Анталармин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
Н-бутyл-Н-етхyл-2,5,6-триметхyл-7-(2,4,6-триметхyлпхенyл)пyрроло[3,2-е]пyримидин-4-амине | |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Идентификатори | |
| CAS број | 157284-96-3  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 177990 |
| ChemSpider | 154945 |
| ChEMBL | CHEMBL296641 |
| Синоними | Анталармин |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C24H34N4 |
| Моларна маса | 378.55 g/mol |
| |
| |
Анталармин је лек који делује као антагонист кортикотропин-ослобађајућег хормонског рецептора 1.
Кортикотропин-ослобађајући фактор (CRF), такође познат као кортикотропин-ослобађајући хормон, је ендогени пептидни хормон ослобођен у респонсу на разне стимулусе као што су хронични стрес и адикција на дроге. То затим иницира ослобађање кортикотропина (ACTH), хормона који учествује у физиолошком респонсу на стрес. Сматра се да хронично ослобађање CRF и ACTH хормона директно или индиректно учествује у многим штетним физиолошким ефектима хроничног стреса, као што су ексесивно ослобађање глукокортикоида, дијабетес мелитус, остеопороза, чир на дванаестопалачном цреву, анксиозност, депресија, и развој високог крвног притиска и консеквентни кардиоваскуларни проблеми.[1]
Анталармин је непептидни лек који блокира CRF-1 рецептор, и као последица тога, умањује ослобађање АЦТХ-а у респонсу на хронични стрес.[2] На животињским студијама је показано да редукује респонсе на стресне ситуације,[3] и стога се сматра да анталармин, или новији CRF антагонисти у развоју,[4] могу да буду корисни у умањењу непожељних здравствених последица хроничног стреса код људи, и да имају потенцијал за примену у лечењу анксиозности, депресије, и адикције на дроге.[5]
Резултати до сада спроведених испитивања су прилично ограничени. Неки од CRF антагониста су показали антидепресивно дејство, али они није упоредиво са конвенцијалним антидепресивима.[6] Позитивнији резултату су забележени кад се анталармин користи у комбинацији са SSRI антидепресивима, што сугерира постојање потенцијалног синергистичког дејства.[7] Охрабрујући резултати су такође нађени у примени анталармина као потенцијалног лека за анксиозност[8][9] и стресом индуковану хипертензију.[10]
Види још[уреди | уреди извор]
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ Зоумакис Е, Рице КЦ, Голд ПW, Цхроусос ГП. Потентиал усес оф цортицотропин-релеасинг хормоне антагонистс. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 2006 Нов;1083:239-51.
- ^ Webster EL, Lewis DB, Torpy DJ, Zachman EK, Rice KC, Chrousos GP. In vivo and in vitro characterization of antalarmin, a nonpeptide corticotropin-releasing hormone (CRH) receptor antagonist: suppression of pituitary ACTH release and peripheral inflammation. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5747-50.
- ^ Deak T, Nguyen KT, Ehrlich AL, Watkins LR, Spencer RL, Maier SF, Licinio J, Wong ML, Chrousos GP, Webster E, Gold PW. The impact of the nonpeptide corticotropin-releasing hormone antagonist antalarmin on behavioral and endocrine responses to stress. Endocrinology. 1999 Jan;140(1):79-86.
- ^ Nielsen DM, Carey GJ, Gold LH. Antidepressant-like activity of corticotropin-releasing factor type-1 receptor antagonists in mice. European Journal of Pharmacology. 2004 Sep 19;499(1-2):135-46.
- ^ McCarthy JR, Heinrichs SC, Grigoriadis DE. Recent advances with the CRF1 receptor: design of small molecule inhibitors, receptor subtypes and clinical indications. Current Pharmaceutical Design. 1999 May;5(5):289-315.
- ^ Jutkiewicz EM, Wood SK, Woods JH. The effects of CRF antagonists, antalarmin, CP154,526, LWH234, and R121919, in the forced swim test and on swim-induced increases in adrenocorticotropin in rats. Psychopharmacology (Berlin). 2005 July; 180(2): 215–223.
- ^ Дуцоттет C, Гриебел Г, Белзунг C. Еффецтс оф тхе селецтиве нонпептиде цортицотропин-релеасинг фацтор рецептор 1 антагонист анталармин ин тхе цхрониц милд стресс модел оф депрессион ин мице. Прогресс ин Неуропсyцхопхармацологy анд Биологицал Псyцхиатрy. 2003 Јун;27(4):625-31.
- ^ Zorrilla EP, Valdez GR, Nozulak J, Koob GF, Markou A. Effects of antalarmin, a CRF type 1 receptor antagonist, on anxiety-like behavior and motor activation in the rat. Brain Research. 2002 Oct 18;952(2):188-99.
- ^ Habib KE, Weld KP, Rice KC, Pushkas J, Champoux M, Listwak S, Webster EL, Atkinson AJ, Schulkin J, Contoreggi C, Chrousos GP, McCann SM, Suomi SJ, Higley JD, Gold PW. Oral administration of a corticotropin-releasing hormone receptor antagonist significantly attenuates behavioral, neuroendocrine, and autonomic responses to stress in primates. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2000 May 23;97(11):6079-84.
- ^ Briscoe RJ, Cabrera CL, Baird TJ, Rice KC, Woods JH. Antalarmin blockade of corticotropin releasing hormone-induced hypertension in rats. Brain Research. 2000 Oct 27;881(2):204-7.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
