С Википедије, слободне енциклопедије
Фанапанел |
|
|
{[7-(4-Морфолинил)-2,3-диоксо-6-(трифлуорометил)-3,4-дихидро-1(2Х)-хиноксалинил]метил}фосфонска киселина |
|
CAS број | 161605-73-8 |
---|
ATC код | None |
---|
PubChem | CID 208953 |
---|
ChemSpider | 181046 |
---|
UNII | E3AP71EM0O Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL19892 |
---|
|
Формула | C14H15F3N3O6P |
---|
Моларна маса | 409,26 г·мол−1 |
---|
c1c(c(cc2c1[nH]c(=O)c(=O)n2CP(=O)(O)O)N3CCOCC3)C(F)(F)F
|
InChI=1S/C14H15F3N3O6P/c15-14(16,17)8-5-9-11(6-10(8)19-1-3-26-4-2-19)20(7-27(23,24)25)13(22)12(21)18-9/h5-6H,1-4,7H2,(H,18,21)(H2,23,24,25) Key:WZMQMKNCWDCCMT-UHFFFAOYSA-N
|
|
---|
Фанапанел (ИНН, кодни назив ЗК-200775), такође познат као МПQX, је лек који је дериват хиноксалиндиона који делује као компетитивни антагонист АМПА рецептора.[1] Он је био у развоју од стране Сцхеринг АГ за лечење церебралне исхемије повезане са можданим ударом и траумом, али су клиничка испитивања обустављена из безбедносних разлога услед могуће токсичности глијалних ћелија и због неприхватљивих нежељених ефеката као што су прекомерна седација, смањење свести (које се састоји од ступора и коме), и пролазно неуролошко погоршање.[2][3] Такође је примећено да лек изазива визуелне промене и оштећења, укључујући замагљен вид, снажно оштећену перцепцију боја и смањену оштрину вида и ноћни вид, нежељене ефекте за које се сматра да су узроковани блокадом АМПА рецептора у мрежњачи.[4]
- ^ Турски L, Хутх А, Схеардоwн M, МцДоналд Ф, Неухаус Р, Сцхнеидер ХХ, et al. (септембар 1998). „ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 95 (18): 10960—10965. Bibcode:1998PNAS...9510960T. PMC 28003 . PMID 9724812. doi:10.1073/pnas.95.18.10960 .
- ^ Walters MR, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, De Keyser J, et al. (2005). „Тхе АМПА антагонист ЗК 200775 ин патиентс wитх ацуте исцхаемиц строке: а доубле-блинд, мултицентре, плацебо-цонтроллед сафетy анд толерабилитy студy”. Церебровасцулар Дисеасес. 20 (5): 304—309. ПМИД 16131799. С2ЦИД 25034903. дои:10.1159/000087929.
- ^ Елтинг ЈW, Султер ГА, Касте M, Леес КР, Диенер ХЦ, Хоммел M, et al. (децембар 2002). „AMPA antagonist ZK200775 in patients with acute ischemic stroke: possible glial cell toxicity detected by monitoring of S-100B serum levels”. Stroke. 33 (12): 2813—2818. PMID 12468775. doi:10.1161/01.str.0000043823.37955.fb .
- ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (август 2010). „Effects of the AMPA antagonist ZK 200775 on visual function: a randomized controlled trial”. PLOS ONE. 5 (8): e12111. Bibcode:2010PLoSO...512111B. PMC 2920815 . PMID 20711429. doi:10.1371/journal.pone.0012111 .
|
---|
Jonotropni | AMPA | |
---|
NMDA | Агонисти: Конкурентни агонисти: Аспартат • Глутамат • Хомохинолинска киселина • Иботенска киселина • NMDA • Хинолинска киселина • Тетразолилглицин; Агонисти глицинског места: ACBD • ACPC • ACPD • Аланин • CCG • Циклосерин • DHPG • Флуороаланин • Глицин • HA-966 • L-687,414 • Милацемид • Саркозин • Серин • Тетразолилглицин; Агонисти полиаминског места: Акампросат • Спермидин • СперминАнтагонисти: Конкурентни антагонисти: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Перзинфотел • PPDA • SDZ-220581 • Селфотел; Неконкурентни антагонисти: ARR-15,896 • Кароверин • Дексанабинол • FPL-12495 • FR-115,427 • Ходгкинсин • Магнезијум • MDL-27,266 • NPS-1506 • Психотридин • Цинк; Неконкурентни блокатори пора: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Амантадин • Аптиганел • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Будипин • Делуцемин • Дексоксадрол • Декстралорфан • Диетициклидин • Дизоцилпин • Ендопсихозин • Ескетамин • Етоксадрол • Етициклидин • Гациклидин • Ибогаин • Индантадол • Кетамин • Кетобемидон • Лоперамид • Мемантин • Меперидин (Петидин) • Метадон • Меторфан ( Декстрометорфан, Левометорфан) • Метоксетамин • Милнаципран • Морфанол ( Декстрорфан, Леворфанол) • NEFA • Нерамексан • Азотсубоксид • Норибогаин • Орфенадрин • PCPr • Фенцикламин • Фенциклидин • Пропоксифен • Ремацемид • Ринхофилин • Рилузол • Римантадин • Ролициклидин • Сабелузол • Теноциклидин • Тилетамин • Трамадол • Ксенон; Антагонисти глицинског места: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Карисопродол • CGP-39653 • CKA • DCKA • Фелбамат • Гавестинел • GV-196,771 • Кинуренска киселина • L-689,560 • L-701,324 • Лакосамид • Ликостинел • LU-73,068 • MDL-105,519 • Мепробамат • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Антагонисти NR2B подјединице: Безонпродил • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Елипродил • Халоперидол • Ифенпродил • Изоксуприн • Нилидрин • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Траксопродил; Некласификовани/несортирани антагонисти: Хлороформ • Диетил етар • Енфлуран • Етанол (Алкохол) • Халотан • Изофлуран • Метоксифлуран • Толуен • Трихлороетан • Трихлороетанол • Трихлороетилен • Ксилен |
---|
Каинат | |
---|
|
---|
Метаботропни | |
---|
Инхибитори транспорта | |
---|