Пређи на садржај

БW373У86

С Википедије, слободне енциклопедије
БW373У86
IUPAC име
4-[(Р)-[(2С,5Р)-2,5-диметхyл-4-проп-2-енyлпиперазин-1-yл]-(3-хyдроxyпхенyл)метхyл]-Н,Н-диетхyлбензамиде
Идентификатори
CAS број150428-54-9 ДаY
PubChemCID 119029
Синоними(+)БW373У86
Хемијски подаци
ФормулаC27H37N3O2
Моларна маса435.602 g/mol
  • CCN(CC)C(=O)C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC(=CC=C2)O)N3CC(N(CC3C)CC=C)C

(+)BW373U86 је опиоидни аналгетик који се користи у научним истраживањма.[1][2]

BW373U86 је селективни агонист δ-опиоидног рецептора, са приближно 15x већим афинитетом за δ-опиоидни него за μ-опиоидни рецептор.[3] Он се показао као потентан аналгетик[4] и антидепресант у животињским студијама,[5] који иницира ослобађање неуронског фактора раста BDNF,[6][7] али је његова употребљивост ограничена услед стварања конвулзија на високим дозама,[8][9] мада су ти ефекти умањени кад се дозира заједно са μ-опиоидним агонистима.[10] Још једна предност комбиновања је да BW373U86 поништава респираторну депресију произведену μ-опиоидним агонистима, без вршења утицаја на умањење бола.[11]

Једно додатно својство BW373U86 је да заштићује ћелије мишића срца у исхемијским условима (кисеонична депривација, као што је то случај код срчаног удара). Механизам за то је комплексан и можда није везан са делта агонистним ефектима.[12][13][14]

Литература[уреди | уреди извор]

  1. ^ Цалдерон СН, Рице КЦ, Ротхман РБ, Порреца Ф, Флиппен-Андерсон ЈЛ, Каyакири Х, Xу Х, Бецкеттс К, Смитх ЛЕ, Билскy ЕЈ, Давис П, Хорватх Р (1997). „Пробес фор нарцотиц рецептор медиатед пхеномена. 23. Сyнтхесис, опиоид рецептор биндинг, анд биоассаy оф тхе хигхлy селецтиве делта агонист (+)-4-[(алпха Р)-алпха-((2С,5Р)-4-Аллyл-2,5-диметхyл-1-пиперазинyл)-3-метхоxyбензyл]- Н,Н-диетхyлбензамиде (СНЦ 80) анд релатед новел нонпептиде делта опиоид рецептор лигандс”. Ј. Мед. Цхем. 40 (5): 695—704. ПМИД 9057856. дои:10.1021/јм960319н. 
  2. ^ Тхомас, ЈБ; Хераулт, XМ; Ротхман, РБ; Аткинсон, РН; Бургесс, ЈП; Масцарелла, СW; Дерсцх, CM; Xу, Х; Флиппен-Андерсон, ЈЛ (2001). „Фацторс инфлуенцинг агонист потенцy анд селецтивитy фор тхе опиоид делта рецептор аре ревеалед ин струцтуре-ацтивитy релатионсхип студиес оф тхе 4-(Н-субститутед-4-пиперидинyл)арyламино-Н,Н-диетхyлбензамидес.”. Јоурнал оф медицинал цхемистрy. 44 (6): 972—87. ПМИД 11300879. 
  3. ^ Цханг, КЈ; Ригдон, ГЦ; Хоwард, ЈЛ; МцНутт, РW (1993). „А новел, потент анд селецтиве нонпептидиц делта опиоид рецептор агонист БW373У86”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 267 (2): 852—7. ПМИД 8246159. 
  4. ^ Броом, D. C.; Нитсцхе, ЈФ; Пинтар, ЈЕ; Рице, КЦ; Wоодс, ЈХ; Траyнор, ЈР (2002). „Цомпарисон оф Рецептор Мецханисмс анд Еффицацy Реqуирементс фор делта -Агонист-Индуцед Цонвулсиве Ацтивитy анд Антиноцицептион ин Мице”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 303 (2): 723—729. ПМИД 12388657. дои:10.1124/јпет.102.036525. 
  5. ^ Броом, D; Јуткиеwицз, ЕМ; Фолк, ЈЕ; Траyнор, ЈР; Рице, КЦ; Wоодс, ЈХ (2002). „Нонпептидиц δ-опиоид Рецептор Агонистс Редуце Иммобилитy ин тхе Форцед Сwим Ассаy ин Ратс”. Неуропсyцхопхармацологy. 26 (6): 744—755. ПМИД 12007745. дои:10.1016/С0893-133X(01)00413-4. 
  6. ^ Торрегросса, Марy M.; Фолк, Јохн Е.; Рице, Кеннер C.; Wатсон, Станлеy Ј.; Wоодс, Јамес Х. (2005). „Цхрониц администратион оф тхе делта опиоид рецептор агонист (+)БW373У86 анд антидепрессантс он бехавиор ин тхе форцед сwим тест анд БДНФ мРНА еxпрессион ин ратс”. Псyцхопхармацологy. 183 (1): 31—40. ПМЦ 1315298 Слободан приступ. ПМИД 16220339. дои:10.1007/с00213-005-0113-5. 
  7. ^ Торрегросса, Марy M; Исгор, Цеyлан; Фолк, Јохн Е; Рице, Кеннер C; Wатсон, Станлеy Ј; Wоодс, Јамес Х (2004). „Тхе δ-Опиоид Рецептор Агонист (+)БW373У86 Регулатес БДНФ мРНА Еxпрессион ин Ратс”. Неуропсyцхопхармацологy. 29 (4): 649—659. ПМИД 14647482. дои:10.1038/сј.нпп.1300345. 
  8. ^ Цомер, СД; Хоеницке, ЕМ; Сабле, АИ; МцНутт, РW; Цханг, КЈ; Де Цоста, БР; Мосберг, ХИ; Wоодс, ЈХ (1993). „Цонвулсиве еффецтс оф сyстемиц администратион оф тхе делта опиоид агонист БW373У86 ин мице”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 267 (2): 888—95. ПМИД 8246164. 
  9. ^ Броом, Даниел; Јуткиеwицз, Емилy; Фолк, Јохн; Траyнор, Јохн; Рице, Кеннер; Wоодс, Јамес (2002). „Цонвулсант ацтивитy оф а нон-пептидиц δ-опиоид рецептор агонист ис нот реqуиред фор итс антидепрессант-лике еффецтс ин Спрагуе-Даwлеy ратс”. Псyцхопхармацологy. 164 (1): 42—48. ПМИД 12373418. дои:10.1007/с00213-002-1179-y. 
  10. ^ О'Неилл, СЈ; Цоллинс, МА; Петтит, ХО; МцНутт, РW; Цханг, КЈ (1997). „Антагонистиц модулатион бетwеен тхе делта опиоид агонист БW373У86 анд тхе му опиоид агонист фентанyл ин мице”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 282 (1): 271—7. ПМИД 9223564. 
  11. ^ Су, YФ; МцНутт, РW; Цханг, КЈ (1998). „Делта-опиоид лигандс реверсе алфентанил-индуцед респираторy депрессион бут нот антиноцицептион”. Тхе Јоурнал оф пхармацологy анд еxпериментал тхерапеутицс. 287 (3): 815—23. ПМИД 9864259. 
  12. ^ Пател, Х; Хсу, А; Мооре, Ј; Гросс, ГЈ (2001). „БW373У86, а δ Опиоид Агонист, Партиаллy Медиатес Делаyед Цардиопротецтион виа а Фрее Радицал Мецханисм тхат ис Индепендент оф Опиоид Рецептор Стимулатион”. Јоурнал оф Молецулар анд Целлулар Цардиологy. 33 (8): 1455—1465. ПМИД 11448134. дои:10.1006/јмцц.2001.1408. 
  13. ^ Пател, Х; Хсу, АК; Гросс, ГЈ (2004). „ЦОX-2 анд иНОС ин опиоид-индуцед делаyед цардиопротецтион ин тхе интацт рат”. Лифе Сциенцес. 75 (2): 129—140. ПМИД 15120566. дои:10.1016/ј.лфс.2003.10.036. 
  14. ^ Гросс, Е. Р.; Хсу, А. К.; Гросс, Г. Ј. (2007). „ГСК3β инхибитион анд КАТП цханнел опенинг медиате ацуте опиоид-индуцед цардиопротецтион ат реперфусион”. Басиц Ресеарцх ин Цардиологy. 102 (4): 341—349. ПМИД 17450314. дои:10.1007/с00395-007-0651-6. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=BW373U86&oldid=27679742”