Пређи на садржај

Fanapanel

С Википедије, слободне енциклопедије
Fanapanel
Skeletal formula
Space-filling model of fanapanel as an anion
IUPAC ime
{[7-(4-Morfolinil)-2,3-diokso-6-(trifluorometil)-3,4-dihidro-1(2H)-hinoksalinil]metil}fosfonska kiselina
Identifikatori
CAS broj161605-73-8
ATC kodNone
PubChemCID 208953
ChemSpider181046
UNIIE3AP71EM0O ДаY
ChEMBLCHEMBL19892
Hemijski podaci
FormulaC14H15F3N3O6P
Molarna masa409,26 g·mol−1
  • c1c(c(cc2c1[nH]c(=O)c(=O)n2CP(=O)(O)O)N3CCOCC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C14H15F3N3O6P/c15-14(16,17)8-5-9-11(6-10(8)19-1-3-26-4-2-19)20(7-27(23,24)25)13(22)12(21)18-9/h5-6H,1-4,7H2,(H,18,21)(H2,23,24,25)
  • Key:WZMQMKNCWDCCMT-UHFFFAOYSA-N

Fanapanel (INN, kodni naziv ZK-200775), takođe poznat kao MPQX, je lek koji je derivat hinoksalindiona koji deluje kao kompetitivni antagonist AMPA receptora.[1] On je bio u razvoju od strane Schering AG za lečenje cerebralne ishemije povezane sa moždanim udarom i traumom, ali su klinička ispitivanja obustavljena iz bezbednosnih razloga usled moguće toksičnosti glijalnih ćelija i zbog neprihvatljivih neželjenih efekata kao što su prekomerna sedacija, smanjenje svesti (koje se sastoji od stupora i kome), i prolazno neurološko pogoršanje.[2][3] Takođe je primećeno da lek izaziva vizuelne promene i oštećenja, uključujući zamagljen vid, snažno oštećenu percepciju boja i smanjenu oštrinu vida i noćni vid, neželjene efekte za koje se smatra da su uzrokovani blokadom AMPA receptora u mrežnjači.[4]

  1. ^ Turski L, Huth A, Sheardown M, McDonald F, Neuhaus R, Schneider HH, et al. (септембар 1998). „ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 95 (18): 10960—10965. Bibcode:1998PNAS...9510960T. PMC 28003Слободан приступ. PMID 9724812. doi:10.1073/pnas.95.18.10960Слободан приступ. 
  2. ^ Walters MR, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, De Keyser J, et al. (2005). „The AMPA antagonist ZK 200775 in patients with acute ischaemic stroke: a double-blind, multicentre, placebo-controlled safety and tolerability study”. Cerebrovascular Diseases. 20 (5): 304—309. PMID 16131799. S2CID 25034903. doi:10.1159/000087929. 
  3. ^ Elting JW, Sulter GA, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, et al. (децембар 2002). „AMPA antagonist ZK200775 in patients with acute ischemic stroke: possible glial cell toxicity detected by monitoring of S-100B serum levels”. Stroke. 33 (12): 2813—2818. PMID 12468775. doi:10.1161/01.str.0000043823.37955.fbСлободан приступ. 
  4. ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (август 2010). „Effects of the AMPA antagonist ZK 200775 on visual function: a randomized controlled trial”. PLOS ONE. 5 (8): e12111. Bibcode:2010PLoSO...512111B. PMC 2920815Слободан приступ. PMID 20711429. doi:10.1371/journal.pone.0012111Слободан приступ.