С Википедије, слободне енциклопедије
Ротиготин трансдермални фластер |
|
(S)-6-[пропил(2-тиофен-2-илетил)амино]-5,6,7,8- тетрахидронафтален-1-ол |
|
Drugs.com | Микромедекс, детаљне потрошачке информације |
---|
MedlinePlus | a607059 |
---|
Категорија трудноће | |
---|
Начин примене | Трансдермални фластер |
---|
|
Правни статус |
|
---|
|
Биорасположивост | 37% (трансдермално) |
---|
Везивање протеина | 92% |
---|
Метаболизам | Хепатички (ЦYП-посредовано) |
---|
Полувреме елиминације | 5–7 сати |
---|
Излучивање | Урин (71%), Фекалије (23%) |
---|
|
---|
|
CAS број | 92206-54-7 Н |
---|
ATC код | N04BC09 (WHO) |
---|
PubChem | CID 57537 |
---|
DrugBank | DB05271 Y |
---|
ChemSpider | 51867 Y |
---|
UNII | 87T4T8BO2E Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL1303 Y |
---|
|
Формула | C19H25NOS |
---|
Моларна маса | 315,474 g/mol |
---|
Oc1cccc3c1CCC(N(CCC)CCc2sccc2)C3
|
InChI=1S/C19H25NOS/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3 YKey:KFQYTPMOWPVWEJ-UHFFFAOYSA-N Y
|
|
---|
Ротиготин (Неупро) је неерголински допамински агонист који се користи за лечење Паркинсонове болести и синдрома немирних ногу (RLS) у Европи и САД-у.[1][2] Он се формулише као једнодневни трансдермални фластер који омогућава спор и константан унос лека током 24 часовног периода.[1][1]
Попут других допаминских агониста, за ротиготин је показано да поседује антидепресивне ефекте и да може да буде користан у лечењу депресије.[3]
Ротиготин је аналоган са 7-OH-DPAT и UH-232. Сва три једињења су деривати аминотетралина. Ова једињења имају сличну структуру са допамином, што условљава њихову фармакологију.
Један од могућих синтетичких путева је:[4]
Ротиготин поседује следиће ин витро профиле везивања за рецепторе:[5]
- ^ а б в Цхен ЈЈ, Сwопе ДМ, Дасхтипоур К, Лyонс КЕ (2009). „Трансдермал ротиготине: а цлиницаллy инновативе допамине-рецептор агонист фор тхе манагемент оф Паркинсон'с дисеасе”. Пхармацотхерапy. 29 (12): 1452—67. ПМИД 19947805. дои:10.1592/пхцо.29.12.1452. Архивирано из оригинала 10. 01. 2013. г. Приступљено 25. 03. 2012.
- ^ Давиес С (2009). „Ротиготине фор рестлесс легс сyндроме”. Другс оф Тодаy (Барцелона, Спаин : 1998). 45 (9): 663—8. ПМИД 19956807. дои:10.1358/дот.2009.45.9.1399952.
- ^ Бертаина-Англаде V, Ла Роцхелле CD, Сцхеллер ДК (2006). „Антидепрессант пропертиес оф ротиготине ин еxпериментал моделс оф депрессион”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 548 (1-3): 106—14. ПМИД 16959244. дои:10.1016/ј.ејпхар.2006.07.022.
- ^ Cusack, N. J.; Peck, J. V.; Drugs Future 1993, 18, 1005.
- ^ Сцхеллер D, Уллмер C, Беркелс Р, Гwарек M, Лüбберт Х (2009). „Тхе ин витро рецептор профиле оф ротиготине: а неw агент фор тхе треатмент оф Паркинсон'с дисеасе”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy. 379 (1): 73—86. ПМИД 18704368. дои:10.1007/с00210-008-0341-4.
-
|
---|
|
---|
α1 |
- Agonisti: 5-FNE
- 6-FNE
- Амидефрин
- Анисодамин
- Анисодин
- Циразолин
- Дипивефрин
- Допамин
- Ефедрин
- Епинефрин (Адреналин)
- Етилефрин
- Етилнорепинефрин
- Инданидин
- Левонордефрин
- Метараминол
- Метоксамин
- Метилдопа
- Мидодрин
- Нафазолин
- Норепинефрин (Норадреналин)
- Октопамин
- Оксиметазолин
- Фенилефрин
- Фенилпропаноламин
- Псеудоефедрин
- Синефрин
- Тетрахидрозолин
Антагонисти: Абанохил
- Адимолол
- Ајмалицин
- Алфузосин
- Амосулалол
- Аротинолол
- Атипросин
- Беноксатиан
- Буфломедил
- Буназосин
- Карведилол
- CI-926
- Коринантин
- Дапипразол
- DL-017
- Доместицин
- Доксазосин
- Еугенодилол
- Фенспирид
- GYKI-12,743
- GYKI-16,084
- Индорамин
- Кетансерин
- L-765,314
- Лабеталол
- Мефендиоксан
- Метазосин
- Монатепил
- Моксисилит (Тимоксамин)
- Нафтопидил
- Нантенин
- Нелдазосин
- Ницерголин
- Нигулдипин
- Пелансерин
- Фендиоксан
- Феноксибензамин
- Фентоламин
- Пипероксан
- Празосин
- Хиназосин
- Ритансерин
- RS-97,078
- SGB-1,534
- Силодосин
- SL-89.0591
- Спиперон
- Талипексол
- Тамсулосин
- Теразосин
- Тибалосин
- Тиодазосин
- Типентосин
- Толазолин
- Тримазосин
- Упидосин
- Урапидил
- Золертин
* Многи TCA, TeCA, антипсихотици, ерголини, и неки пиперазини као што су буспирон, тразодон, нефазодон, етоперидон, и мепипразол такође антагонизирају α1-адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
|
---|
α2 | |
---|
β | |
---|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
|
|
---|
Морфолини: Фенбутразат • Моразон • Фендиметразин • Фенметразин; Оксазолини: 4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) • Аминорекс • Кломинорекс • Циклазодон • Фенозолон • Флуминорекс • Пемолин • Тозалинон; Фенетиламини (такође амфетамини, катинони, фентермини, итд): 2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Метиламфетамин (4-MA) • 4-Метилметамфетамин (4-MMA) • Алфетамин • Амфеклорал • Амфепенторекс • Амфепрамон • Амфетамин ( Декстроамфетамин • Левоамфетамин) • Амфетаминил • β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) • Бензодиоксолилбутанамин (BDB) • Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) • Бензфетамин • Буфедрон • Бутилон • Катин • Катинон • Клобензорекс • Клортермин • D-депренил • Диметоксиамфетамин (DMA) • Диметоксиметамфетамин (DMMA) • Диметиламфетамин • Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) • Еткатинон (Етилпропион) • Етиламфетамин • Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) • Етилон • Фампрофазон • Фенетилин • Фенпропорекс • Флефедрон • Флудорекс • Фурфенорекс • Хорденин • Лофофин (Хомомиристициламин) • Мефенорекс • Мефедрон • Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин; Декстрометамфетамин • Левометамфетамин) • Меткатинон (Метилпропион) • Метедрон • Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) • Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) • Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) • Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) • Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) • Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) • Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) • Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) • Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) • Метилон • Ортетамин • Пара-бромоамфетамин (PBA) • Пара-хлороамфетамин (PCA) • Парафлуороамфетамин (PFA) • Парафлуорометамфетамин (PFMA) • Парахидроксиамфетамин (PHA) • Парајодоамфетамин (PIA) • Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) • Фенетиламин (PEA) • Фоледрин • Фенпрометамин • Прениламин • Пропиламфетамин • Тифлорекс (Флутиорекс) • Тирамин (TRA) • Ксилопропамин • Зилофурамин; Пиперазини: 2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) • Бензилпиперазин (BZP) • Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) • Метилбензилпиперазин (MBZP) • Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин); Други: 2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) • 2-Аминоиндан (2-AI) • 2-Аминотетралин (2-AT) • 4-Бензилпиперидин (4-BP) • 5-IAI • Клофенциклан • Циклопентамин • Ципенамин • Ципроденат • Фепросиднин • Гилутенсин • Хептаминол • Хексациклонат • Инданиламинопропан (IAP) • Инданорекс • Изометептен • Метилхексанамин • Нафтиламинопропан (NAP) • Октодрин • Фталимидопропиофенон • Пропилхекседрин ( Левопропилхекседрин) • Туаминохептан (Туамин) |
|
|
|
|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Агонисти: Азапирони: Алнеспирон • Биноспирон • Буспирон • Енилоспирон • Ептапирон • Гепирон • Ипсапирон • Пероспирон • Ревоспирон • Тандоспирон • Тиоспирон • Умеспирон • Залоспирон; Антидепресиви: Етоперидон • Нефазодон • Тразодон; Антипсихотици: Арипипразол • Асенапин • Клозапин • Кветиапин • Зипрасидон; Ерголини: Дихидроерготамин • Ерготамин • Лисурид • Метисергид • ЛСД; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Буфотенин • DMT • Индоренат • Псилоцин • Псилоцибин; Други: 8-OH-DPAT • Адатансерин • Бефирадол • BMY-14802 • Канабидиол • Димемебфе • Ебалзотан • Елтопразин • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Флесиноксан • Флибансерин • Лесопитрон • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Осемозотан • Оксафлозан • Пардопрунокс • Пиклозотан • Рауволсцин • Репинотан • Роксиндол • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Саризотан • SSR-181,507 • Сунепитрон • U-92,016-A • Урапидил • Вилазодон • Ксалипроден • ЈохимбинАнтагонисти: Антипсихотици: Илоперидон • Рисперидон • Сертиндол; Бета блокатори: Алпренолол • Цианопиндолол • Јодоцианопиндолол • Окспренолол • Пиндобинд • Пиндолол • Пропранолол • Тертатолол; Други: BMY-7,378 • CSP-2503 • Дотаризин • Флопропион • GR-46611 • Исамолтан • Лекозотан • Метитепин/Метиотепин • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Робалзотан • S-15535 • SB-649,915 • Спиперон • Спирамид • Спироксатрин • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ксиламидин |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Агонисти: Фенетиламини: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Мескалин; Пиперазини: Арипипразол • mCPP • TFMPP; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Буфотенин • DET • DiPT • DMT • DPT • Псилоцин • Псилоцибин; Други: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Димемебфе • Лоркасерин• Медифоксамин • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Оксафлозан • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Вабицасерин • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Антагонисти: Атипични антипсихотици: Клозапин • Илоперидон • Мелперон • Оланзапин • Палиперидон • Пимозид • Хетиапин • Рисперидон • Сертиндол • Зипрасидон • Зотепин; Типични антипсихотици: Хлорпромазин • Локсапин • Пипамперон; Антидепресиви: Агомелатин • Амитриптилин • Амоксапин • Аптазапин • Етоперидон • Флуоксетин • Миансерин • Миртазапин • Нефазодон • Нортриптилин • Тразодон; Други: Адатансерин • Цинансерин • Ципрохептадин • Дерамциклан • Дотаризин • Елтопразин • Есмиртазапин • FR-260,010 • Кетансерин • Кетотифен • Латрепирдин • Lu AA24530 • Метитепин/Метиотепин • Метисергид • Пизотифен • Ритансерин • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ксиламидин |
---|
|
|
|
|
|
|
|
| Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |