Ниацински рецептор 1
| Ниацински рецептор 1 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Идентификатори | |||||||||||
| Симболи | НИАЦР1; ГПР109А; ПУМАГ; Пума-г; ХМ74а; ХМ74б | ||||||||||
| Вањски ИД | ОМИМ: 609163 МГИ: 1933383 ХомолоГене: 4391 ИУПХАР: ГенеЦардс: НИАЦР1 Гене | ||||||||||
| |||||||||||
| Ортолози | |||||||||||
| Врста | Човек | Миш | |||||||||
| Ентрез | 338442 | 80885 | |||||||||
| Енсембл | ЕНСГ00000182782 | ЕНСМУСГ00000045502 | |||||||||
| УниПрот | Q8ТДС4 | Q0ВБА6 | |||||||||
| РефСеq (мРНА) | НМ_177551 | НМ_030701 | |||||||||
| РефСеq (протеин) | НП_808219 | НП_109626 | |||||||||
| Локација (УЦСЦ) |
Цхр 12: 121.75 - 121.75 Мб |
Цхр 5: 124.12 - 124.13 Мб | |||||||||
| ПубМед претрага | [1] | [2] | |||||||||
Ниацински рецептор 1, такође познат као NIACR1 или GPR109A, је протеин који је код човека кодиран NIACR1 геном.[1][2][3][4]
Функција[уреди | уреди извор]
GPR109A рецептор има висок афинитет за никотинску киселину (ниацин)[3][4]. Он је члан групе ГПЦР рецептора никотинске киселине (други члан је GPR109B).
GPR109A је Ги / Го протеин-спрегнути рецептор.[3]
Клинички значај[уреди | уреди извор]
За GPR109A се сматра да је биомолекулска мета ниацина, који је широко прописивани лек за третман дислипидемије, и за повишење нивоа HDL холестерола. Терапеутски учинак ниацина је ограничен испирањем.[5] Код GPR109A нокаут мишева, ефекти нијацина на липиде[6] и испирање[7] су елиминисани. Код арестин бета 1 нокаут мишева, ниацински ефекат на испирање је знатно умањен док је његов утицај на липидне промене задржан.[8]
Прецизни механизам дејства ниацинских терапеутских ефеката није потпуно истражен. Сматра се да он делом делује путем активације GPR109A, што умањује нивое интрацелуларног cAMP и тиме се инхибира липолизу адипоцитима.[9] У контрасту с тим, ефекат испирања је последица GPR109A активације ERK 1/2 МАП киназа[10] посредованог арестином бета 1.[8] Активација МАП киназа затим изазива ослобађање простагландина Д2 из Лангерханових ћелија коже.[11]
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ Такеда С, Кадоwаки С, Хага Т, Такаесу Х, Митаку С (2002). „Идентифицатион оф Г протеин-цоуплед рецептор генес фром тхе хуман геноме сеqуенце”. ФЕБС Леттерс. 520 (1-3): 97—101. ПМИД 12044878. дои:10.1016/С0014-5793(02)02775-8.
- ^ „Ентрез Гене: ГПР109А Г протеин-цоуплед рецептор 109А”.
- ^ а б в Wисе А, Фоорд СМ, Фрасер Њ, Барнес АА, Елсхоурбагy Н, Еилерт M, Игнар ДМ, Мурдоцк ПР, Степлеwски К, Греен А, Броwн АЈ, Доwелл СЈ, Сзекерес ПГ, Хассалл ДГ, Марсхалл ФХ, Wилсон С, Пике НБ (2003). „Молецулар идентифицатион оф хигх анд лоw аффинитy рецепторс фор ницотиниц ацид”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 278 (11): 9869—74. ПМИД 12522134. дои:10.1074/јбц.М210695200.
- ^ а б Сога Т, Камохара M, Такасаки Ј, Матсумото С, Саито Т, Охисхи Т, Хиyама Х, Матсуо А, Матсусхиме Х, Фуруицхи К (2003). „Молецулар идентифицатион оф ницотиниц ацид рецептор”. Биоцхемицал анд Биопхyсицал Ресеарцх Цоммуницатионс. 303 (1): 364—9. ПМИД 12646212. дои:10.1016/С0006-291X(03)00342-5.
- ^ Пике НБ (2005). „Флусхинг оут тхе роле оф ГПР109А (ХМ74А) ин тхе цлиницал еффицацy оф ницотиниц ацид”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Инвестигатион. 115 (12): 3400—3. ПМЦ 1297267
. ПМИД 16322787. дои:10.1172/ЈЦИ27160.
- ^ Тунару С, Керо Ј, Сцхауб А, Wуфка C, Блаукат А, Пфеффер К, Офферманнс С (2003). „ПУМА-Г анд ХМ74 аре рецепторс фор ницотиниц ацид анд медиате итс анти-липолyтиц еффецт”. Натуре Медицине. 9 (3): 352—5. ПМИД 12563315. дои:10.1038/нм824.
- ^ Бенyó З, Гилле А, Керо Ј, Цсикy M, Суцхáнковá MC, Нüсинг РМ, Моерс А, Пфеффер К, Офферманнс С (2005). „ГПР109А (ПУМА-Г/ХМ74А) медиатес ницотиниц ацид-индуцед флусхинг”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Инвестигатион. 115 (12): 3634—40. ПМЦ 1297235 . ПМИД 16322797. дои:10.1172/ЈЦИ23626.
- ^ а б Wалтерс РW, Схукла АК, Ковацс ЈЈ, Виолин ЈД, Деwире СМ, Лам CM, Цхен ЈР, Муехлбауер МЈ, Wхален ЕЈ, Лефкоwитз РЈ (2009). „бета-Аррестин1 медиатес ницотиниц ацид-индуцед флусхинг, бут нот итс антилиполyтиц еффецт, ин мице”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Инвестигатион. ПМИД 19349687. дои:10.1172/ЈЦИ36806.
- ^ Зханг Y, Сцхмидт РЈ, Фоxwортхy П, Емкеy Р, Олер ЈК, Ларге ТХ, Wанг Х, Су ЕW, Мосиор МК, Еацхо ПИ, Цао Г (2005). „Ниацин медиатес липолyсис ин адипосе тиссуе тхроугх итс Г-протеин цоуплед рецептор ХМ74А”. Биоцхемицал анд Биопхyсицал Ресеарцх Цоммуницатионс. 334 (2): 729—32. ПМИД 16018973. дои:10.1016/ј.ббрц.2005.06.141.
- ^ Рицхман ЈГ, Канемитсу-Паркс M, Гаидаров I, Цамерон ЈС, Гриффин П, Зхенг Х, Гуерра НЦ, Цхам L, Мациејеwски-Леноир D, Бехан ДП, Боатман D, Цхен Р, Скиннер П, Орнелас П, Wатерс МГ, Wригхт СД, Семпле Г, Цонноллy ДТ (2007). „Ницотиниц ацид рецептор агонистс дифферентиаллy ацтивате доwнстреам еффецторс”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 282 (25): 18028—36. ПМИД 17452318. дои:10.1074/јбц.М701866200.
- ^ Танг Y, Зхоу L, Гуннет ЈW, Wинес ПГ, Црyан ЕВ, Демарест КТ (2006). „Енханцемент оф арацхидониц ацид сигналинг патхwаy бy ницотиниц ацид рецептор ХМ74А”. Биоцхемицал анд Биопхyсицал Ресеарцх Цоммуницатионс. 345 (1): 29—37. ПМИД 16674924. дои:10.1016/ј.ббрц.2006.04.051.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- „Ницотиниц Ацид Рецептор Фамилy: ГПР109А”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy.