинБеноксатианБуфломедилБуназосинКарведилол{CI-926}-КоринантинДапипразол{DL-017}-ДоместицинДоксазосинЕугенодилолФенспирид{GYKI-12,743}-{GYKI-16,084}-ИндораминКетансерин{L-765,314}-ЛабеталолМефендиоксанМетазосинМонатепилМоксисилит(Тимоксамин)НафтопидилНантенинНелдазосинНицерголинНигулдипинПелансеринФендиоксанФеноксибензаминФентоламинПипероксанПразосинХиназосинРитансерин{RS-97,078}-{SGB-1,534}-Силодосин{SL-89.0591}-СпиперонТалипексолТамсулосинТеразосинТибалосинТиодазосинТипентосинТолазолинТримазосинУпидосинУрапидилЗолертин* Многи TCATeCAантипсихотициерголини, и неки пиперазиникао што су буспиронтразодоннефазодонетоперидон, и мепипразолтакође антагонизирају α1-адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
Селективни инхибитори преузимања норепинефрина: АмедалинАтомоксетин(Томоксетин)ЦиклазиндолДаледалинЕсребоксетинЛорталаминМазиндолНисоксетинРебоксетинТалопрамТалсупрамТандаминВилоксазин; Инхибитори преузимања норепинефрина-допамина: АминептинБупропион(Амфебутамон)ФенкаминФенцамфаминЛефетаминЛевофацетоперан{LR-5182}-МанифаксинМетилфенидатНомифенсинO-2172Радафаксин; Инхибитори преузимања серотонина-норепинефрина: БицифадинДесвенлафаксинДулоксетинЕкланаминЛевомилнаципранМилнаципранСибутраминВенлафаксин; Инхибитори преузимања серотонина-норепинефрина-допамина: БрасофенсинДиклофенсин{DOV-102,677DOV-21,947DOV-216,303JNJ-7925476JZ-IV-10 }-МетилнафтидатНафирон{NS-2359PRC200-SSSEP-225,289SEP-227,162 }-Тесофенсин; Трициклични антидепресанти: АмитриптилинБутриптилинЦианопраминЦломипраминДесипраминДосулепинДоксепинИмипраминЛофепраминмелитраценНортриптилинПротриптилинТримипрамин; Тетрациклични антидепресанти: АмоксапинМапротилинМиансеринОксапротилинСетиптилин; Други: Кокаин{CP-39,332EXP-561 }-ФезоламинНефазодонНефопамПридефринТапентадолТрамадолЗипрасидон
| group2 = Инхибитори преузимања | list2 =
3,4-Dihidroksistiren| group3 = Агенси otpuštanja | list3 =
- Морфолини: Фенбутразат
- Моразон
- Фендиметразин
- Фенметразин; Оксазолини: 4-Метиламинорекс
- Аминорекс
- Кломинорекс
- Циклазодон
- Фенозолон
- Флуминорекс
- Пемолин
- Тозалинон; Фенетиламини (такође амфетамини, катинони, фентермини, итд): 2-OH-PEA
- 4-CAB
- 4-FA
- 4-FMA
- 4-MA
- 4-MMA
- Алфетамин
- Амфехлорал
- Амфепенторекс
- Амфепрамон
- Амфетамин (Декстроамфетамин
- Левоамфетамин)
- Амфетаминил
- β-Me-PEA
- BDB
- Бензфетамин
- BOH
- Буфедрон
- Бутилон
- Катин
- Катинон
- Хлобензорекс
- Хлортермин
- D-Депренил
- Диметиламфетамин
- Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон)
- DMA
- DMMA
- EBDB
- Ефедрин
- Еткатинон
- Етиламфетамин
- Етилон
- Фампрофазон
- Фенетилин
- Фенпропорекс
- Флефедрон
- Флудорекс
- Фурфенорекс
- Хорденин
- IAP
- IMP
- L-Депренил (Селегилин)
- Лисдексамфетамин
- Лофофин
- MBDB
- MDA (Тенамфетамин)
- MDEA
- MDMA
- MDMPEA
- MDOH
- MDPEA
- Мефенорекс
- Мефедрон
- Мефентермин
- Метамфетамин (Декстрометамфетамин
- Левометамфтамин)
- Меткатинон
- Метедрон
- Метилон
- NAP
- Ортетамин
- Паредрин
- pBA
- pCA
- Пенторекс (Фенпентермин)
- Фенетиламин
- Фоледрин
- Фенпрометамин
- Фентермин
- Фенилпропаноламин
- pIA
- Прениламин
- Пропиламфетамин
- Псеудоефедрин
- Тифлорекс
- Тирамин
- Ксилопропамин
- Зилофурамин; Пиперазини: 2C-B-BZP
- BZP
- MBZP
- mCPP
- MDBZP
- MeOPP
- pFPP; Други: 2-Амино-1,2-дихидронафтален
- 2-Аминоиндан
- 2-Аминотетралин
- 2-Бензилпиперидин
- 4-Бензилпиперидин
- 5-IAI
- Хлофенциклан
- Циклопентамин
- Ципенамин
- Ципроденат
- Фепросиднин
- Гилутенсин
- Хептаминол
- Хексациклонат
- Инданорекс
- Изометептен
- Метилхексанамин
- Октодрин
- Фталимидопропиофенон
- Пропилхекседрин (Левопропилхекседрин)
- Туаминохептан
| group4 = Инхибитори ензима | list4 =
- {{Navbox subgroup
| groupstyle = background-color: LightYellow
| group1 = Анаболизам | list1 =
L-Фенилаланин→ L-Тирозин→{L-DOPA}(Леводопа) → Допамин{L-DOPS}(Дроксидопа)| group2 = Катаболизам | list2 =
- {{Navbox subgroup
| groupstyle = background-color: LightYellow
| group1 = MAO | list1 =- Неселективни: Бенмоксин
- Кароксазон
- Ехинопсидин
- Фуразолидон
- Хидралазин
- Индантадол
- Ипроклозид
- Ипрониазид
- Изокарбоксазид
- Изониазид
- Линезолид
- Мебаназин
- Метфендразин
- Ниаламид
- Октамоксин
- Параксазон
- Фенелзин
- Фенипразин
- феноксипропазин
- Пивалилбензхидразин
- Прокарбазин
- Сафразин
- Транилципромин; -{MAO-A}
- селективни: Амифламин
- Базинаприн
- Бефлоксатон
- Бефол
- Брофаромин
- Цимоксатон
- Цлоргилин
- Есупрон
- Хармала алкалоиди (Хармин
- Хармалин
- Тетрахидрохармин
- Харман
- Норарман, итд)
- Метиленско плаво
- Метралиндол
- Минаприн
- Моклобемид
- Пирлиндол
- Серклоремин
- Тетриндол
- Толоксатон
- Тирима; group2 = COMT | list2 =
}}
}}
| group5 = Други | list5 =
Други- Појачиваћи активности: BPAP
- PPAP; Блокатори ослобађања: Бетанидин
- Бретилијум
- Гванадрел
- Гваназодин
- Гванклофин
- Гванетидин
- Гваноксан; Токсини: Оксидопамин (6-Хидроксидопамин)
}}
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
