Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresant

С Википедије, слободне енциклопедије

Hemijska struktura prototipnog NaSSA mirtazapina (originalni brend Remeron).

Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (engl. Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants, NaSSA) su klasa psihijatrijskih lekova koji se prvenstveno koriste kao antidepresivi.[1] Oni deluju tako što antagonizuju α2-adrenergički receptor i određene serotoninske receptore kao što su 5-HT2A i 5-HT2C,[1] ali i 5-HT3,[1] 5-HT6 i/ili 5-HT7 u nekim slučajevima. Blokiranjem α2-adrenergičkih autoreceptora i heteroreceptora, NaSSA pojačavaju adrenergičku i serotonergičku neurotransmisiju u mozgu uključenu u regulaciju raspoloženja,[1] posebno 5-HT1A posredovanu transmisiju.[2] Pored toga, zbog njihove blokade pojedinih serotoninskih receptora, serotonergička neurotransmisija nije olakšana u neželjenim oblastima, što sprečava pojavu mnogih neželjenih efekata koji su često povezani sa antidepresivima tipa selektivnog inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI);[1][3] otuda potiče „specifična serotonergična” oznaka NaSSA lekova.[2]

Spisak NaSSA lekova[уреди | уреди извор]

NaSSA lekovi obuhvataju sledeće agense:

Sva ova jedinjenja su analozi. Ona su takođe klasifikovana kao tetraciklični antidepresivi (TeCA) na osnovu njihove hemijske strukture.

S32212, strukturno novi NaSSA sa poboljšanim profilom selektivnosti (npr. bez antihistaminskih efekata, itd), objavljen je 2012. godine.[5][6] Na njemu su završena preliminarna pretklinička istraživanja i moguće je da će biti podvrgnut kliničkim ispitivanjima.

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б в г д Robert M. Julien (17. 9. 2004). A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide To The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs. Macmillan. стр. 286. ISBN 978-0-7167-0615-1. Приступљено 23. 4. 2012. 
  2. ^ а б Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28. 4. 2009). Study Guide to Psychopharmacology: A Companion to the American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fourth Edition. American Psychiatric Pub. стр. 202. ISBN 978-1-58562-354-9. Приступљено 23. 4. 2012. 
  3. ^ Bentham Science Publishers (август 1998). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. стр. 298. Приступљено 23. 4. 2012. 
  4. ^ а б Roland A. Carlstedt (14. 12. 2009). Handbook of Integrative Clinical Psychology, Psychiatry, and Behavioral Medicine: Perspectives, Practices, and Research. Springer Publishing Company. стр. 290. ISBN 978-0-8261-1094-7. Приступљено 23. 4. 2012. 
  5. ^ Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (март 2012). „S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: I. A mechanistic characterization”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 340 (3): 750—64. PMID 22178752. S2CID 8546314. doi:10.1124/jpet.111.187468. 
  6. ^ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (март 2012). „S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: II. A behavioral, neurochemical, and electrophysiological characterization”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 340 (3): 765—80. PMID 22178753. S2CID 11363664. doi:10.1124/jpet.111.187534. 

Literatura[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]