Buspiron

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Buspiron
Buspirone.svg
IUPAC ime
8-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-8-azaspiro[4.5]dekan-7,9-dion
Klinički podaci
Prodajno imeBuspar
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa688005
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost5%
Vezivanje proteina95%
MetabolizamHepatic
Poluvreme eliminacije2-3 sata
IzlučivanjeUrin (29-63%), izmet (18-38%)
Identifikatori
CAS broj36505-84-7 ДаY
ATC kodN05BE01 (WHO)
PubChemCID 2477
IUPHAR/BPS36
DrugBankDB00490 ДаY
ChemSpider2383 ДаY
UNIITK65WKS8HL ДаY
KEGGD07593 ДаY
ChEBICHEBI:3223 ДаY
ChEMBLCHEMBL49 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H31N5O2
Molarna masa385,50314 g/mol

Buspiron (Buspar) je anksiolitički psihoaktivni lek iz azapironske hemijske klase. On se prvenstveno koristi za tretiranje generalizovanog anksioznog poremećaja.

Medicinska upotreba[уреди]

Hemija[уреди]

Sinteza buspirona počinje sa N-alkilacijom 1-(2-pirimidil)piperazina sa 4-hlorobutironitrilom čemu sledi hidrogenacija nitrila preko Ranejev nikal katalizatora. Primarni aminski produkt prethodnog koraka sa spirocikličnim kiselim anhidridom daje buspiron.[5]

Buspirone synthesis.png

Reference[уреди]

  1. ^ „Buspirone monograph”. Drugs.com. Приступљено 27. 8. 2011. 
  2. ^ National Institute Of Health. „Questions and Answers about the NIMH Sequenced Treatment Alternatives to Relieve Depression (STAR*D) Study — All Medication Levels”. Приступљено 12. 8. 2012. 
  3. ^ Trivedi MH, Fava M, Wisniewski SR, Thase ME, Quitkin F, Warden D, Ritz L, Nierenberg AA, Lebowitz BD, Biggs MM, Luther JF, Shores-Wilson K, Rush AJ (2006). „Medication augmentation after the failure of SSRIs for depression”. N. Engl. J. Med. 354 (12): 1243—52. PMID 16554526. doi:10.1056/NEJMoa052964. 
  4. ^ Appelberg BG, Syvälahti EK, Koskinen TE, Mehtonen OP, Muhonen TT, Naukkarinen HH (2001). „Patients with severe depression may benefit from buspirone augmentation of selective serotonin reuptake inhibitors and in a Class of Drugs called Benzodiazepines and effects similar if not idenical to Alprazelam,Lorazepam etc : results from a placebo-controlled, randomized, double-blind, placebo wash-in study”. J Clin Psychiatry. 62 (6): 448—52. PMID 11465522. 
  5. ^ Wu YH, Rayburn JW, Allen LE, Ferguson HC, Kissel JW (1972). „Psychosedative agents. 2. 8-(4-Substituted 1-piperazinylalkyl)-8-azaspiro(4.5)decane-7,9-diones”. J. Med. Chem. 15 (5): 477—9. PMID 5035267. doi:10.1021/jm00275a009. ;
    DE 2057845, Rayburn JW, Wu YH, "Heterocyclische Azaspirodecandione und Verfahren zu ihrer Herstellung", published 9. 6. 1971. ;
    US 3717634, Rayburn JW, Wu YH, "N-(heteroarcyclic)piperazinylalkyl-azaspiroalkanediones", published 20. 2. 1973. ;
    US 3907801, Rayburn JW, Wu YH, "N8 (4-pyridyl-piperazino)-alkyl9-azaspiroalkanediones", published 23. 9. 1975. ;
    US 3976776, Rayburn JW, Wu YH, "Tranquilizer process employing N-(heteroarcyclic)piperazinylalkylazaspiroalkanediones", published 24. 8. 1976. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).