Eptapiron

Из Википедије, слободне енциклопедије
Eptapiron
Eptapirone.png
IUPAC ime
4-metil-2-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-1,2,4-triazin-3,5-dion
Klinički podaci
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • Uncontrolled
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije ~2 sata
Identifikatori
CAS broj 179756-85-5 ДаY
ATC kod none
PubChem CID 208928
ChemSpider 181024
UNII 3M824XRO8N ДаY
Hemijski podaci
Formula C16H23N7O2
Molarna masa 345,40 g/mol

Eptapiron (F-11,440) je veoma potentan i visoko selektivan pun agonist 5-HT1A receptora iz azapironske klase.[1][2] Njegov afinitet za 5-HT1A receptor je 4.8 nM (Ki) ili 8.33 (pKi), a njegova intrinsična aktivnost je 100%, i.e. jednaka je sa serotoninom.[1]

Eptapiron i srodna jedinjenja, poput F-13,640 i F-15,599, su razvijena jer se smatralo da je visoka efikasnost aktivacije receptora neohodna da bi se proizvela maksimalna terapeutska korist stimulacije 5-HT1A receptora.[1][2][3][4]

References[уреди]

  1. 1,0 1,1 1,2 Koek W, Patoiseau JF, Assié MB; et al. (1998). „F 11440, a potent, selective, high efficacy 5-HT1A receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 287 (1): 266—83. PMID 9765347. 
  2. 2,0 2,1 Prinssen EP, Colpaert FC, Koek W (2002). „5-HT1A receptor activation and anti-cataleptic effects: high-efficacy agonists maximally inhibit haloperidol-induced catalepsy”. European Journal of Pharmacology. 453 (2-3): 217—21. doi:10.1016/S0014-2999(02)02430-5. PMID 12398907. 
  3. Koek W, Vacher B, Cosi C; et al. (2001). „5-HT1A receptor activation and antidepressant-like effects: F 13714 has high efficacy and marked antidepressant potential”. European Journal of Pharmacology. 420 (2-3): 103—12. doi:10.1016/S0014-2999(01)01011-1. PMID 11408031. 
  4. Maurel JL, Autin JM, Funes P, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). „High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (20): 5024—33. doi:10.1021/jm070714l. PMID 17803293. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]