5-HT2B receptor

С Википедије, слободне енциклопедије
5-хидрокситриптамински (серотонински) рецептор 2B
Идентификатори
Симболи ХТР2Б; 5-ХТ(2Б); 5-ХТ2Б
Вањски ИД ОМИМ601122 МГИ109323 ХомолоГене55492 ИУПХАР: 5-ХТ ГенеЦардс: ХТР2Б Гене
Преглед РНК изражавања
подаци
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 3357 15559
Енсембл ЕНСГ00000135914 ЕНСМУСГ00000026228
УниПрот П41595 Q7ТНН4
РефСеq (мРНА) НМ_000867 НМ_008311
РефСеq (протеин) НП_000858 НП_032337
Локација (УЦСЦ) Цхр 2:
231.68 - 231.7 Мб
Цхр 1:
87.93 - 87.94 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

5-HT2B рецептор (5-хидрокситриптамински (серотонински) рецептор 2B, HTR2B) је 5-HT2 рецептор. Он је кодиран истоименим хуманим геном.[1][2]

Функција[уреди | уреди извор]

5-HT2 рецептори посредују многобројне централне и периферне физиолошке функције серотонина. Кардиоваскуларни ефекти обухватају контракцију крвних судова и промене облика тромбоцита; ефекти на централни нервни систем су неуронска сензитизација на додирне стимулусе и посредовање дејства фенилисопропиламин халуциногена.

5-HT2B рецептор учествује у:

  • ЦНС: пресинаптичкој инхибицији, утиче на понашање[3]
  • Пулмонарна вазоконстрикција[4]
  • 5-HT2B рецептор регулише срчану структуру и функцију. Демонстрирано је да долази до абнормалног срчаног развоја код мишева без 5-HT2B рецептора.[5] Стимулација 5-HT2B рецептора може да доведе до патолошке пролиферације фибробласта срчаних судова,[6] која код хроничне прекомерне стимулације може да доведе до озбиљне валвулопатије. За 5-HT2B рецепторе је недавно показано да су прекомерно изражени у хуман оболелом срцу, и за антагонисте 5-ХТ рецептора је нађено да спречавању ангиотензином II или бета-адренергичким агонистима-индуковану патолошку срчану хипертропију код мишева.[7][8][9]
  • 5-HT2B рецептори регулишу отпуштање серотонина путем серотонинских транспортера. Они су важни за нормалну физиолошку регулацију нивоа серотонина у крвној плазми,[10] као и за абнормално акутно отпуштање серотонина произведеног лековима као што је МДМА.[11][12]

Лиганди[уреди | уреди извор]

Мали број високо селективних лиганда 5-HT2B рецептора је познат, а исто тако и бројна потентна неселективна једињења су доступна, посебно агенси који делују и на 5-HT2C рецептор. Истраживања у овој области су била ограничена кардиотоксичношћу 5HT2B агониста, и недостатком јасно дефинисане терапеутске примене 5HT2B антагониста.[13]

=== Агонисти ===
Селективни
  • BW-723C86:[14] знатно функционално селективан; скоро пун агонист. Анксиолитик in vivo.[15]
  • Ro60-0175[14] функционално селективан у односу на 5-HT2A, потентан агонист 5-HT2B и 5-HT2C рецептора
  • VER-3323: селективан за 5-HT2B/2C у односу на 5-HT2A
  • α-Methyl-5-HT - умерено селективан у односу на 5-HT2A и 5-HT2C
Неселективни

Антагонисти

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ „Ентрез Гене: ХТР 5-хyдроxyтрyптамине (серотонин) рецептор 2Б”. 
  2. ^ Сцхмуцк К, Уллмер C, Енгелс П, Лüбберт Х (1994). „Цлонинг анд фунцтионал цхарацтеризатион оф тхе хуман 5-ХТ серотонин рецептор”. ФЕБС Летт. 342 (1): 85—90. ПМИД 8143856. дои:10.1016/0014-5793(94)80590-3. 
  3. ^ Долy С, Ваљент Е, Сетола V, Цаллеберт Ј, Хервé D, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L (2008). „Серотонин 5-ХТ рецепторс аре реqуиред фор 3,4-метхyленедиоxyметхампхетамине-индуцед хyперлоцомотион анд 5-ХТ релеасе ин виво анд ин витро”. Ј. Неуросци. 28 (11): 2933—40. ПМИД 18337424. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.5723-07.2008. 
  4. ^ Лаунаy ЈМ, Хервé П, Пеоц'х К, Тоурноис C, Цаллеберт Ј, Небигил ЦГ, Етиенне Н, Дроует L, Хумберт M, Симоннеау Г, Маротеауx L (2002). „Фунцтион оф тхе серотонин 5-хyдроxyтрyптамине 2Б рецептор ин пулмонарy хyпертенсион”. Нат. Мед. 8 (10): 1129—35. ПМИД 12244304. дои:10.1038/нм764. 
  5. ^ Небигил ЦГ, Хицкел П, Мессаддеq Н, Вонесцх ЈЛ, Доуцхет МП, Монассиер L, Гyöргy К, Матз Р, Андриантситохаина Р, Манивет П, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L (2001). „Аблатион оф серотонин 5-ХТ(2Б) рецепторс ин мице леадс то абнормал цардиац струцтуре анд фунцтион”. Цирцулатион. 103 (24): 2973—9. ПМИД 11413089. 
  6. ^ Елангбам ЦС, Јоб ЛЕ, Задрознy ЛМ, Бартон ЈЦ, Yоон ЛW, Гатес ЛД, Слоцум Н (2008). „5-хyдроxyтрyптамине (5ХТ)-индуцед валвулопатхy: цомпоситионал валвулар алтератионс аре ассоциатед wитх 5ХТ2Б рецептор анд 5ХТ транспортер трансцрипт цхангес ин Спрагуе-Даwлеy ратс”. Еxп. Тоxицол. Патхол. 60 (4–5): 253—62. ПМИД 18511249. дои:10.1016/ј.етп.2008.03.005. 
  7. ^ Јаффрé Ф, Цаллеберт Ј, Сарре А, Етиенне Н, Небигил ЦГ, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L, Монассиер L (2004). „Инволвемент оф тхе серотонин 5-ХТ2Б рецептор ин цардиац хyпертропхy линкед то сyмпатхетиц стимулатион: цонтрол оф интерлеукин-6, интерлеукин-1бета, анд тумор нецросис фацтор-алпха цyтокине продуцтион бy вентрицулар фибробластс”. Цирцулатион. 110 (8): 969—74. ПМИД 15302781. дои:10.1161/01.ЦИР.0000139856.20505.57. 
  8. ^ Монассиер L, Лапланте МА, Јаффрé Ф, Боусqует П, Маротеауx L, де Цхамплаин Ј (2008). „Серотонин 5-ХТ(2Б) рецептор блоцкаде превентс реацтиве оxyген специес-индуцед цардиац хyпертропхy ин мице”. Хyпертенсион. 52 (2): 301—7. ПМИД 18591460. дои:10.1161/ХYПЕРТЕНСИОНАХА.107.105551. 
  9. ^ Јаффрé Ф, Боннин П, Цаллеберт Ј, Деббаби Х, Сетола V, Долy С, Монассиер L, Меттауер Б, Блаxалл БЦ, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L (2008). „Серотонин анд Ангиотенсин Рецепторс ин Цардиац Фибробластс Цорегулате Адренергиц-Депендент Цардиац Хyпертропхy”. Цирц. Рес. 104 (1): 113—23. ПМИД 19023134. дои:10.1161/ЦИРЦРЕСАХА.108.180976. 
  10. ^ Цаллеберт Ј, Естеве ЈМ, Хервé П, Пеоц'х К, Тоурноис C, Дроует L, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L (2006). „Евиденце фор а цонтрол оф пласма серотонин левелс бy 5-хyдроxyтрyптамине(2Б) рецепторс ин мице”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 317 (2): 724—31. ПМИД 16461587. дои:10.1124/јпет.105.098269. 
  11. ^ Долy С, Ваљент Е, Сетола V, Цаллеберт Ј, Хервé D, Лаунаy ЈМ, Маротеауx L (2008). „Серотонин 5-ХТ2Б рецепторс аре реqуиред фор 3,4-метхyленедиоxyметхампхетамине-индуцед хyперлоцомотион анд 5-ХТ релеасе ин виво анд ин витро”. Ј. Неуросци. 28 (11): 2933—40. ПМИД 18337424. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.5723-07.2008. 
  12. ^ Диаз СЛ, Маротеауx L (2011). „Имплицатион оф 5-ХТ(2Б) рецепторс ин тхе серотонин сyндроме”. Неуропхармацологy. ПМИД 21277875. дои:10.1016/ј.неуропхарм.2011.01.025. 
  13. ^ Сцхухмацхер M (2007). „[Цхирал арyлметхоxyтрyптаминес ас 5-ХТ-рецептор антагонистс: сyнтхесис, аналyсис анд ин-витро пхармацологy] (Герман)” (ПДФ). Пх.D. Диссертатион. Университy оф Регенсбург: 6—17. Архивирано из оригинала (ПДФ) 18. 07. 2011. г. Приступљено 11. 08. 2008. 
  14. ^ а б в Портер, РХ; КР, Бенwелл; Ламб Х; et al. (1999). „Фунцтионал цхарацтеризатион оф агонистс ат рецомбинант хуман 5-ХТ, 5-ХТ анд 5-ХТ рецепторс ин ЦХО-К1 целлс”. Бр. Ј. Пхармацол. 128 (1): 13—20. ПМЦ 1571597Слободан приступ. ПМИД 10498829. дои:10.1038/сј.бјп.0702751. 
  15. ^ Кеннетт ГА, Траил Б, Бригхт Ф (1998). „Анxиолyтиц-лике ацтионс оф БW 723Ц86 ин тхе рат Вогел цонфлицт тест аре 5-ХТ2Б рецептор медиатед”. Неуропхармацологy. 37 (12): 1603—10. ПМИД 9886683. дои:10.1016/С0028-3908(98)00115-4. 
  16. ^ а б Сетола, Винцент; Сандра Ј Хуфеисен (7. 1. 2003). К Јане Гранде-Аллен, Иван Веселy, Рицхард А Гленнон, Бруце Блоугх, Рицхард Б Ротхман, Брyан L Ротх. „3,4-метхyленедиоxyметхампхетамине (МДМА, "Ецстасy") индуцес фенфлурамине-лике пролиферативе ацтионс он хуман цардиац валвулар интерститиал целлс ин витро”. Молецулар пхармацологy. 63 (6): 1223—1229. ПМИД 12761331. дои:10.1124/мол.63.6.1223. 
  17. ^ Раy, ТС; Манзони, Оливиер Јацqуес (2010). Манзони, Оливиер Јацqуес, ур. „Псyцхеделицс анд тхе хуман рецептороме”. ПЛоС ОНЕ. 5 (2): е9019. ПМЦ 2814854Слободан приступ. ПМИД 20126400. дои:10.1371/јоурнал.поне.0009019. 
  18. ^ Гöрнеманн Т; Хüбнер Х; Гмеинер П; et al. (2008). „Цхарацтеризатион оф тхе молецулар фрагмент тхат ис респонсибле фор агонисм оф перголиде ат серотонин 5-Хyдроxyтрyптамине анд 5-Хyдроxyтрyптамине рецепторс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 324 (3): 1136—45. ПМИД 18096760. дои:10.1124/јпет.107.133165. 
  19. ^ Хофманн C, Пеннер У, Дороw Р, Пертз ХХ, Јäхницхен С, Хороwски Р, Латтé КП, Палла D, Сцхурад Б (2006). „Лисуриде, а допамине рецептор агонист wитх 5-ХТ2Б рецептор антагонист пропертиес: абсенце оф цардиац валвулопатхy адверсе друг реацтион репортс суппортс тхе цонцепт оф а цруциал роле фор 5-ХТ2Б рецептор агонисм ин цардиац валвулар фибросис”. Цлин Неуропхармацол. 29 (2): 80—6. ПМИД 16614540. дои:10.1097/00002826-200603000-00005. Архивирано из оригинала 11. 03. 2012. г. Приступљено 21. 07. 2011. 
  20. ^ Беаттие, ДТ; ЈА, Смитх; Марqуесс D; et al. (2004). „Тхе 5-ХТ4 рецептор агонист, тегасерод, ис а потент 5-ХТ2Б рецептор антагонист ин витро анд ин виво”. Бр. Ј. Пхармацол. 143 (5): 549—60. ПМЦ 1575425Слободан приступ. ПМИД 15466450. дои:10.1038/сј.бјп.0705929. 
  21. ^ Бонхаус, ДW; ЛА, Флиппин; Греенхоусе, РЈ; et al. (1999). „РС-127445: а селецтиве, хигх аффинитy, ораллy биоаваилабле 5-ХТ рецептор антагонист”. Бр. Ј. Пхармацол. 127 (5): 1075—82. ПМЦ 1566110Слободан приступ. ПМИД 10455251. дои:10.1038/сј.бјп.0702632. 
  22. ^ Ковáцс А; Гацсáлyи I; Wеллманн Ј; et al. (2003). „Еффецтс оф ЕГИС-7625, а селецтиве анд цомпетитиве 5-ХТ2Б рецептор антагонист”. Цардиовасц Другс Тхер. 17 (5–6): 427—34. ПМИД 15107597. дои:10.1023/Б:ЦАРД.0000015857.96371.43. 
  23. ^ Дунлоп Ј; Лоцк Т; Јоw Б; et al. (2009). „Олд анд неw пхармацологy: поситиве аллостериц модулатион оф тхе алпха7 ницотиниц ацетyлцхолине рецептор бy тхе 5-хyдроxyтрyптамине(2Б/C) рецептор антагонист СБ-206553 (3,5-дихyдро-5-метхyл-Н-3-пyридинyлбензо[1,2-б:4,5-б']ди пyрроле-1(2Х)-царбоxамиде)”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 328 (3): 766—76. ПМИД 19050173. дои:10.1124/јпет.108.146514. 
  24. ^ Реавилл C, Кеттле А, Холланд V, Рилеy Г, Блацкбурн ТП (1999). „Аттенуатион оф халоперидол-индуцед цаталепсy бy а 5-ХТ2Ц рецептор антагонист”. Бр. Ј. Пхармацол. 126 (3): 572—4. ПМЦ 1565856Слободан приступ. ПМИД 10188965. дои:10.1038/сј.бјп.0702350. 

Додатна литература[уреди | уреди извор]

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

  • „5-ХТ. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 02. 02. 2017. г.