Aripiprazol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Aripiprazol
Aripiprazole.svg
IUPAC ime
74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-dihidrohinolin-2(1H)-on
Klinički podaci
Prodajno imeAbilify
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa603012
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • C (USA)
Način primeneoralno; intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost87%
Vezivanje proteina>99%
Metabolizamliver
Poluvreme eliminacije75 h (aktivni metabolit: 94 h)
Izlučivanjefekalije i urin
Identifikatori
CAS broj129722-12-9 ДаY
ATC kodN05AX12 (WHO)
PubChemCID 60795
IUPHAR/BPS34
DrugBankDB01238 НеН
ChemSpider54790 ДаY
UNII82VFR53I78 ДаY
KEGGD01164 ДаY
ChEBICHEBI:31236 ДаY
ChEMBLCHEMBL1112 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC23H27Cl2N3O2
Molarna masa448,385

Aripiprazol (Abilify, Aripipreks) je atipični antipsihotik i antidepresant, koji se koristi za lečenje šizofrenije, manično-depresivne psihoze i kliničke depresije. FDA je odobrila upotrebu ovog leka za lečenje šizofrenije 15. novembra 2002; za primenu kod akutnih maničnih i mešovitih epizoda 1 oktobra 2004; kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007; i za lečenje iritabilnosti kod dece sa autizmom 20. novembra 2009.[1][2] Aripiprazol je razvila kompanija Otsuka u Japanu i SAD-u.

Farmakologija[уреди]

Aripiprazol poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:

Mehanizam dejstva aripiprazola se razlikuje drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina, olanzapina, kvetiapina, ziprazidona, i risperidona). Umesto da antagonizuje D2 receptor, aripiprazol deluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM).[3][4] Aripiprazol je takođe parcijalni agonist na 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM).[5][6] On isto tako antagonizuje 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i deluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje dejstvo je mogući uzrok minimalnog uvećanja telesne težine tokom terapije.[7] Aripiprazol ima umeren afinitet za histaminski (Ki = 61 nM), α-adrenergiki (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter. On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.[8]

Izvori[уреди]

  1. ^ Hitti, Miranda (20. 11. 2007). „FDA OKs Abilify for Depression”. WebMD. Приступљено 8. 12. 2008. 
  2. ^ Keating, Gina (23. 11. 2009). „FDA OKs Abilify for child autism irritability”. Reuters. Приступљено 22. 9. 2010. 
  3. ^ Lawler CP (1999). „Interactions of the novel antipsychotic aripiprazole (OPC-14597) with dopamine and serotonin receptor subtypes”. Neuropsychopharmacology. 20 (6): 612—27. PMID 10327430. doi:10.1016/S0893-133X(98)00099-2. 
  4. ^ Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR (2005). „Intrinsic Efficacy of Antipsychotics at Human D2, D3, and D4 Dopamine Receptors: Identification of the Clozapine Metabolite N-Desmethylclozapine as a D2/D3 Partial Agonist”. J Pharmacol Exp Ther. 315 (3): 1278—87. PMID 16135699. doi:10.1124/jpet.105.092155. 
  5. ^ Jordan, S (2002). „The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial agonist at the human 5-HT1A receptor”. Eur J Pharmacol. 441 (3): 137—140. PMID 12063084. doi:10.1016/S0014-2999(02)01532-7. 
  6. ^ Shapiro, DA (2003). „Aripiprazole, A Novel Atypical Antipsychotic Drug with a Unique and Robust Pharmacology”. Neuropsychopharmacology. 28 (8): 1400—1411. PMID 12784105. doi:10.1038/sj.npp.1300203. 
  7. ^ Zhang JY, Kowal DM, Nawoschik SP, Lou Z, Dunlop J (2006). „Distinct functional profiles of aripiprazole and olanzapine at RNA edited human 5-HT2C receptor isoforms”. Biochem Pharmacol. 71 (4): 521—9. PMID 16336943. doi:10.1016/j.bcp.2005.11.007. 
  8. ^ „Abilify (Aripiprazole) - Clinical Pharmacology”. DrugLib.com. 14. 2. 2007. Приступљено 8. 12. 2008. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).