Aripiprazol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Aripiprazol
Aripiprazole.svg
IUPAC ime
74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-dihidrohinolin-2(1H)-on
Klinički podaci
Prodajno ime Abilify
Drugs.com Monografija
MedlinePlus a603012
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • C (USA)
Način primene oralno; intramuskularno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 87%
Vezivanje proteina >99%
Metabolizam liver
Poluvreme eliminacije 75 h (aktivni metabolit: 94 h)
Izlučivanje fekalije i urin
Identifikatori
CAS broj 129722-12-9 ДаY
ATC kod N05AX12 (WHO)
PubChem CID 60795
IUPHAR/BPS 34
DrugBank DB01238 НеН
ChemSpider 54790 ДаY
UNII 82VFR53I78 ДаY
KEGG D01164 ДаY
ChEBI CHEBI:31236 ДаY
ChEMBL CHEMBL1112 ДаY
Hemijski podaci
Formula C23H27Cl2N3O2
Molarna masa 448,385
  (verify)

Aripiprazol (Abilify, Aripipreks) je atipični antipsihotik i antidepresant, koji se koristi za lečenje šizofrenije, manično-depresivne psihoze i kliničke depresije. FDA je odobrila upotrebu ovog leka za lečenje šizofrenije 15. novembra 2002; za primenu kod akutnih maničnih i mešovitih epizoda 1 oktobra 2004; kao dodatnu terapiju za kliničku depresiju 20. novembra 2007; i za lečenje iritabilnosti kod dece sa autizmom 20. novembra 2009.[1][2] Aripiprazol je razvila kompanija Otsuka u Japanu i SAD-u.

Farmakologija[уреди]

Aripiprazol poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:

Mehanizam dejstva aripiprazola se razlikuje drugih odobrenih atipičnih antipsihotika (npr., klozapina, olanzapina, kvetiapina, ziprazidona, i risperidona). Umesto da antagonizuje D2 receptor, aripiprazol deluje D2 parcijalni agonist (Ki = 0,34 nM).[3][4] Aripiprazol je takođe parcijalni agonist na 5-HT1A receptoru (Ki = 1,65 nM), i poput drugih atipičnih antipsihotika manifestuje profil antagonista na 5-HT2A receptoru (Ki = 0,8 nM).[5][6] On isto tako antagonizuje 5-HT7 receptor (Ki = 39 nM) i deluje kao parcijalni agonist na 5-HT2C receptoru (Ki = 15 nM). Ovo zadnje dejstvo je mogući uzrok minimalnog uvećanja telesne težine tokom terapije.[7] Aripiprazol ima umeren afinitet za histaminski (Ki = 61 nM), α-adrenergiki (Ki = 57 nM) i D4 receptore, kao i za serotoninski transporter. On nema afinitet za holinergičke muskarinske receptore.[8]

Izvori[уреди]

  1. Hitti, Miranda (20. 11. 2007). „FDA OKs Abilify for Depression”. WebMD. Приступљено 8. 12. 2008. 
  2. Keating, Gina (23. 11. 2009). „FDA OKs Abilify for child autism irritability”. Reuters. Приступљено 22. 9. 2010. 
  3. Lawler CP (1999). „Interactions of the novel antipsychotic aripiprazole (OPC-14597) with dopamine and serotonin receptor subtypes”. Neuropsychopharmacology. 20 (6): 612—27. PMID 10327430. doi:10.1016/S0893-133X(98)00099-2. 
  4. Burstein ES, Ma J, Wong S, Gao Y, Pham E, Knapp AE, Nash NR, Olsson R, Davis RE, Hacksell U, Weiner DM, Brann MR (2005). „Intrinsic Efficacy of Antipsychotics at Human D2, D3, and D4 Dopamine Receptors: Identification of the Clozapine Metabolite N-Desmethylclozapine as a D2/D3 Partial Agonist”. J Pharmacol Exp Ther. 315 (3): 1278—87. PMID 16135699. doi:10.1124/jpet.105.092155. 
  5. Jordan, S (2002). „The antipsychotic aripiprazole is a potent, partial agonist at the human 5-HT1A receptor”. Eur J Pharmacol. 441 (3): 137—140. PMID 12063084. doi:10.1016/S0014-2999(02)01532-7. 
  6. Shapiro, DA (2003). „Aripiprazole, A Novel Atypical Antipsychotic Drug with a Unique and Robust Pharmacology”. Neuropsychopharmacology. 28 (8): 1400—1411. PMID 12784105. doi:10.1038/sj.npp.1300203. 
  7. Zhang JY, Kowal DM, Nawoschik SP, Lou Z, Dunlop J (2006). „Distinct functional profiles of aripiprazole and olanzapine at RNA edited human 5-HT2C receptor isoforms”. Biochem Pharmacol. 71 (4): 521—9. PMID 16336943. doi:10.1016/j.bcp.2005.11.007. 
  8. „Abilify (Aripiprazole) - Clinical Pharmacology”. DrugLib.com. 14. 2. 2007. Приступљено 8. 12. 2008. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).