Пређи на садржај

Фанапанел

С Википедије, слободне енциклопедије

Фанапанел
Skeletal formula
Space-filling model of fanapanel as an anion
IUPAC име
{[7-(4-Морфолинил)-2,3-диоксо-6-(трифлуорометил)-3,4-дихидро-1(2Х)-хиноксалинил]метил}фосфонска киселина
Идентификатори
CAS број161605-73-8
ATC кодNone
PubChemCID 208953
ChemSpider181046
UNIIE3AP71EM0O ДаY
ChEMBLCHEMBL19892
Хемијски подаци
ФормулаC14H15F3N3O6P
Моларна маса409,26 г·мол−1
  • c1c(c(cc2c1[nH]c(=O)c(=O)n2CP(=O)(O)O)N3CCOCC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C14H15F3N3O6P/c15-14(16,17)8-5-9-11(6-10(8)19-1-3-26-4-2-19)20(7-27(23,24)25)13(22)12(21)18-9/h5-6H,1-4,7H2,(H,18,21)(H2,23,24,25)
  • Key:WZMQMKNCWDCCMT-UHFFFAOYSA-N

Фанапанел (ИНН, кодни назив ЗК-200775), такође познат као МПQX, је лек који је дериват хиноксалиндиона који делује као компетитивни антагонист АМПА рецептора.[1] Он је био у развоју од стране Сцхеринг АГ за лечење церебралне исхемије повезане са можданим ударом и траумом, али су клиничка испитивања обустављена из безбедносних разлога услед могуће токсичности глијалних ћелија и због неприхватљивих нежељених ефеката као што су прекомерна седација, смањење свести (које се састоји од ступора и коме), и пролазно неуролошко погоршање.[2][3] Такође је примећено да лек изазива визуелне промене и оштећења, укључујући замагљен вид, снажно оштећену перцепцију боја и смањену оштрину вида и ноћни вид, нежељене ефекте за које се сматра да су узроковани блокадом АМПА рецептора у мрежњачи.[4]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Турски L, Хутх А, Схеардоwн M, МцДоналд Ф, Неухаус Р, Сцхнеидер ХХ, et al. (септембар 1998). „ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 95 (18): 10960—10965. Bibcode:1998PNAS...9510960T. PMC 28003Слободан приступ. PMID 9724812. doi:10.1073/pnas.95.18.10960Слободан приступ. 
  2. ^ Walters MR, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, De Keyser J, et al. (2005). „Тхе АМПА антагонист ЗК 200775 ин патиентс wитх ацуте исцхаемиц строке: а доубле-блинд, мултицентре, плацебо-цонтроллед сафетy анд толерабилитy студy”. Церебровасцулар Дисеасес. 20 (5): 304—309. ПМИД 16131799. С2ЦИД 25034903. дои:10.1159/000087929. 
  3. ^ Елтинг ЈW, Султер ГА, Касте M, Леес КР, Диенер ХЦ, Хоммел M, et al. (децембар 2002). „AMPA antagonist ZK200775 in patients with acute ischemic stroke: possible glial cell toxicity detected by monitoring of S-100B serum levels”. Stroke. 33 (12): 2813—2818. PMID 12468775. doi:10.1161/01.str.0000043823.37955.fbСлободан приступ. 
  4. ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (август 2010). „Effects of the AMPA antagonist ZK 200775 on visual function: a randomized controlled trial”. PLOS ONE. 5 (8): e12111. Bibcode:2010PLoSO...512111B. PMC 2920815Слободан приступ. PMID 20711429. doi:10.1371/journal.pone.0012111Слободан приступ.