Kvetijapin

Из Википедије, слободне енциклопедије
Kvetijapin
(IUPAC) ime
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepin- 11-il- 1-piperazinil)etoksi)etanol
Klinički podaci
Robne marke Serokvel
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a698019
Identifikatori
CAS broj 111974-69-7
ATC kod N05AH04
PubChem[1][2] 5002
DrugBank DB01224
ChemSpider[3] 4827
UNII BGL0JSY5SI YesY
KEGG[4] D08456 YesY
ChEBI CHEBI:8707 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL716 YesY
Hemijski podaci
Formula C21H25N3O2S 
Mol. masa 383,5099 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 9%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 6 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(US)
Pravni status -only (SAD)
Način primene Oralnot

Kvetijapin (Serokvel, Ketipinor) je atipični antipsihotik koji je odorobren za lečenje šizofrenije, bipolarnog poremećaja i kao dodatni tretman za depresiju.

Godišnja prodaja ovog leka je vredna oko USD $5,7 milijardi globalno, do čega je $2.9 milijardi u SAD-u.[6] Američki patent,[7] je trebalo da istekne 2011, ali je njegov vek produžen radi pedijatrijske ekskluzivnosti do marta 2012.[8][9][10]

Farmakologija[уреди]

Poređenje afiniteta (Ki, nM)[11]
Receptor Kvetijapin Norkvetijapin
D1 428 99.8
D2 626 489
5-HT1A 1040 191
5-HT2A 38 2.9
α1B 14.6 46.4
α2 617 1290
H1 4.41 1.15
M1 1086 38.3
NET >10000 34.8

Kvetijapin poseduje sledeća farmakološka dejstva:[12][13][14][15]

Sinteza[уреди]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[16]

Quetiapine syn.png

Reference[уреди]

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.“. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ^ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities“. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining“. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ^ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG“. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ^ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery“. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ^ Details for Seroquel
  7. ^ Patent Document, U.S. Patent and Trademark Office
  8. ^ Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon
  9. ^ Seroquel patent expiration
  10. ^ „Quepin Full Prescribing Information in Drug Reference Encyclopedia“ Приступљено 3. 4. 2010.. 
  11. ^ AstraZeneca Pharmaceuticals LP (March 2011). „SEROQUEL (quetiapine fumarate) tablet, extended release“. DailyMed. National Library of Medicine. Section 12.2: Pharmacodynamics Приступљено 26. 4. 2011.. 
  12. ^ AstraZeneca (PDF). Seroquel (quietapine fumarate) tablets. 276521. 
  13. ^ Richelson E, Souder T (November 2000). „Binding of antipsychotic drugs to human brain receptors focus on newer generation compounds“. Life Sciences 68 (1): 29–39. DOI:10.1016/S0024-3205(00)00911-5. PMID 11132243. 
  14. ^ Davis, Kenneth L; Neuropsychopharmacology, American College of (2002). Neuropsychopharmacology: the fifth ... - Google Books. ISBN 9780781728379. 
  15. ^ Seroquel Official FDA information, side effects and uses
  16. ^ Warawa, E. J.; Migler, B. M.; 1988, U.S. Patent 4.879.288.

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]



Esculaap4.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).