Flesinoksan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Flesinoksan
Flesinoxan.svg
IUPAC ime
4-fluoro-N-(2-{4-[(2S)-2-(hidroksimetil)-2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-5-il]piperazin-1-il}etil)benzamid
Klinički podaci
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • Nije kontrolisana supstanca
Identifikatori
CAS broj 98206-10-1 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 57347
ChemSpider 51700
UNII 3V574S89E1 ДаY
KEGG D02568
Hemijski podaci
Formula C22H26FN3O4
Molarna masa 415,458 g/mol

Flesinoksan (DU-29,373) je potentan i selektivan parcijalni/skoro-pun agonist 5-HT1A receptora iz fenilpiperazinske klase.[1][2][3]

Flesinoksan je originalno razvijen kao antihipertenziv,[1][2][4] a kasnije je utvrđeno da poseduje antidepresivne i anksiolitske efekte na životinjama.[5][6] Konsekventno, on je klinička ispitivanja su sprovedana za tretman kliničke depresije i generalizovanog anksioznog poremećaja. Utvrđeno je da je ima robastnu efikasnost sa veoma visokom tolerabilnošću,[7][8] ali je zbog nepoznatih razloga njegov razvoj prekinut. Kod pacijenata on poboljšava REM san, snižava telesnu temperaturu, i povišava nivoe ACTH-a, kortizola, prolaktina, i hormona rasta.[8][9]

Reference[уреди]

  1. 1,0 1,1 Schoeffter P, Hoyer D. (1988). „Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus.”. Br J Pharmacol. 95 (3): 975—985. PMC 1854240слободно за читање. PMID 3207999. 
  2. 2,0 2,1 Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (2004). „Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study”. European Neuropsychopharmacology. 14 (2): 151—5. doi:10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID 15013031. 
  3. Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (1995). „Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study”. Neuropharmacology. 34 (10): 1311—26. doi:10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID 8570029. 
  4. Wouters W, Tulp MT, Bevan P (1988). „Flesinoxan lowers blood pressure and heart rate in cats via 5-HT1A receptors”. European Journal of Pharmacology. 149 (3): 213—23. doi:10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID 2842163. 
  5. van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). „Flesinoxan shows antidepressant activity in a DRL 72-s screen”. Psychopharmacology. 107 (4): 474—9. doi:10.1007/BF02245258. PMID 1351303. 
  6. Rodgers RJ, Cole JC, Davies A (1994). „Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 48 (4): 959—63. doi:10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID 7972301. 
  7. Grof P, Joffe R, Kennedy S, Persad E, Syrotiuk J, Bradford D (1993). „An open study of oral flesinoxan, a 5-HT1A receptor agonist, in treatment-resistant depression”. International Clinical Psychopharmacology. 8 (3): 167—72. doi:10.1097/00004850-199300830-00005. PMID 8263314. 
  8. 8,0 8,1 Marc Ansseau, William Pitchot, Antonio Gonzalez Moreno, Jacques Wauthy, Patrick Papart (2004). „Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature.”. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 8 (4): 279—283. doi:10.1002/hup.470080407. 
  9. Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (2004). „Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study”. European Neuropsychopharmacology : the Journal of the European College of Neuropsychopharmacology. 14 (2): 151—5. doi:10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID 15013031. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]